磺胺类药物梨花性质

1、目录CONTENTS化学结构Chemical structure01性状character02学习互动Questions 05补充文献Supplement literature06酸碱两性Amphoteric03化学反应Chemical reaction04PARTONE化学结构试验方法3母体为对氨基苯磺酰胺Ar-NH2芳伯胺基具体见下页PPT R1可用来修饰-SO2NHR磺酰胺基NSNR1HHHOO对氨基苯磺酰磺胺药的基本结构R的修饰常见磺胺类药物5磺胺嘧啶（SD）磺胺多辛磺胺甲噁唑（SMZ）磺胺异恶唑（SIZ）SNOOHNHHNNSNOOHNHHNOCH3SNOOHNHHNNH3COH3C

2、OSNOOHNHHONCH3CH3研究历程6在试管内却无明显的杀菌作用德国生物化学家格哈特杜马克，使用百浪多息救活得链球菌败血病的女儿特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。1937年制出磺胺吡啶1939年制出磺胺噻唑1941年制出磺胺嘧啶。合成白浪多息发现抑菌作用分解出氨苯磺胺开始大量研究25%50%75%90%PARTTWO性状性状80301磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深02多不溶于水，在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解，其钠盐后则易溶于水其水溶液呈强碱性04不同磺胺类药物直接加热熔融后可呈现不同颜色PARTTHREE酸碱两性

3、酸碱两性10碱性酸性芳伯胺基磺酰胺基Ar-NH2显碱性磺酰基的吸电子作用使得N上的H显酸性NSNR1HHHOOPARTFOUR化学反应化学反应12重氮化-偶合反应与NaNO2/H+重氮化后与-萘酚偶合产生沉淀芳伯胺基的反应第一个反应第二个反应第三个反应第四个反应磺酰胺基上的H比较活泼，可被金属离子取代生成不同颜色的金属盐沉淀磺酰胺基的反应受芳伯胺基的影响，酸性条件下可以发生卤代反应苯环上的反应取代基为含N杂环可与生物碱沉淀试剂反应产生沉淀，还能发生溴代反应R取代基上的反应PARTFIVE学习互动第一题、磺胺类药物化学结构特点有哪些14A芳伯胺基B磺酰胺基C乙酰基D卤原子第二题、复方新诺明（SM

4、Z+TMP）为哪两种药物？15A磺胺噻吩与甲氧苄啶B磺胺甲噁唑与甲氧苄啶C磺胺醋酰与甲氧苄啶D磺胺嘧啶与甲氧苄啶PARTSIX补充文献文献来源与作者1701文献来源期刊：化学研究与应用 ,Chemical Research and Application 时间： 2012年11期02作者及单位作者： 谢阳； 王建华； 陈春林；所属单位：重庆大学生物工程学院； 重庆市畜牧科学院18补充文献19摘要 三种磺胺类药物(磺胺间甲氧嘧啶钠、磺胺甲噁唑钠、磺胺噻唑钠)通过与醋酸盐(MAc.2nH2O:M=Co、Cu、Ni、Zn)配位反应,分别合成了一系列金属配合物,其结构经摩尔电导、质谱、红外及差热分析表

5、征,表明为2:1型配合物。此外还研究了各金属配合物对大肠杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌及波氏杆菌的抑菌活性,从中筛选出抑菌性能较优的金属配合物。标题磺胺类配合物的合成、表征及抑菌活性试验方法20磺胺类药物治疗作用的金属离子一方面结合另一方面药理活性通常与金属离子形成配合物后而加强若把它们与磺胺类药物合成配合物，就能在一定程度上降低其毒性及刺激性，并利于吸收。金属离子毒性大，刺激性强，难吸收等特点而不能直接在临床上应用为对比现有磺胺类药物与其金属配合物的抑菌活性，本研究使用三种磺胺类药物为原料药，合成了相应的金属离子配合物，并对其结构进行表征，同时对配体和配合物进行了抑菌活性比较，为拓展磺胺类

6、药物的应用提供了理论和实验基础。本研究中所用的三种磺胺类药物结构为:结论22SMM-Na, ST-Na两种原料药与Co形成配合物后，对以上四种细菌的抑菌活性有不同程度的增强; SMZ-Na与Co形成配合物后，对除了波氏杆菌以外的三种菌都有更强的抑制性;SMM-Na与Zn形成配合物，对大肠杆菌和葡萄球菌的抑菌活性得到了增强，增强效果明显ST-Na与Zn形成配合物后，对肺炎双球菌的抑制作用有明显加增强;。 Co配合物Zn配合物Cu配合物ST-Na与Cu形成配合物后，对肺炎双球菌及波氏杆菌的抑菌效果有较明显的增强SMZ-Na与Cu形成配合物对大肠杆菌和葡萄球菌的抑菌活性得到了增强，增强效果明显THANKS试验方法24母体为对氨基苯磺酰胺Ar-NH2芳伯胺基具体见下页PPT R1可用来修饰-SO2NHR磺酰胺基NSNR1HHHOO对氨基苯磺酰磺胺药的基本结构R的修饰PARTTHREE酸碱两性PARTSIX补充文献28结论29SMM-Na, ST-Na两种原料药与Co形成配合物后，对以上四种细菌的抑菌活性有不同程度的增强; SMZ-Na与Co形成配合物后，对除了波氏杆菌以外的三种菌都有更强的抑制性;SMM-Na与Zn形成配合物，对大肠杆菌和葡萄球菌的抑菌活性得到了增强，增强效果明显ST-Na与Zn形成配合物后，对肺炎双球菌