医学专题—-2止吐药课件

1、第一页，共三十三页。第二页，共三十三页。第三页，共三十三页。多种神经递质影响多种神经递质影响(yngxing) 第四页，共三十三页。医学专题-2止吐药(antiemetics) 第五页，共三十三页。第六页，共三十三页。第七页，共三十三页。医学专题-2止吐药具有抗精神病作用具有抗精神病作用(zuyng)(zuyng)的曼尼希碱的曼尼希碱 咔唑酮曼尼希碱咔唑酮曼尼希碱(antiemetics)昂丹司琼昂丹司琼 格拉格拉( ( l) l)司琼司琼 帕洛司琼帕洛司琼ondansetro granisetron palonosetronondansetro granisetron palonosetro

2、n第八页，共三十三页。医学专题-2止吐药(antiemetics) 托烷司琼托烷司琼 阿洛司琼阿洛司琼 阿扎司琼阿扎司琼 tropisetron alosetron azasetrontropisetron alosetron azasetron9-methyl-3-（2-methylimidazol-1-yl）methyl-2，3-dihydro-1H-carbazol-4-one） 第九页，共三十三页。医学专题-2止吐药。(antiemetics)第十页，共三十三页。NNNOH第十一页，共三十三页。第十二页，共三十三页。NHNH2HO第十三页，共三十三页。NHNOH2NClO第十四页，共三

3、十三页。NHNH2HO第十五页，共三十三页。NHNOH2NClONHNH2HO第十六页，共三十三页。在控制化疗引起的呕吐在控制化疗引起的呕吐(u t)(u t)的疗效上未能超过或相当于的疗效上未能超过或相当于MetoclopramineMetoclopramineNClH2NONHONNClH2NONHONO2NH2NONHO氯波比利CleboprideHClH2NONONOOF西沙必利Cisapride达佐比利Dazoprode阿利比利Alizapride西尼必利CilitaprideONHONNHNN第十七页，共三十三页。咔唑酮的曼尼希碱NNOR1R2ONNHO具有抗精神病作用的曼尼希碱第

4、十八页，共三十三页。第十九页，共三十三页。NNHONNNONHNNNOIi-PrOHCH3IHCl H2ONNNOHCl 2H2ONHONHOBrOONH2Br(CH3)2NH,(HCHO)n第二十页，共三十三页。NNNOH第二十一页，共三十三页。第二十二页，共三十三页。第二十三页，共三十三页。NOOOHO 去甲可卡因NNNHONNHOO格拉司琼Granisetron托匹西隆Tropisetron第二十四页，共三十三页。NON33nm67nm52nmNON17nm第二十五页，共三十三页。NNHO+相对简单的5-HT3受体拮抗剂第二十六页，共三十三页。医学专题-2止吐药(antiemetics)

5、第二十七页，共三十三页。医学专题-2止吐药二、二、NK1NK1受体拮抗剂（受体拮抗剂（NK1 receptor antagonistsNK1 receptor antagonists）(antiemetics) 第二十八页，共三十三页。医学专题-2止吐药(antiemetics)第二十九页，共三十三页。医学专题-2止吐药(antiemetics) 第三十页，共三十三页。医学专题-2止吐药(antiemetics) 阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达60%60%65%65%。主要在肝脏经。主要在肝脏经CYP3A4CYP3A4代谢，少部分是由代谢，少部分是由CYP1A

6、2CYP1A2和和CYP2C19CYP2C19代谢。代谢时首先发生代谢。代谢时首先发生zaozi002zaozi002嗪环氮原子的脱烷基化反应，进而嗪环氮原子的脱烷基化反应，进而zaozi002zaozi002嗪嗪环被氧化为环被氧化为5 5位酮基代谢物。位酮基代谢物。 阿瑞匹坦是阿瑞匹坦是CYP3A4CYP3A4的中度抑制剂，会增加经的中度抑制剂，会增加经CYP3A4CYP3A4代谢药物的血药浓度，不能与匹莫齐特代谢药物的血药浓度，不能与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多西他赛、紫杉醇、依托

7、泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等并用要注意。替康、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等并用要注意。 阿瑞匹坦是阿瑞匹坦是CYP2C9CYP2C9的诱导剂，会导致的诱导剂，会导致(dozh)(dozh)一些经此酶代谢的药物血药浓度降低一些经此酶代谢的药物血药浓度降低，如雌激素、华法林、甲苯磺丁脲、帕罗西汀等。，如雌激素、华法林、甲苯磺丁脲、帕罗西汀等。 第三十一页，共三十三页。医学专题-2止吐药(antiemetics) 第三十二页，共三十三页。医学专题-2止吐药内容(nirng)总结1。在近代生理生化研究基础上得到的一类优秀止吐药中的代表。以争夺巨大的抗癌治疗中辅助使用的止吐药市场。在控制化疗引起的呕吐的疗效上未能超过或相当于Metoclopramine。咔唑(k zu)酮曼尼希碱的新化