菏泽学院生物制药专业药物化学期中测验

1、药物化学测验一、 填空题1、非甾体抗炎药是通过抑制体内 环氧合酶（COX） 和（或） 脂氧化酶（LOX） 以阻断 前列腺素类（PGs） 和（或）白三烯类（LTs） 的合成与释放，从而发挥 解热 、 镇痛 和_抗炎_作用。2、H1受体拮抗剂临床用作 皮肤黏膜变态反应疾病 （ 抗过敏 ） ，H2受体拮抗剂临床用作 抗胃溃疡 。3、奥美拉唑的作用靶点是 质子泵抑 ，卡托普利的作用靶点是 血管紧张素转化酶（ACE） ，吗啡类药物的作用靶点是 阿片受体 。二、问答题1、什么是质子泵抑制剂？列举出一种典型药物的名称、临床用途及作用特点。质子泵抑制剂即H+/K+_ATP酶抑制剂，通过抑制H+与K+的交换，阻

2、止胃酸的形成。奥美拉唑。临床上用于抗胃溃疡。作用特点：用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎，S（-）-型异构体埃索美拉唑活性强、作用时间长。2、洛伐他汀的作用靶点是什么？它为何被称为前药?说明其临床用途。作用靶点：HMG-CoA（羟甲戊二酰辅酶A）还原酶因为洛伐他丁为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外没有活性，需在体内将内酯环水解成开链的-羟基酸衍生物才有活性，所以称为前药。临床上用于原发性高胆固醇血症和冠心病，也可用于预防冠状动脉粥样硬化。3、肾上腺素和麻黄碱属于哪类药物？各自作用及临床用途。两者谁的代谢更稳定？为什么？拟肾上腺素药物。肾上腺素具有激动和两种受体的双

3、重作用，临床上用于突发性心脏骤停、过敏性休克和支气管哮喘的急救。麻黄碱对和受体均有激动作用，呈现出松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋心脏等作用。临床上用于治疗支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻噻等。麻黄碱代谢更稳定。麻黄碱没有酚羟基，不受COMT的影响，而-碳上带一个甲基，增加空间位阻不易被MOA代谢脱胺，所以麻黄碱较稳定，不易代谢。4、经典的H1受体拮抗剂为什么有镇静作用？怎样克服？答：经典的H1受体拮抗剂分子具有较高的脂溶性，可以通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作用，表现为镇静作用。 克服镇静作用可以从两方面进行，一是与中枢兴奋药制成复方制剂，二是进行结构改造，增加极性

4、基团，降低脂溶性，使药物难以进入中枢，从而克服了中枢抑制作用。5、为什么贝诺酯有较强的解热镇痛和抗炎作用？对胃肠道的不良反应也较阿司匹林少？因为贝诺酯（又名苯乐来、扑炎痛）是利用拼合原理将阿司匹林的羧基和对乙酰氨基酚的羟基酯化缩合而成的一个前体药物。在体外无活性，在体内能分解成乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚，发挥协同作用，因而解热镇痛作用增强，又具抗炎作用。由于分子中没有游离的羧基，因此对胃肠道的刺激性下降，副作用较小，适合老人和儿童用药。6、为什么利多卡因比普鲁卡因作用强而且持续时间长？由于利多卡因结构中的酰胺键较普鲁卡因结构中的酯键稳定，另外利多卡因的两个邻位均有甲基，形成空间位阻，使利多卡因的

5、酸或碱性溶液均不易被水解，体内酶解的速度也比较慢，所以利多卡因较普鲁卡因作用强，持续时间长。7、配制巴比妥类药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸、放冷数天后，再用来溶解其钠盐原料配制注射液？不可。因为巴比妥类药物的酸性比碳酸还弱，如按上述方法进行操作，水中将会含有CO2易与巴比妥类的钠盐反应，析出巴比妥类药物而生成沉淀。8、根据苯并二氮卓类药物的稳定性，分析、判断口服地西泮后，其在胃肠道中发生怎样变化？9、制备易氧化药物注射剂时，应注意哪些问题？10、请用“三点论”阿片受体学说阐述镇痛药的构效关系。“三点论”提出了镇痛药的共同药效模型（构效关系）及阿片受体模型（如图所示），具体概括为以下三点：（

6、1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用。（2）都有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。（3）分子中的苯环以直立键与哌啶环连接，使得碱性中心和苯环几乎处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的凹槽相适应。 11、M胆碱受体拮抗剂的分子结构特点。分子一端有正离子基团，另一端为较大的环状基团，两者被一个一定长度的结构单元（例如酯基等）连接起来，分子中特定位置上存在羟基等，可以增加与受体的结合。12、盐酸普萘洛尔的药理作用和临床用途。药理作用：心率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心

7、肌耗氧量下降。临床用途：用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性期前收缩及高血压等病的治疗。13、抗心律失常药通常分为哪四类？各举出一种典型药物。钠通道阻滞剂 硫酸奎尼丁受体阻滞剂 盐酸普萘洛尔钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮钙通道阻滞剂 硝苯地平14、H1受体拮抗剂的结构类型。各举出一种典型药物。乙二胺类。曲吡那敏氨基醚类。苯海拉明丙胺类。氯马斯汀三环类。氯雷他定哌嗪类。盐酸西替利嗪哌啶类。非索那定三、写出以下药物通用名所对应的化学结构。1、盐酸普鲁卡因 2、苯巴比妥3、地西泮 4、苯妥英钠5、盐酸氯丙嗪 6、阿司匹林7、对乙酰氨基酚 8、贝诺酯9、盐酸纳洛酮 10、盐酸吗啡11、盐酸美沙酮 12