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文档简介
1、2022-4-101学习内容和要求1. M受体阻断药: 阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 2. N受体阻断药: N1受体阻断药 N2受体阻断药了解熟悉熟悉2022-4-102胆碱受体阻断药亲和力不具激动受体的内在活性直接结合AchR,占据受体阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合产生与此相反的作用即抗胆碱作用定义:胆碱受体阻断药=抗胆碱药2022-4-103分类: M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 2022-4-104一、M M 胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱阿托品的合成代用品:后马托品、丙胺太林、溴甲阿托品、派仑西平等2022-4-
2、1052022-4-106 阿托品(atropine)(atropine) 阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗(果实)、颠茄等植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。2022-4-107 作用机制及特点 阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药:对M M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断AchAch对M M胆碱受体的激动作用。 对M M胆碱受体亚型的选择性较低,对M M1 1M M2 2M M3 3受体均有阻断作用。 阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 大剂量阿托品对1 1受体和N Nn n ( (神经节) )胆碱受体也有阻断作用。2022-4-108 1.1
3、.腺体 阿托品阻断M M胆碱受体抑制腺体分泌: 唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,0.30.30.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用; 增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用; 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。药理作用2022-4-109 2.2.眼 (1)(1)扩瞳2022-4-1010 (2)(2)眼内压升高2022-4-1011 (3)(3)调节麻痹 睫状肌M M受体阻断, ,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧, ,晶状体变扁平, ,屈光度减低, ,近物模糊, ,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带晶状体2022-4-10122022-4-10132022-
4、4-10142022-4-10152022-4-10162022-4-1017 6.中枢作用 较大剂量(12mg)可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的解救。 中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。2022-4-1018抑制汗腺分泌器官作用 用途1.腺体对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显胃酸分泌作用弱,但哌仑西 平(M1受体阻断药)作用明显 麻醉前给药 流涎(重金属中 毒,帕金森病) 盗汗(肺结核) 哌仑西平治疗 胃溃疡临床应用2022-4-1019虹膜、睫状体炎 验光 配镜(儿童, ,准确测出 晶状体屈光度晶状体屈光度
5、) ) 检查眼底检查眼底 青光眼禁用 3. 平滑肌 胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌滑肌 幅度和频率幅度和频率 蠕动蠕动 胃肠括 幽门括约肌若处于收缩 约肌约肌 状态,则可松弛状态,则可松弛缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门痉挛性胃痛 2.眼阻断瞳孔括约肌M受体, a 受体相对占优势扩瞳, 可持续7-10日阻断睫状肌的M受体 调节麻痹,视近物不清 (可维持7 12日)可致眼内压;2022-4-1020膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩,减少排尿 输尿管 膀胱刺激症状、 尿频、尿急 遗尿症 和中药排石汤配伍,可增加疗效 胆囊 胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差,常和哌替啶或吗啡合用 支气管 作用弱
6、,支气管哮喘主要用拟肾上腺素药 异丙基阿托品可治疗喘息型慢支作用弱,对输尿管和肾绞痛效果差 2022-4-10213.3.血管 治疗感染中毒性休克:舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环障碍,增加器官组织血流量,缓解缺氧状态。 大剂量扩张血管: 出汗 体温 血 管被动扩张 散热; 直接扩血管 靶点:毛细血管网前微动脉入口处,它是控制微循环血流灌注的总闸门。作用性质:血管平滑肌松弛, 血管扩张 增加血流灌注,改善微循环 缓解缺血缺氧状态 抗休克伴高热、心率过快者不用2022-4-1022解救有机磷酸酯类中毒 4 心脏 阻断M受体5.5.其它心率增快: 阻断心脏M2受体,心率 ,青壮年增加更明显(
7、2mg 心率 35-40次/分) 心率减慢?0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了副迷走神经突触前膜M1受体,抑制了负反馈效应,使Ach释放增多。 治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等 2022-4-10232022-4-10242022-4-10252022-4-1026阿托品的合成代用品2022-4-10272022-4-10282022-4-10292022-4-1030第九章 N胆碱受体阻断药 Nn胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 Nm胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)2022-4-1031 神经节阻滞药 (ganglionic bl
8、ocking drugs)2022-4-1032 药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。 1.阻断交感神经节,产生药理效应。 小动脉扩张,外周阻力降低;静脉血管扩张,回心血量减少,血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠,维持时间短。2022-4-1033 目前临床主要用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。副交感神经节,产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。2022-4-1034 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)1. 概念:概念: 作用于运动终板上的作用于运动终板上的Nm胆碱受体,阻
9、滞神经胆碱受体,阻滞神经冲冲动的正常传导,导致骨骼肌松弛。动的正常传导,导致骨骼肌松弛。2022-4-1035 松药 骨骼肌松弛药 非松药 2022-4-1036松药 (depolarizing muscular relaxants)亲和力有内在活性与NmR结合,且不易被AchE破坏激动NmR产生持久除极化作用复极过程受阻,NmR不能再对Ach反应神经肌肉传递功能障碍,肌肉松弛在突触间隙保持高浓度,可与受体持续结合,从而对受体产生持续激动效应;而Ach很快被AchE分解。2022-4-10372022-4-10382022-4-10392022-4-10402022-4-10412022-4-
10、1042非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 2022-4-1043松药=Nm受体阻断药 亲和力无内在活性与NmR结合不激动NmR,阻断Ach与NmR结合肌肉松弛2022-4-10442022-4-1045 临床上主要作为麻醉辅助药,与全麻药合用,用于胸腹部手术和气管插管等,以获得满意的肌松作用,便于手术。2022-4-10462022-4-1047 1.1.腺体 阿托品阻断M M胆碱受体抑制腺体分泌: 唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,0.30.30.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用; 增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用; 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。药理作用2022-4-10482022-4-1049解救有机磷酸酯类中毒 4 心脏 阻断M受体5.5.其它心率增快: 阻断心脏M2受体,心率 ,青壮年增加更明显(2mg 心率 35-40次/分) 心率减慢?0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了副迷走神经突触前膜M1受体,抑制了负反馈效应,使Ach释放增多。 治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律
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