电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案

1、大药物化学期末复习考试题库及参考答案、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（E）A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（B）A在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C2位引入供电基，有利于优势构象的形成D.与丁氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E.化学性质不稳定，在酸性条

2、件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（C）A.中枢兴奋B.抗癫痫C.抗焦虑D.抗病毒E.消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（C）A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醴类A ）D 呋喃环E 丝氨酸）B.芳酸类、水杨酸类、叱哇酮类D 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（A.琉基B.酯基C.甲基7. 解热镇痛药按结构分类可分成（DA水杨酸类、苯胺类、芳酸类C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。9. 环磷

3、酰胺的作用位点是（C）A.干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶C.直接作用于DNAD均不是10. 那一个药物是前药（B）A.西咪替丁B.环磷酰胺C.赛庚啶D.昂丹司琼E.利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（D）A.临床使用左旋体B,只对革兰氏阳性菌有效C,不易产生耐药性D容易引起聚合反应E不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（A）A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（A）A.3好基B.A环芳香化C.13角甲基D.170羟基14. 一

4、老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（B）A该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C.该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E该药物为注射剂，避免了首过效应。15. 药物的代谢过程包括（AA.从极性小的药物转化成极性大的代谢物B.从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C.从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D一般不经结构转化可直接排出体外16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（D）A.硝苯地平B.雷尼替丁C.氯沙坦D.阿司匹林E.盐

5、酸美西律17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（A）A.奥沙西泮B.保泰松C.5-氟尿喀呢D.肾上腺素E.阿苯达哇18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（B）A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮C.芬太尼D.喷他佐辛19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（E）A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E.酰胺键比酯键不易水解20. 非选择性B-受体阻滞剂普奈洛尔的化学名是（C）A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-

6、丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21. 能够选择性阻断0受体的药物是（C）A.普奈洛尔B.拉贝洛尔C.美托洛尔D.维拉帕米E.奎尼丁22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（E）A第一个上市的H2受体拮抗剂B.具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C.是P450酶的抑制剂D主要代谢产物为硫氧化物E.本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解23. 阿司匹林的结构表现，它是（A）A.酸性B.碱性C.中性D.水溶性24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（C）A.环磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.顺柏25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产

7、生再生障碍性贫血的药物是（B）A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（B）A.2个B4个C6个D8个27. 从结构分析，克拉霉素属于（B）A.B内酰胺类B.大环内酯类C.氨基糖茂类D.四环素类28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（C）A抗炎强度增强，水钠潴留下降B作用时间延长，抗炎强度下降C.水钠潴留增加，抗炎强度增强D.抗炎强度不变，作用时间延长E.抗炎强度下降，水钠潴留下降29. 药物n相生物转化包括（D）A.氧化、还原B水解、结合C.氧化、还原、水解、结合D与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30. 以下哪个

8、药物不是两性化合物（D）A.环丙沙星B.头抱氨苇C.四环素D.大环内酯类抗生素31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（A.吩嚷嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B.吩嚷嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C.吩嚷嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D.吩嚷嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（B）A.水解B.氧化C.重排D.降解33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（A34. 化学名为N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（C）A.盐酸普鲁卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸可卡因E.盐酸布他卡因35. 从

9、结构类型看，洛伐他汀属于（D）A.烟酸类B.二氢叱噬类C.苯氧乙酸类D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂36. 非选择性e受体阻滞剂普奈洛尔的化学名是（C）A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基卜2-丙醇B. 1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37. 下列药物中，属于H2受体拮抗剂的是（C）A.兰索拉哇B.特非那定C.法莫替丁D.阿司咪吵38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（A）AS（+）BS（-）CR（+）DR（-）E外消旋体39. 羟布

10、宗的主要临床作用是（E）A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.止吐E.抗炎40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（D）A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.环磷酰胺E.巯嘌呤41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（D）构型有效A1R,2S（+）B1S,2S（+）C1S,2R（）D1R,2R（）42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（C）A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧苄啶D.氨甲蝶啉E.喹诺酮43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（C）A.差向异构体B.内酯物C.脱水物D.水解产物44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（B）A.烘诺酮B.烘雌醇C,地塞米松D.甲基睾酮45. 下列不正确的说法是

11、（C）A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物二、多项选择题1. 下列药物中，具有光学活性的是（BDE）A.雷尼替丁B.麻黄素C.哌替啶D.奥美拉唑E.萘普生2. 普鲁卡因具有如下性质（ABCD）A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应，用于鉴别D. 具氧化性E. 弱酸性3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ABCD）A. 1,

12、4二氢吡啶环是必需的B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C. 3,5位的酯基取代是必需的D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4. 下列哪些说法是正确的（BCD）A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.甲氨蝶吟是作用于DNA拓扑异构酶I的抗月中瘤药物5. 氢化可的松含有下列哪些结构（ACDE）A.含有孕甾烷B.10位有羟基C.11位有羟基E. 21 位有羟基D.17位有羟基6.下列哪些是雄番烷的基本结构特征（ABE.维生素DA.4-3-酮B.C-13位角甲基C

13、.A环芳构化D.4-3,20酮7 .在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ACD）A.16甲基引入可降低钠潴留作用B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C.为了稳定17-酮醇侧链D.为了增加糖皮质激素的活性8 .属于酶抑制剂的药物有（ABD）A.卡托普利B.澳新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9 .属于脂溶性维生素的有（ACE）A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苇西林10 .药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ACD）A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作

14、用11 .地西泮的代谢产物有（AB）A.奥沙西泮B.替马西泮12 .下列药物中具有降血脂作用的为（13 .关于奥美拉口坐，正确的是（ACD）A.奥美拉口坐对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+ATP酶结合，产生作用B.奥美拉哇具有光学活性，有治疗作用的是S（一）异构体，称作埃索美拉唾，无治疗作用的是其R（+）异构体C.奥美拉哇是具有酸性和碱性的两性化合物D.奥美拉哇与某些抗生素联用，能消除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率14 .下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（BD）A.为半合成抗生素B.用于解热镇痛C.具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E.具有成

15、瘾性15 .半合成青霉素的一般合成方法有（ABD）A.用酰氯上侧链B.用酸酊上侧链C.与酯交换法上侧链D.用脱水剂如DCC缩合上侧链E.用酯-酰胺交换上侧链16 .下面哪些药物的化学结构属于孕番烷类（BE）A.甲睾酮B.可的松C.睾酮D.雌二醇E.黄体酮17 .下列叙述正确的是（BCDE）A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. “me-too”药物可能成为优秀的药物C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究，可能发现新药E.前药的体外活性低于原药18.易被氧化的维生素有（ACEA.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素D2E.维生素C19.按照中国新药审批办法的规定

16、，药物的命名包括（ACE）A.通用名B.俗名C.化学名D.常用名E.商品名20.以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ABCD）A.布托啡诺B.二氢埃托啡C.纳洛酮D.纳布啡21.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（AC）A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B.碱性较强C.酰胺键比酯键较难水解D.无芳伯氨基22.利血平具有下列那些理化性质（ABCD）A.具有旋光性B.光和酸催化都可导致氧化脱氢C.在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解23. 西咪替丁的结构特点包括（BCE）A.含五元吡咯环B.含有硫原子结构C.含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含

17、有两个甲基24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ABCDE）A.是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C.属抗癌药D.其抗癌谱较广25.青霉素钠具有下列哪些性质（BEA.遇碱&内酰胺环破裂C.在酸性介质中稳定E.在亚硫酸钠溶液中较不稳定）B.有严重的过敏反应D.6位上具有华氨基苇基侧链E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效26.下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（CDA.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有番体结构27.属于肾上腺皮质激素的药物有（BCE）A.醋酸甲地孕

18、酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题1 .硫酸沙丁胺醇属于B受体激动剂，具有较强的作用。扩张支气管2 .我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体3 .根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是药物。结构非特异性结构特异性4 .用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是。正辛醇5 .Prodrug翻译为中文是。前药6 .将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性,作用减弱。增强镇痛与成瘾性7 .将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性,作用增加。增强镇痛与成瘾性9 .维生素A2与维生素A

19、i的区别在于,其活性与维生素Ai相比。环上多一个双键较弱10 .维生素E的抗氧化能力与分子中基多少有关。甲11 .将在雄激素17a位引入乙快基其雄性作用，在雄激素17a位引入甲基其雄性作用。减弱增强12 .分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是。齐多夫定13 .二氢叱噬类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其化物。芳构14 .临床上使用的麻黄碱的构型为。1R,2S15 .强心甘类药物分子中糖的部分对影响不大，主要影响其性质。活性药代动力学16 .维生素B2在体内需转化为或才有生物活性。黄素单核甘酸黄素腺喋吟二核甘酸17 .链霉素在结构上属于抗生素。氨基昔类18 .为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在1

20、7位引入基。快19 .乙烯雌酚与在空间结构相似，所以具有相同的作用。雌二醇20 .羟布宗为体体内代谢物。保泰松21 .药物的作用靶点主要有四种：、和核酸。受体酶离子通道四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途FOHNNHN1ONHOCl2O3COOH4氮介类抗月中瘤药布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药诺氟沙星唯诺酮类药物抗菌药HO hYNip-NH2 H NOH HSCl NO OO核甘类抗病毒药物OCOCH3"COO一NHCOCH36.=7贝诺酯水杨酸类解热镇痛药7.F氟康口坐口坐类抗真菌药物番体类孕激素二氢叱噬类钙通道阻滞剂咪月尿类抗溃疡药Cl11.地西泮苯二氮卓类镇静催眠药.L-

21、OH番12. 0H0H维生素C吠喃酮类维生素C0OH一、113. F氟哌噬醇酰苯类药物0>nNIIH0H.HCl14. 盐酸普蔡洛尔芳氧丙醇胺类化合物心房扑动及颤动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压0抗精神病药物治疗心绞痛、窦性心动过速、0”H0yxlJl1'0HFH015.00NHN16. H2N0心5H2NN入N/,0H17. 0ClXXU.18. 0五、完成卜列药物的合成路线0人醋酸地塞米松糖皮质激素抗炎药物/HCl盐酸普鲁卡因苯甲酸酯类局部麻醉药阿甘洛韦非糖甘类核甘类似物抗疱疹病毒:、s"°叉Qrnn/JHH格列本月尿磺酰月尿类药物降血糖1

22、.以4-甲氧基-3,5-二甲基-2脩甲基叱噬为原料奥美拉晚SOC12NaOCH3/MeOH.-O.0ClClCOOOH2 .以2-（2-嚷吩基）乙胺为原料合成氯叱格雷(1)HCHO(-clopidogrel(+)-clopidogrel3 .以间氯苯胺为原料合成氢氯曝嗪ClHOSO2ClNH2HClO-OO.OClS'yS-'ClIClNH3,H2OHCHOClNH2OQOO*H2NS''>/<S、NH4 .以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星OOHNHNOOOONHOOOONH1 aici3CH3COCIc 2 NaOClCl5.以丙二酸二乙酯

23、为原料合成异戊巴比妥6.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺HCfOC2H 5)3 (CH3c。9NaOH F NaH rClOOOOFFOHONCl万 HNNH2CONH2EtONaHClOOH .- 0HPOCl 3, pyridineN-Mg(8 方 5hOOFClClBrEtONaCH3CH2BrEtONaNONaO N HOOOH SO%OFClI；, 'ClXOH2O, acetoneH2OOCC；PNClH2NCH2CH2CH2OHO尸PN<.NHClOOPP、kNLNHClClClCl7 .以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利OCH3COSH OHSOCl2(R,S)(R,

24、S)1. (C6H11)2NH2. OH(R,S)8 .以间氨基苯酚为原料合成澳新斯的明HONH2(CH3)2SO4ANaOH -CH3NClBrCH3H3COHOCH 3N cNaOCH3I N CH3CH3NCH3CH I N H3CCH 3.N OH3CON (CH 3)3Br9 .以脱氧胸腺喀呢核甘为原料合成齐多夫定LiN3HON3六、简答题1.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？答：(1)质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于

25、第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。(2)也受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂的作用较出受体拮抗剂专一，选择性高，副作用小。2 .简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗月中瘤药毒性低？答：(1)环磷酰胺在体外没有抗月中瘤活性，具在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺，再经两条途径代谢(2)第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗月中瘤作用(3)第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及竣基磷酰胺和4-烷基硫代环

26、磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。(4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗月中瘤药物3 .请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。(1)水溶性水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性(引入极性基团可增加水溶性)、晶型(对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视)、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。(2)脂溶性细胞膜的双

27、脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如竣基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。4 .巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性；（2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰月尿结构，具钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；（4）与铜叱噬试液的反应，这类药物分子

28、中含有CONHCONHCO的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。5 .经典Hi受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代Hi受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。答：传统的Hi受体拮抗剂（80年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于Hi受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类Hi受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲叱那敏等。因此，限制药物进入中枢和提高药物对Hi受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedat

29、iveHi受体拮抗剂（i98i年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血-脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。6 .解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。答：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药（prodrug）。概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高

30、作用选择性；（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要7 .Misoprostol是PGEi的衍生物，与PGEi相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。答：米索前列醇与PGEi结构上的差别在于将PGEi的15位羟基移位到16位，并同时在16a位引入甲基，PGE1通过血流流过肺和肝一次，失活80%,半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下，15位羟基被氧化成染基失活。将羟基移位并引入甲基后，立体位阻增加，16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代谢失活的时间变慢，作用时间延长，且口服有效。8 .比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱