巴柳氮栓剂的制备及临床应用

1、巴柳氮栓剂的制备及临床应用 【摘要】 目的：考察我院自制巴柳氮栓剂的临床疗效。方法：采用热熔法制备巴柳氮栓剂，选择临床病例45例，随机分为两组，以口服巴柳氮颗粒做对照，观察巴柳氮栓剂疗效。结果：治疗4周时显效率巴柳氮栓剂组为522，颗粒组364；总有效率巴柳氮栓剂组870，颗粒组682，差异均有显着性(P005)。治疗8周后两组显效率分别为696、682；有效率分别为260、273；总有效率分别为957、955，差异均无显着性(P005)。结论：巴柳氮栓剂与口服巴柳氮颗粒制剂治疗效果相似，但巴柳氮栓剂起效快，治愈迅速，治疗周期短，所以我院自制巴柳氮栓剂可作为治疗溃疡性结肠炎的有效药物剂型，值得

2、在临床推广使用。 【关键词】 巴柳氮；栓剂；制备；临床应用巴柳氮做为一种治疗溃疡性结肠炎(UC)的新前体药物，临床现行应用的为片剂、胶囊剂、颗粒剂等口服剂型，但口服药物必然有不可避免的肝首过效应，以及易受胃内容物及其他胃肠疾病因素影响等。为了避免上述不良影响及提高药物治疗有效浓度，我院制剂室经研究分析配制了部分巴柳氮栓剂供临床应用，效果良好。1 巴柳氮栓剂的制备11 处方组成 巴柳氮200 g；36型混合脂肪酸甘油酯适量，制成栓剂100枚。1.2 制备方法 巴柳氮微粉化，全部通过6号筛，将36型混合脂肪酸甘油酯置于适宜容器中，水浴上加热熔化，待温度降至50 时，加入微粉化的巴柳氮，混合均匀，倾

3、入模内，待冷凝后，刮去溢出层，削平、脱模、取出、包装即得。2 临床应用21 入选对象 我院确诊的轻、中度溃疡性结肠炎患者45例，皆行内镜下活组织病理检查和大便培养，符合中华医学会2000年成都会议提出的对炎症性肠病诊断治疗规范的建议1。所有患者均在治疗前1周停用一切影响治疡性结肠炎的药物。排除有心、肝、肾等功能严重受损者，孕妇和哺乳期妇女、有过胃肠道手术者、有出血倾向者、有水杨酸过敏史者、依从性差者均不入选。最后入选者男25例，女20例；年龄18岁67岁，平均年龄383岁；随机分为两组，各组在病程、年龄、性别等方面差异无显着性。22 治疗方法 巴柳氮栓剂组：共23例，予以自制巴柳氮栓剂每日纳肛

4、2次，保留最大限(每次3 h以上)，疗程8周；巴柳氮颗粒组：共22例，予以巴柳氮颗粒口服(湖北百科亨迪药业有限公司，批号：060301，商品名：塞莱得)对照，3次/d，225 g/次，疗程8周。23 观察指标 随访相关临床症状，包括排便次数，大便性状、腹痛、腹胀等。治疗4周及治疗8周结束后的3 d内各复查结肠镜1次并与治疗前对比。治疗前及治疗结束后各查1次血沉、血常规、血小板、尿常规、粪常规、肝肾功能；用药期间出现的不良反应：恶心、头晕、腹痛、腹泻、关节痛等。24 疗效判定 显效(完全缓解)：临床症状消失，结肠镜检查发现黏膜大致正常；有效：临床症状基本消失，结肠镜检查发现黏膜炎症转轻；无效：经

5、治疗后临床症状、内镜及病理检查结果均无改善。25 统计学处理 采用2检验。 3 结果治疗结束后两组不良反应均可耐受，无肝肾损害。两组治疗UC疗效结果见表1和表2。表1 巴柳氮栓与口服巴柳氮颗粒治疗UC 4周后疗效比较（略）表2 巴柳氮栓与口服巴柳氮颗粒治疗UC 8周后疗效比较（略）由表1可看出，应用巴柳氮栓和巴柳氮颗粒治疗4周时，巴柳氮栓的效果优于巴柳氮颗粒，两组显效率及总有效率差异都有显着性(P005)。说明栓剂直接接触结肠黏膜，局部治疗浓度保持稳定，显效快，治愈迅速，部分患得可缩短治疗周期。由表2可看出，应用巴柳氮栓和巴柳氮颗粒治疗8周时，两组疗效相近，其显效率及总有效率差异均无显着性(P

6、005)。说明两种剂型长期治疗，效果相似，而副反应发生率栓剂较口服颗粒剂低，说明栓剂克服了口服引起的一些不良反应。4 讨论巴柳氮栓剂由于直接在结肠腔道释放药物，药量应用少、起效快、作用持久、有效浓度稳定；能够在较短的治疗周期内控制症状，使患者较快得到缓解并能较好维持疗效，避免了口服药的的肝首过效应及对胃肠造成的不良影响，也防止了胃肠道酸碱和消化酶对药物的破坏；本研究证明其疗效至少等同于口服制剂，且不良反应少于口服制剂，可以做为临床治疗UC的一种新剂型推广使用。巴柳氮为水溶性药物，欲使其在特定部位快速释药应选择脂溶性基质2。36型混合脂肪酸甘油酯为脂溶性常用基质，巴柳氮在此基质中释药速度快，被直肠黏膜快速吸收，使药物在直肠内保持有效治疗浓度。此制剂工艺简单，无特殊要求，临床效果良好，可以小