杀虫剂种类及作用机制(一)

1、昆虫学系昆虫学系 梁沛梁沛植保楼植保楼241，Tel: 1970s-今今转基因杀虫植物转基因杀虫植物一一、作用于神经系统的、作用于神经系统的药剂药剂-神经毒剂神经毒剂胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯 氨基甲酸酯乙酰胆碱受体抑制剂：烟草碱 巴丹类轴突部位传导抑制剂：有机氯，除虫菊及拟除虫菊酯章鱼胺等突触传导抑制剂：甲脒类（杀虫脒）二、作用于呼吸系统的药剂二、作用于呼吸系统的药剂-SH基酶的抑制剂：无机砷线粒体电子传递抑制剂：鱼藤酮，氢氰酸，硫磺（杀螨）三羧酸循环抑制剂：氟乙酰胺三、调控昆虫生长发育的药剂三、调控昆虫生长发育的药剂保幼激素类似物、蜕皮激素类似物、几丁质合成抑制剂四、行为控制剂四、行为控制

2、剂 性外激素；报警外激素；引诱剂；驱避剂五、核酸合成抑制剂五、核酸合成抑制剂 化学不育剂10. 激素类杀虫剂激素类杀虫剂11. 生物源杀虫剂生物源杀虫剂12. 基因工程杀虫剂基因工程杀虫剂13141)由口进入，通过消化道：胃毒剂、内吸剂2)由体壁进入：触杀剂3)由气门经气管进入：液体触杀剂、油剂、 熏蒸剂 151)影响杀虫药剂到达靶标的因素2)昆虫表皮的构造3)表皮构造对药剂穿透的影响4)杀虫药剂的性质药剂对穿透性的影响5)溶剂和助剂对药剂穿透的影响杀虫药剂杀虫药剂体壁体壁靶标靶标脂肪不活化储藏脂肪不活化储藏解毒代谢解毒代谢活化活化初级代谢初级代谢次级代谢次级代谢内部阻隔层内部阻隔层酶底物竞争

3、作用酶底物竞争作用排泄排泄172)表皮构造对药剂穿透的影响182)表皮构造对药剂穿透的影响192)表皮构造对药剂穿透的影响耐水、强酸，不耐强碱气门胸足、腹足节间膜臀足一般表皮气门胸足、腹足节间膜臀足一般表皮20护蜡层角质精层蜡层213) 杀虫药剂的性质对穿透的影响（1）脂溶性一定范围内与穿透性成正比。（2）药剂的解离度一般与穿透性成反比。如硫酸烟碱的触杀毒性不如烟碱，但二者的注射毒性相似。穿透性药剂的脂溶性22l上表皮为脂溶性，内表皮有一定亲水性。l一般药剂的区分系数大，其穿透力就大。（3）药剂的区分系数区分系数 Partition coefficient 即药剂在正辛醇与水中的分配系数。23

4、表2.3 点滴处理美洲大蠊后区分系数与药剂穿透力的关系杀虫药剂区分系数穿透半时(min)DDT3161584狄氏剂64320对硫磷4.0655乐果0.342724(4) 药剂的表面张力(5) 药剂与昆虫表皮的亲和力3) 杀虫药剂的性质对穿透的影响254)溶剂和助剂对药剂穿透的影响(1) 溶剂甲苯、二甲苯、乙苯、丙酮等(2) 助剂乳化剂：非离子乳化剂、阴离子乳化剂渗透剂：促进药剂进入昆虫内部。润湿剂：降低液固表面张力，增加药液对固体表面的接触矿物油作为杀虫剂的应用：261.1.增加增加脂溶性脂溶性2.2.降低表面张力降低表面张力 3.3.扰乱扰乱蜡层分子的排列蜡层分子的排列4.4.破坏表皮内蛋白

5、质破坏表皮内蛋白质2728291）药剂表皮血淋巴靶标2）药剂表皮沿蜡层扩散气管系统3）药剂表皮几丁质片层横向扩散 神经末梢神经系统30311.穿透率（Rate of penetration)2.生物转化率（Rate of biotransformation)3.排泄率（Rate of excretion)32速率时间PD真正起作用的药量，且须对昆虫的致死剂量33速率时间PAD真正起作用的药量，且须对昆虫的致死剂量34PROROSXPROROXO硫代型有机磷硫代型有机磷氧化型有机磷氧化型有机磷35一种药剂要获得最好的毒性应该是能迅速穿透体壁，很容易地从表皮区分布到淋巴区，然后从血淋巴到神经组织，

6、最好不分布到脂肪、肠、马氏管等组织或器官，因为这些部位经常具有解毒作用。37中枢神经系统外周神经系统交感神经系统脑腹神经索感觉神经纤维运动神经纤维38神经细胞和突触轴状突轴状突树状突树状突神经细胞体神经细胞体突触突触突触突触39神经冲动的传导方式 1轴突传导信号沿轴状突传导 2突触传导信号在神经细胞间传导静息电位 resting potential定义：指神经膜在静止时，由于膜的选择通透性和离子分布的不均匀，形成的膜外为正膜内为负的跨膜电位差。2.轴突传导41静息电位的形成42动作电位及其在轴突上的传导n动作电位动作电位 action potentialn一定强度的刺激可使神经细胞膜对一定强度

7、的刺激可使神经细胞膜对Na+的通透性发的通透性发生改变并在瞬间达到最大值，在电位差和离子浓度生改变并在瞬间达到最大值，在电位差和离子浓度的作用下，的作用下，Na+迅速进入膜内，产生一个向内的电迅速进入膜内，产生一个向内的电流，使该区域的神经细胞膜电位上升，即产生一个流，使该区域的神经细胞膜电位上升，即产生一个动作电位动作电位。n动作电位具有明显的阈值，是一个动作电位具有明显的阈值，是一个全全或或无无的反应。的反应。43几个概念44动作电位的产生5090 mVNa+平衡电位平衡电位阈限电位阈限电位-20mV膜电位膜电位K+平衡电位平衡电位上升阶段上升阶段去极化去极化下降阶段下降阶段恢复极化恢复极

8、化正相正相超极化超极化负后电位负后电位4060 mV神经膜神经膜Na+K+outsideInsideK+K+45464748动作电位的传导Na+通道打开，Na+流入膜内，使该部位的膜去极化，同时产生一个局部电流。该电流又流到膜的下一部位，使新的位点去极化，产生一个动作电位。这种沿轴突的去极化作用的移动，就形成动作电位的传导。+ + + + - - - - - + + + + + + + + - - - - - + + + + - - - - - - - - - - - - （不应区）（不应区）激活区激活区膜外膜外膜内膜内493.突触传导 synaptic transmissionl突触syna

9、pse：一个神经元与另一个神经元或肌细胞之间传递信息的连接点。l输出信息的神经元的轴突形成突触前膜，接受信息的树突形成后膜。l前膜与后膜之间的间隙称为突触间隙synaptic cleft，一般为1020nm，有的达2050nm。l前膜以囊泡形式释放神经递质，递质通过间隙与后膜上的受体结合，使后膜上也产生一个动作电位，完成突触传导。50突触51Ca2+Ca2+52昆虫神经传递介质乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh)-乙酰胆碱受体L-谷氨酸盐 (L-glutamate)-谷氨酸受体-氨基丁酸 (-aminobutyric acid, GABA)-GABA受体章鱼胺(Octopamin

10、e, OA)章鱼胺受体53乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体(AChR) 54乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体(AChR) 55在昆虫的神经细胞膜上有许多由通道蛋白形成的在昆虫的神经细胞膜上有许多由通道蛋白形成的跨膜小孔，称为离子通道（跨膜小孔，称为离子通道（ion channel）n n具有高度的选择性和亲水性，只允许适当大小、具有高度的选择性和亲水性，只允许适当大小、适当电荷的离子通过适当电荷的离子通过n n大多数离子通道在大部分时间是关闭的，只有大多数离子通道在大部分时间是关闭的，只有在特殊的刺激下，打开的机率才急剧增加，这种现在特殊的刺激下，打开的机率才急剧增加，这种现象称为门控（象称为门控（gatin

11、g），其基础是通道蛋白的构象），其基础是通道蛋白的构象变化。变化。离子通道离子通道Ion channel56离子通道的种类离子通道的种类对膜电位特别敏感的电压门控离子通道对膜电位特别敏感的电压门控离子通道1. 钠钠离子通道离子通道 Sodium channel2. 钾钾离子通道离子通道 Potassium channel3. 钙钙离子通道离子通道 Calcium channel由配体与膜受体结合后打开的通道，称为配由配体与膜受体结合后打开的通道，称为配体门控离子通道体门控离子通道1. GABA受体受体 GABA receptors2. L-谷氨酸盐受体谷氨酸盐受体 GluCls 3. 乙酰胆碱

12、受体乙酰胆碱受体 nAChRs4. 钙钙离子通道离子通道 Calcium channel57钠离子通道模式图钠离子通道模式图585910. 激素类杀虫剂激素类杀虫剂11. 生物源杀虫剂生物源杀虫剂12. 基因工程杀虫剂基因工程杀虫剂DichlorodiphenyltrichloroethaneOthmar Zeidler合成合成1939年由年由Paul Hermann Mller发现其杀虫活性，并由此获得发现其杀虫活性，并由此获得1948年年Nobel Prize in Physiology and Medicine1944-1946 Going west into France, being dusted with DDT at the border control stationsA U.S. soldier is demonstrating DDT-hand spraying equipment. DDT was used to control the spread of typhus-carrying lice. Jan 01, 1952hex