X50 antiaging 复合多肽靶向抗 衰微囊 PPT 新

1、INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esv80214X50 Antiaging复合多复合多肽肽靶向抗衰微囊靶向抗衰微囊INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esX50 ANTIAGING是一款抗老防皱的活性原料， 能对抗各种老化迹象。X50 ANTIAGING包裹了一种特殊的肽，能激活胶原蛋白和弹性蛋白基因的表达。X50 ANTIAGING可以选择性地靶向纤维母细胞， 因为表面有特殊的肽配体，可以使X50微囊靶向纤

2、维母细胞生长因子受体。概述概述OverviewOverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es概述概述ITD 技术与常规传递系统对比微囊的结构与功能活性成分的缓慢释放 皮肤渗透作用作用机理: 靶向纤维母细胞靶向，吸收，活性释放INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.e

3、swww.infinitec.esPLGA/PLV PLGA/PLV 常常规规微囊微囊应应用用ITD 技技术术的的X50 X50 微囊微囊活性成分活性成分PVAPLGA肽配体靶向功效选择性靶向细胞表皮真皮目标细胞目标细胞渗透区域X50微囊是双层微囊, 是ITD技术的核心，在皮肤和细胞渗透效率方面，X50微囊是PLGA常规微囊的1010倍倍。OverviewGeneral principlesGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsITD 与与 PLGA 常常规

4、传递规传递系系统对统对比比INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARK www.infinitec.es 应用ITD 技术的 X50 Capsule TM 活性组分肽肽配体配体 175 300 微囊的结构与功能Overview General principles Efficacy in vitro Efficacy in vivo Safety profile Product data Conclusions PVA 影响颗粒属性，如颗粒

5、的大小，电动势能以及蛋白质载荷 具有良好的生物相容性与生物可降解性 亲亲水性直水性直链链 这种烃链是肽配体与微囊之间的链接桥梁这种肽是配体性质的肽，使微囊具有智能靶向定位的特性。 使肽配体靶向与纤维母细胞结合，增加胶原蛋白与弹性蛋白合成的过程 肽肽包裹体包裹体 增加胶原蛋白与弹性蛋白的合成 X=220 亚亚微微结结构微囊构微囊X50 Capsule 肽肽配体配体 活性活性肽肽PVA Layer聚乙聚乙烯烯醇醇PLGA Layer 聚乳酸聚乳酸-羟羟基乙酸基乙酸INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es累累

6、积释积释放量放量 (%) INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARK www.infinitec.es 30 20 10 0 30 20 10 0 30 20 10 0 Days Days Days 0102030 0102030 0102030 酪氨酸色氨酸苯丙氨酸活性成分的活性成分的缓缓慢慢释释放放 Overview General principles Efficacy in vitro Efficacy in vivo Safety profile Product data Conclusions 在生理条件（pH 7.4, 37C）下对微囊进行体外培养，用H

7、PLC 检测跟踪活性物质释放过程。 实验表明，活性成分随时间推移而缓慢释放。INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARK www.infinitec.es Overview General principles Efficacy in vitro Efficacy in vivo Safety profile Product data Conclusions 皮肤渗透性研究皮肤渗透性研究3D 皮肤模型皮肤模型 A B 共聚焦共聚焦扫扫描描显

8、显微微镜镜A B C D 为了研究上皮细胞模型的一般形态学 在光学显微镜下观察苏木素-伊红染色图片B) 如图是荧光显微镜图片 绿色荧光显示微囊分布均一A) 传输通道B) 靶向定位的微囊C) 对照组 D) 未靶向定位的微囊INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esPLGA/PLV 常规微囊使用ITD技术的X50 微囊 (+ (+ 肽肽配体配体)活性成分活性成分没有靶向细胞靶向靶向细细胞胞INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinit

9、ec.es皮肤渗透皮肤渗透12作用机理作用机理: : 靶向靶向纤维纤维母母细细胞胞纤维纤维母母细细胞胞OverviewGeneral principlesGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es纤维纤维母母细细胞胞与与细细胞胞结结合合 细细胞吸收胞吸收溶溶酶酶体逃逸体逃逸活性活性释释放放靶向靶向, , 吸收吸收, , 活性活性释释

10、放放OverviewGeneral principlesGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions棕棕榈酰榈酰七七铜肽铜肽-15-15对纤维对纤维母母细细胞胞FGFFGF受体有受体有很好的很好的亲亲和力，它能和力，它能选择选择性的性的驱驱使微囊使微囊结结合到靶合到靶细细胞。胞。 X50 ANTIAGING X50 ANTIAGING 能够穿透胞内溶能够穿透胞内溶酶酶体体细细胞胞膜，将微囊内的活性物膜，将微囊内的活性物质质传递传递到到细细胞胞质质。棕棕榈酰榈酰七七

11、铜肽铜肽-14-14释释放到放到细细胞胞质质中。中。3456活性成分吸收FGFrINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es 肽配体: 靶向纤维母细胞生长因子受体 (FGFr) ，激活FGF激酶。 肽包裹体: 通过mRNA 基因表达促进胶原蛋白合成 细胞选择性 结合到FGF 受体: 对纤维母细胞受体的亲和性 纤维母细胞内吞过程: 微囊被纤维母细胞吸收 在纤维母细胞体内释放：溶酶体逃逸，释放活性成分 细胞增殖: 在HDF (人体真皮纤维母细胞)胶原蛋白I 和 III 的合成 在HDF内胶原蛋白和弹性蛋白合成的

12、时间进程体外功效体外功效INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es 棕棕榈酰榈酰七七铜肽铜肽-15-15对对FGFFGF（成纤维细胞生长因子）（成纤维细胞生长因子）受体有特殊受体有特殊亲亲和性，和性，肽肽配体配体结结合到受体后，可以激活合到受体后，可以激活FGFFGF激激酶酶活性，而活性，而FGFFGF激激酶酶在在细细胞外基胞外基质质合成方面合成方面有着重要作用。有着重要作用。激活效果:FGFR1 激酶 . 41 % 激活FGFR2 激酶 . 87 % 激活 FGFR3 激酶 . 88 % 激活FGFR4

13、 激酶 . 70 % 激活肽肽配体配体: : 靶向靶向FGF 受体OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es 添加和不添加X50微囊分别培养人体真皮纤维母细胞4天，用TRIZOL 试剂提取mRNA，用RT-PCR进行定量检测。2.52.01.51.00.50控制组 胶原蛋白胶原蛋白1

14、mRNA 1mRNA 基因表达基因表达对对胶原蛋白胶原蛋白1mRNA 1mRNA 基因表达的影响基因表达的影响OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsX50 ANTIAGING20g/mlX50ANTIAGING100g/mlINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es806040200纤维母细胞细细胞胞结结合合荧荧光比例光

15、比例(%)(%)细胞选择性OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions角质细胞 树突状细胞 单核细胞淋巴细胞 黑色素细胞80%80%X50 ANTIAGING TM没有靶向定位的X50 Capsules TMINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es结合与吸收OverviewGeneral principlesEfficacy

16、 Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions100806040200Positive cells (%)Positive cells (%)x4x4X50 ANTIAGING TM没有靶向定位的X50 Capsules TMX50 ANTIAGING TM没有靶向定位的X50 Capsules TM252015100Positive cells (%)Positive cells (%)x6x6进进入入纤维纤维母母细细胞胞肽肽配体配体结结合到受体合到受体纤维纤维母母细细胞胞纤维纤维

17、母母细细胞胞INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es纤维母细胞体内释放OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions 通过透射电子显微镜观察可以发现，皮肤细胞可以通过内吞作用吸收微囊，而微囊能够穿过胞内溶酶体细胞膜，并将包裹的活性成分释放到细胞质中，。溶酶体细胞核标记的靶向微囊溶酶体逃逸溶酶体纤维纤维母母细细胞胞INFINIT

18、EC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es细胞增殖OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsKi-67Ki-67 蛋白 ( MKI67MKI67) 是细胞增殖的标志，和细胞增殖息息相关。对对照照X50 ANTIAGINGX50 ANTIAGINGINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec

19、.eswww.infinitec.es人体真皮人体真皮纤维纤维母母细细胞内胶原蛋白胞内胶原蛋白 I I 和和 III III的合成的合成OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions170150130110907050胶原蛋白胶原蛋白 I (%) I (%)170150130110907050胶原蛋白胶原蛋白III (%)III (%)控制组包裹的肽肽配体空的微囊微囊+ 肽配体 微囊+ 包裹的肽X50ANTIAGIN

20、G控制组包裹的肽肽配体空的微囊X50ANTIAGING137.8137.8141.2141.20.001%X50 0.001%X50 微囊微囊肽肽: : 原液原液: : 5mg/100ml. 工作液工作液: : 1% 微囊+ 肽配体微囊+ 包裹的肽0.001%X50 0.001%X50 微囊微囊肽肽: : 原液原液: : 5mg/100ml. 工作液工作液: : 1% INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es胶原蛋白与胶原蛋白与弹弹性蛋白合成的性蛋白合成的时间进时间进程程OverviewGeneral

21、principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions200180160140120100胶原蛋白胶原蛋白I (%)I (%)170150130110907050弹弹性蛋白性蛋白 (%) (%)X50 ANTIAGING TM未处理的纤维母细胞X50 ANTIAGING TM未处理的纤维母细胞654321654321天数天数天数天数INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec

22、.es 临床测试: 0.001%活性成分的抗皱效果 仪器评估皮肤弹性体内功效体内功效INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es临临床床测试测试:0.001%:0.001%用量的抗用量的抗皱皱效果效果 OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions临临床床测试结测试结果果皱纹总皱纹总表面表面积积( (平均平均): ): 皱纹总皱纹总

23、数量数量( (平均平均): ): 皱纹长皱纹长度度( (平均平均): ): 皱纹皱纹深度深度( (平均平均): ): - 33% (- 33% (最高达到最高达到: -67%): -67%)- 26%- 26%- 31%- 31%- 10%- 10%20 个志愿者女性和男性每天使用1次28 天记录 D0 和 D28的数据INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es临临床床测试测试: 0.001%: 0.001%用量的抗用量的抗皱皱效果效果 OverviewGeneral principlesEfficacy

24、 in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions效果 1 皱纹总表面积: (mm2): - 40.0% 皱纹数量: - 2.3% 皱纹长度(mm): - 22.6% 效果 2 皱纹深度(m): ): - 6.7%志愿者.13号D0D0D28D28INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es临临床床测试测试: 0.001% : 0.001% 用量的抗用量的抗皱皱效果效果OverviewGeneral p

25、rinciplesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions效果 1 皱纹表面积: (mm2): - 40.0% 皱纹数量: - 2.3% 皱纹长度(mm): - 22.6% 效果 2 皱纹深度(m): - 6.7%志愿者.16号D0D0D28D28INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es临临床床测试测试: 0.001%: 0.001%用量的抗用量的抗皱皱效果效果 Overv

26、iewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions效果 1 总表面积: (mm2): - 66.7% 皱纹数量: - 45.6% 皱纹长度: - 59.3% 效果 2 皱纹深度(m): - 3.4%志愿者.5号D0D0D28D28INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es临临床床测试测试: 0.001%: 0.001%用量的抗用量的抗皱皱效果效

27、果 OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusionsD0D0D28D28以上数据表明:皮肤弹性提升19% 19% 局部局部弹弹性提升性提升18% 18% 整体整体弹弹性提升性提升INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es临临床床测试测试: 0.001%: 0.001%用量的抗用量的抗皱皱效果效果 OverviewGeneral pr

28、inciplesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions客户满意度D0D0D28D28100806040200湿润满满意度意度(%)(%)滋养光滑弹性年轻柔软明亮紧实100%100%100%100%93%93%97%97%77%77%93%93%87%87%77%77%INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es毒理学测试OverviewGeneral principlesEf

29、ficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileSafety profileProduct dataConclusions在多个体外细胞测试X50的毒理学属性，在这个研究中没有进行任何动物实验。 细胞毒性: 无毒性 基因毒性: 无毒性. 眼睛刺激性: 无刺激. HRIPT (人体重复斑贴试验) 皮肤刺激/敏感性测试: 无原发性刺激或敏感 INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es技术数据OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataProduct dataConclusions粉末粉末 (China compliant) (China compliant)X500039聚乙烯醇, 羟基乙酸, 乳酸, 棕榈酰七铜肽-14 (*),棕榈酰七铜肽-15(*) 依据IECIC，(*)肽可以统称为 PALMITOYL OLIGOPEPTIDE（棕榈酰寡肽） 浅绿到蓝特殊气味溶于水液体液体悬悬浮液浮液(China compliant)(China compliant)X500059PF水，黄原胶, 聚乙