执业药师考试药学专业知识一第05章药物递送系统(DDS)与临床应用练习题

1、第五章 药物递送系统（DDS与临床应用专题二药物递送系统专题二、药物递送系统考点1 .速释制剂2 .滴丸基质3 .速释技术特点4 .固体分散体的类型5 .吸入制剂质量要求6 .缓控释制剂的特点7 .缓控释制剂的释药原理8 .缓控释制剂的分类9 .缓控释制剂的辅料10 .经皮给药制剂的类型11 .靶向制剂的分类12 .靶向制剂质量要求及评价13 .脂质体的质量要求14 .微球和微囊考点1快速释放制剂考点2滴丸基质油脂性基质水溶性基质商丸硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡甘油明胶PEG泊洛沙姆硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）全剂可可豆脂半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕 桐酸酯、混合脂肪酸甘油

2、酯）甘油明胶PEG泊洛沙姆（普朗尼克）考点3固体制剂速释技术特点共同点/、同点固体分散技术，提高稳定性水溶载体速溶掩盖不良气味难溶载体缓释减少刺激性肠溶载体控释液体药物固体化/粉末化容易老化包合技木调节释药速度增加溶解度，提高生物利用度考点4固体分散体的类型型药物分散状态低共熔混合物微晶固态溶液分子共沉淀物/玻璃态固熔体非结晶性无定形物考点5吸入制剂质量要求气溶胶粒径需控制多剂量：释药剂量均一性检查气雾剂：泄漏检查定量：总揪/吸次每掾/吸主药含量临床最小推荐剂量的揪/吸数抑菌剂考点6缓控释制剂的特点硝苯地平给药次数（日）血药浓度用药总量副作用普通片46次波动大40 60mg面红、心悸、头晕等缓

3、释片2次较平稳20mg轻控释片1次平稳20 30mg轻优点缺点1 .给药次数J ,顺应性T ,适于长期用药的慢性病患者2 .总剂量J ,发挥药物的最佳治疗效果3 .血药浓度平稳，峰谷现象J ,毒副作用J ,耐药性J4 .部分剂型，如透皮、植入、im避免首过效应1 .剂量调节灵活性J2 .贵3 .易蓄积考点7缓控释制剂的释药原理缓控释原理方法溶出减小溶解度/溶出速度一一制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难 溶性盐、控制粒子大小，散增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂溶蚀与溶出、扩散相 结合生物溶蚀型骨架（水溶性 /脂肪性骨架材料）透压驱动渗透压为动力，零级释放：渗透

4、泵片离子交换药树脂考点8缓控释制剂的分类分类根据药物的存在状态（结构）1骨架型：骨架片（亲水凝胶/蜡质/不溶性）、缓控释颗粒（微囊）压制片、 胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸贮库型（膜控型）：微孔膜包衣片、膜控释小片 /丸、肠溶膜控释片渗透泵型一:渗透泵片根据释药原埋溶、散、蚀、渗、离根据给药途径/方式口服、透皮、植入、注射根据释药类型定速:零级定位:胃、小肠、结肠定时:渗透泵/包衣/定时脉冲释药考点9缓控释制剂的常用辅料（药物释放阻滞剂）特点骨架型亲水:CMC-Na MC HPMC PVP-卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖遇水膨胀 形成凝胶屏障不溶:聚甲基内烯酸酯（Eudragit RS, Eud

5、ragit RD、EG聚乙烯、硅橡 胶生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐蜡、氢化植物油、硬脂醇、不甘油酯包衣膜型（膜控型）不溶:EC肠溶丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酬酸酯（CAB、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS、羟丙甲纤维素酗:酸酯（ HPMCP噌稠剂_明胶、PVP CMC PVA右旋糖酎考点10经皮给药制剂贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）：基质不同黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型考点11靶向制剂分类分类按靶向原动力（药物载体不 同）被动:脂质体、微乳、 微球、微囊、纳米粒（球、囊）主动:修饰的药物载体、前体药物物理化学：磁性、热敏感、pH敏感、栓塞按靶向机理生物物理、生物化学、生物免疫、

6、双重 /多重按制剂类型乳剂、脂质体、微球/囊、纳米球/囊、磁性导向微粒按靶向部位肝、肺、淋巴、骨髓、结肠（酶控制型、pH敏感型、时滞型、压力依赖型）QIAN:被动植入球囊，主动修饰改造考点12靶向性评价参数，考点相对摄取率reAUC靶向VS普通>1后靶向性靶向效率teAUC靶向器官VS非靶器官>1有选择性峰浓度比CeCmax：靶向VS普通越大表示改变药物分布的效果越明显考点13脂质体的质量要求考点14微球微囊粒径1-500 科 m1-250 科 m特点缓释、靶向、毒副J、 迁 批或口服主要问题：载药量有限 用途：抗肿瘤/多肽/疫苗 /局麻长效载体缓释、控释、靶向、稳定性T,掩盖不良臭味、配 伍变化J ,液体药物固体化进一步制备片、胶囊、注射剂质里要求j粒径、载药量、有机溶剂粒径、囊形、载药量、包封率、体外释