糖皮质激素知识讲座

1、各治疗领域领先的强势产品组合各治疗领域领先的强势产品组合 心血管心血管/新陈代谢新陈代谢 14种产品名列第种产品名列第一一治疗领域治疗领域 立普妥立普妥/络活喜络活喜 希舒美希舒美/大扶康大扶康/甲强龙甲强龙 西乐葆西乐葆 万艾可万艾可/ Detrol Camptosar 适利达适利达 左洛复左洛复/ Neurontin/ Mirapex 呼吸呼吸/过敏过敏/感染性疾病感染性疾病 关节炎关节炎/疼痛疼痛 泌尿生殖泌尿生殖 肿瘤肿瘤 眼科眼科 精神卫生精神卫生/神经科神经科 健豪宁健豪宁 内分泌障碍内分泌障碍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松氢化可的松

2、HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙强的松龙强的松强的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松地塞米松甲基强的松龙甲基强的松龙CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲基强的松龙甲基强的松龙 甲强龙甲强龙 的抗炎活性是氢化可的松的的抗炎活性是氢化可的松的5倍倍甲强龙甲强龙 与氢化可的松与氢化可的松CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2

3、OH219CH3CH3氢化可的松氢化可的松提高抗炎活性提高抗炎活性减弱水钠潴留减弱水钠潴留甲强龙甲强龙 与地塞米松与地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松地塞米松F氟基降低氟基降低亲脂性亲脂性亲脂性亲脂性甲强龙甲强龙 亲脂性强，易穿透脂肪组织亲脂性强，易穿透脂肪组织甲基强的松龙甲基强的松龙 CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3甲基增加甲基增加亲脂性亲脂性CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3琥珀酸钠琥珀酸钠 甲强龙

4、较少引起胸部肌肉萎缩甲强龙较少引起胸部肌肉萎缩甲强龙甲强龙 与地塞米松与地塞米松FHO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松地塞米松磷酸酸盐磷酸酸盐 抗炎活性抗炎活性 对对HPA轴抑制轴抑制 肌肉毒性肌肉毒性甲基强的松龙甲基强的松龙 强的松强的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲强龙甲强龙 与强的松与强的松CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3无需肝脏转化无需肝脏转化直接发挥抗炎作用直接发挥抗炎作用强的松必须在肝脏转化为强的松龙后才有抗炎作用强的松必须在肝脏转化为强的松龙后才

5、有抗炎作用甲基强的松龙甲基强的松龙 甲强龙甲强龙 与强的松龙与强的松龙甲强龙具有更强的抗炎活性、起效更快甲强龙具有更强的抗炎活性、起效更快CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙强的松龙-增加亲脂性增加亲脂性,快速到达作用靶位快速到达作用靶位- 增加组织渗透，靶器官浓度高增加组织渗透，靶器官浓度高甲基强的松龙甲基强的松龙 HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F 抗炎活性抗炎活性 盐盐皮质激素活性皮质激素活性迅速起效迅速起效 糖皮质激素活糖皮质激素活

6、性性无需肝脏转化无需肝脏转化而直接起效而直接起效对对HPAHPA轴抑制弱轴抑制弱皮质激素皮质激素抗炎强度抗炎强度等效剂量等效剂量氢化考的松氢化考的松120强的松强的松45强的松龙强的松龙45甲强龙甲强龙 54氟羟强的松龙氟羟强的松龙54贝他米松贝他米松250.75地塞米松地塞米松250.75 糖皮质激素抗炎作用比较糖皮质激素抗炎作用比较激素激素血浆半衰期血浆半衰期(H)生物半衰期生物半衰期(H)短效短效(8-12H)可的松可的松氢化可的松氢化可的松0.51.3-2.08-128-12中效中效(18-36H)强的松强的松强的松龙强的松龙去炎松去炎松甲强龙甲强龙 1.01.9-3.53.3+1.3

7、-3.118-3618-3618-3618-36长效长效(36-54)地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54糖皮质激素的半衰期糖皮质激素的半衰期(血浆和生物血浆和生物) 中效糖皮质激素是最佳选择中效糖皮质激素是最佳选择皮质激素皮质激素对对HPA 轴的抑制作用轴的抑制作用HPA 轴抑制时间轴抑制时间(天天)氢化考的松氢化考的松11.25 1.50强的松强的松41.25 1.50强的松龙强的松龙41.25 1.50甲强龙甲强龙 51.25 1.50氟羟强的松龙氟羟强的松龙52.25贝他米松贝他米松503.25地塞米松地塞米松502.75糖皮质激素对糖皮质激素对H

8、PA轴的抑制轴的抑制8 AM4 PM12 Mid8 AM4 PM12 Mid8 AM4 PM12 Mid8 AM皮质醇昼夜节律皮质醇昼夜节律隔天用美卓乐隔天用美卓乐 用地塞米松用地塞米松正常正常生物生物 18 - 36 h生物生物 36 - 54 h皮质激素皮质激素激素结合蛋白激素结合蛋白白蛋白白蛋白氢化考的松氢化考的松100100强的松强的松668强的松龙强的松龙5861甲强龙甲强龙 174氟羟强的松龙氟羟强的松龙 1-贝他米松贝他米松 100地塞米松地塞米松 100Baxter Rousseau - Human ftal lung糖皮质激素的蛋白结合作用糖皮质激素的蛋白结合作用皮质激素皮质

9、激素和肺部受体的亲和力和肺部受体的亲和力氢化考的松氢化考的松100强的松强的松5强的松龙强的松龙220甲强龙甲强龙 1190氟羟强的松龙氟羟强的松龙190贝他米松贝他米松710地塞米松地塞米松540Baxter Rousseau - Human ftal lung甲强龙甲强龙 ：最高的：最高的受体亲和力受体亲和力甲强龙甲强龙 ：起效更快：起效更快达峰时间达峰时间 (分分)肺部检测到时间肺部检测到时间 (分分)起效时间起效时间 (小时小时)氢化可的松氢化可的松606强的松强的松甲强龙甲强龙 532mg/日日疾病活动期疾病活动期中中剂剂量量美卓乐：美卓乐： 0.4mg/kg 或或 24mg/日日

10、症状较轻症状较轻小小剂剂量量美卓乐：美卓乐：0.040.2mg/kg 或或 10020036-723.250+地塞米松地塞米松0.752571010030036-722.750+甲强龙甲强龙 ：最佳的疗效、安全比：最佳的疗效、安全比糖皮质激素的比较糖皮质激素的比较甲强龙甲强龙 唯一唯一适用于冲击治疗的激素类药物适用于冲击治疗的激素类药物 激素受体结合速率高于其它激素类激素受体结合速率高于其它激素类510倍倍 起效时间快于各类激素药物约起效时间快于各类激素药物约1.52倍倍 水溶性强，能达到血浆高浓度，以快速控制症状水溶性强，能达到血浆高浓度，以快速控制症状 HPA抑制作用弱抑制作用弱 生物半衰期短，无药物蓄积生物半衰期短，无药物蓄积 盐皮质激素作用弱，安全性好盐皮质激素作用弱，安全性好 甲强龙甲强龙 冲击治疗的给药方式冲击治疗的给药方式 甲强龙甲强龙 冲击治疗的益处冲击治疗的益处 对于危重患者可使临床治疗快速起效对于危重患者可使临床治疗快速起效 成功用于治疗对常规激素无反应的患者成功用于治疗对