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文档简介
1、糖尿病的常用药物:促胰岛素分泌剂:(磺脲类和非磺脲类)。磺脲类:1.1第一代为甲磺丁脲,D860,因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。2. 第二代主要有:优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。3. 第三代,近年才出现的,格列美脲(亚莫利或万苏平或安尼平)。为长效制剂,一天只服一次。优降糖(格列本脲):该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用,2-6小时达到血浆高峰浓度,此后逐渐下降,半衰期为10-16小时,虽然半
2、衰不是很长,但因为药物可与3细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始,逐渐增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,根据血糖调整剂量,极量为每日15mg,超过7.5mg者,以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为:为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用,因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。(比如:慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重,但他能适应)达美康(格列齐特):口服吸收迅速,3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代
3、谢后约60-70%从肾脏排泄,10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长,排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用(显著),还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg,每日1-2次服用,一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg,每日1-3次,最大量为320mg.。副作用少。美吡达(格列吡嗪):此药优点有吸收迅速,降糖作用显著(尢其对降餐后高血糖),产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升,血糖开始下降,可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约2-4小时,但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无
4、活性产物,24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。糖适平(格列喹酮):主要优点是作用时间短,半衰期短。可避免高胰岛素血症,很少发生低血糖,并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时,一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。非磺脲类:1:诺和龙(进口的)。孚来迪(国产的)可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌,不抑
5、制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛3细胞钾通道,使细胞内钙增加,达到增加胰岛素分泌的效果,口服后血中的胰岛素浓度迅速升高,导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速,由肝脏代谢,通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖,不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙:1.0mgX30。国产的叫孚来迪:0.5mgX30二双胍类:二甲双胍(格华止):抑制肝糖合成,减少糖元分解,促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收,其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度,半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢,大部分从尿中以原型排出,12小时排出约90%。效药维持5-
6、6小时。常用于2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用,减少血糖的波动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g,每日2-3次,于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如:腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂,在连续服药期间可以消失。注意点:有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主张用。(苯乙双胍:现不主张用,会造成乳酸酸中毒。商品名叫:降糖灵)三.a-葡萄糖甘酶抑制剂:拜唐苹(阿卡波糖):该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的a-葡萄糖甘酶。从而延长碳水化合物的吸收,减轻餐后高血糖。生理状态下,
7、碳水化合物在小肠上段即大部分被吸收,形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的a-葡萄糖甘酶因无需发挥效应而活性下降,在应用拜糖苹后,小肠上段的a-葡萄糖甘酶活性大部分被抑制,碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的a-葡萄糖甘酶之作用,因而可使碳水化合物在小肠中、下段缓慢吸收,使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的吸收,故一般不会引起营养物质的吸收障碍。拜唐苹与a-葡萄糖甘酶结合的时间大约4-6个小时,此后即分离,a-葡萄糖甘酶的活性又可恢复。本药的适应症很广泛,可作为2型糖尿病的首选药,也可以和磺脲类或双胍类合用。还可以和胰岛素合用。同时也可以用于糖耐量异常者,以期使糖耐量好转,防
8、止向2型糖尿病转化。用法:初始小剂量,25mg,每天两次,于开始进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下,若无胃肠道副作用,即可增加到50mg,日服3次,一般每天150mg即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每日300mg,分三次服。禁忌症:有肠梗阻倾向,严重肝肾功能不全等。规格:50mgx30倍欣(伏格列波糖):该药是新一代a-葡萄糖甘酶抑制剂,通过选择性地竞争拮抗形式达到抑制a-葡萄糖甘酶的作用。主要是延缓糖的消化吸收而改善餐后高血糖水平。副作用:同拜唐苹。规格:0.2mgX30.四胰岛素增敏剂:1.曲格列酮:(美国现在已不用了。因其有肝脏的毒性作用)罗格列酮(也叫文迪雅):常用量为:2mg。一日一次
9、。空腹口服。可以用到2-8mg/日。五胰岛素和胰岛素类似物。胰岛素种类很多,按速度分:短效、中效、预混和长效。我们用的多是短效和预混。按分子结构分:牛、猪、人、胰岛素类似物(诺和锐,作用快,注射后即可进餐。)。按纯度分:普通(有三个峰,抗原性强)、单峰(徐州产:单峰猪胰岛素,万苏林。抗原性中)、单组分。按酸碱度分:酸性、中性。机体每日合成胰岛素的量为48个单位左右。其中基础分泌24单位左右。达到1单位/小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24个单位。所以有一种说法:胰岛素的用量如果能30个单位/日以下。血糖控制很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。临床用量不要太小。预混胰岛素现在有两种诺和
10、灵(丹麦诺和诺德公司)和优泌林(美国礼来公司)诺和灵30R(其中的短效占30%,中效占70%)和50R(短效和中效各占50%)优泌林70/30(指的也是短效占30%,中效占70%)胰岛素的副作用低血糖,胰岛素性浮肿,过敏,皮下脂肪萎缩和肥胖。胰岛素类似物(诺和锐)作用快,注射后即可进餐。比胰岛素起效还快。1. 诺和灵30R和50R。2. 优泌林3诺和锐2,双月瓜类(二甲双月瓜和苯乙双月瓜)。3,a-葡萄糖甘酶抑制剂(拜唐苹和倍欣片)。4,胰岛素增敏剂(曲格列酮,罗格列酮也叫文迪雅)。5,胰岛素和胰岛素类似物。磺月尿类降糖药:是促分泌剂,只能促使胰岛3细胞内已合成好的胰岛素释放入血液。不促使其合
11、成。所以存在失效问题。共分三代,第一代为甲磺丁脲,D860,因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。第二代主要有优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。第三代,近年才出现的,格列美脲(亚莫利)。为长效制剂,一天只服一次。优降糖(格列本脲):该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用,2-6小时达到血浆高峰浓度,此后逐渐下降,半衰期为10-16小时,虽然半衰不是很长,但因为药物可与3细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持24
12、小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始,逐渐增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,根据血糖调整剂量,极量为每日15mg,超过7.5mg者,以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用,因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。(比如慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重,但他能适应)达美康(格列齐特)口服吸收迅速,3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄,10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年
13、人肾脏功能衰退时,半衰期延长,排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用(显著),还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg,每日1-2次服用,一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg,每日1-3次,最大量为320mg.o副作用少。美吡达(格列吡嗪)此药优点有吸收迅速,降糖作用显著(尢其对降餐后高血糖),产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升,血糖开始下降,可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约2-4小时,但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物,24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“
14、瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。糖适平(格列喹酮)主要优点是作用时间短,半衰期短。可避免高胰岛素血症,很少发生低血糖,并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时,一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。30mgx60非磺脲类促泌剂:诺和龙(进口的)。孚来迪(国产的)诺和龙(瑞格列奈):可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌,不抑制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛3细胞钾
15、通道,使细胞内钙增加,达到增加胰岛素分泌的效果,口服后血中的胰岛素浓度迅速升高,导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速,由肝脏代谢,通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖,不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙:1.0mgX30。国产的叫孚来迪:0.5mgX30双胍类药物:盐酸二甲双胍片:(进口的叫格华止)。抑制肝糖合成,减少糖元分解,促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收,其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度,半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢,大部分从尿中以原型排出,12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病
16、,尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用,减少血糖的波动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g,每日2-3次,于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如:腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂,在连续服药期间可以消失。注意点:有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主张用。(苯乙双胍:现不主张用,会造成乳酸酸中毒。商品名叫:降糖灵)”-葡萄糖甘酶抑制剂(拜唐苹和倍欣片)。拜唐苹(阿卡波糖):该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的a-葡萄糖甘酶。从而延长碳水化合物的吸收,减轻餐后高血糖。生理状态下,碳水化合物
17、在小肠上段即大部分被吸收,形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的a-葡萄糖甘酶因无需发挥效应而活性下降,在应用拜苹后,小肠上段的a-葡萄糖甘酶活性大部分被抑制,碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的a-葡萄糖甘酶之作用,因而可使碳水化合物在小肠中、下段缓慢吸收,使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的吸收,故一般不会引起营养物质的吸收障碍。拜唐苹与a-葡萄糖甘酶结合的时间大约4-6个小时,此后即分离,a-葡萄糖甘酶的活性又可恢复。本药的适应症很广泛,可作为2型糖尿病的首选药,也可以和磺脲类或双胍类合用。还可以和胰岛素合用。同时也可以用于糖耐量异常者,以期使糖耐量好转,防止向2型糖尿
18、病转化。用法:初始小剂量,25mg,每天两次,于开始进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下,若无胃肠道副作用,即可增加到50mg,日服3次,一般每天150mg即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每日300mg,分三次服。禁忌症:有肠梗阻倾向,严重肝肾功能不全等。规格:50mgx30倍欣(伏格列波糖):该药是新一代a-葡萄糖甘酶抑制剂,通过选择性地竞争拮抗形式达到抑制a-葡萄糖甘酶的作用。主要是延缓糖的消化吸收而改善餐后高血糖水平。副作用:同拜唐苹。规格:0.2mgX30.胰岛素增敏剂:主要指的是噻唑烷二酮衍生物。临床应用的主要有曲格列酮和罗格列酮。增强胰岛素的作用,改善糖脂代谢。还有减肥作用。效果很好,
19、就是有个别的有严重的肝毒性。其中,曲格列酮在美国和日本有致死病例。曲格列酮在美国已不用了。现在用的是罗格列酮。商品名叫文迪雅。常用量为:2mg。一日一次。空腹口服。可以用到2-8mg/日。胰岛素治疗:目的是维持机体基本正常的代谢水平(糖、脂和蛋白质)。保证良好的生命质量。国外专家的评价:一个国家2型糖尿病患者使用胰岛素治疗的比例越高,说明这个国家糖尿病的治疗水平越高。目前在西方发达国家:40-50%,而我国则仅10%左右。可想而知。胰岛素治疗对一个糖尿病人是多么的重要。一般说病程15年基本都需要应用胰岛素治疗。胰岛素种类很多,按速度分:短效、中效、预混和长效。我们用的多是短效和预混。按分子结构
20、分:牛、猪、人、胰岛素类似物(诺和锐,作用快,注射后即可进餐。)。按纯度分:普通(有三个峰,抗原性强)、单峰(徐州产:单峰猪胰岛素,万苏林。抗原性中)、单组分。按酸碱度分:酸性、中性。机体每日合成胰岛素的量为48个单位左右。其中基础分泌24单位左右。达到1单位/小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24个单位。所以有一种说法:胰岛素的用量如果能30个单位/日以下。血糖控制很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。临床用量不要太小。预混胰岛素:现在有两种诺和灵(丹麦诺和诺德公司)和优泌林(美国礼来公司)诺和灵:30R(其中的短效占30%,中效占70%)和50R(短效和中效各占50%)优泌林70/3
21、0(指的也是短效占30%,中效占70%)胰岛素的副作用:低血糖,胰岛素性浮肿,过敏,皮下脂肪萎缩和肥胖。胰岛素类似物(诺和锐):作用快,注射后即可进餐。比胰岛素起效还快。类别药品名称通用名生产厂商药品规格价格(元)中成药西药金糖宁胶囊优哒灵金糖宁胶囊格列叱嗪片漳州片仔雳药业股份有限公司上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂36粒/瓶5mgx30片/盒020.5西药唐贝克格列叱嗪缓释胶囊杭州康恩贝制药有限公司10mgx14片/盒24.1西药万苏平格列美月尿片江苏万邦生化医药股份有限公司2mg*12片/盒26.3西药捷适格列唾酮片天津药物研究院药业有限责任公司30mg*30片/盒30.6西药消渴降糖
22、胶囊消渴降糖胶囊沈阳绿洲制药有限责任公司0.3g*72粒36西药诺和龙1瑞格列奈片丹麦诺和诺德公司0.5mg*30片/盒47.8西药孚来迪1瑞格列奈片连云港豪森制药有限公司0.5mg*60片/盒55.3西药艾可拓盐酸叱格列酮天津武田药品有限公司15mgx7片/盒60.1西药艾汀盐酸叱格列酮片北京太洋药业有限公司15mgx7片/盒49.8西药倍欣伏格列波糖天津武田药品有限公司200ggx30片/盒66西药卡司平1盐酸叱格列酮片Kasiping杭州中美华东制药有限公司15mgx15片/盒78.4西药太罗1罗格列酮钠片太极集团涪陵制药厂4mg*7片/盒45.6西药太罗罗格列酮钠片太极集团涪陵制药厂4
23、mg*15片/盒90西药糖适平2格列唾酮德国勃林格殷格翰大药厂30mgx60片93.1西药糖适平1格列唾酮德国勃林格殷格翰大药厂30mgx30片盒49.4中成药苗祖唐方(金皤消渴颗粒)金皤消渴颗粒贵州汉方制药有限公司4g*15袋/盒98西药达美康1格列齐特缓释片达美康格列齐特缓释片施维雅(天津)制药有限公司30mg*60片/盒123西药卡司平盐酸叱格列酮片杭州中美华东制药有限公司15mg*7片29.1西药奥力宝300注射液a-硫辛酸注射液德国史达德大药厂12ml:300mg*5支443西药普仁平格列美月尿胶囊四川普渡制药厂2mg*12粒35西药瑞彤?盐酸叱格列酮片江苏恒瑞医药股份有限公司15毫克*7片35西药多贝斯胶囊羟苯磺酸钙胶囊西安利君制药股份公司500mgX10
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