第八章 杂环类药物的分析教案-02

1、教案首页第 16 次课 授课时间 2011年4月25日 教案完成时间2011-4-11 2 3 4 5（教案续页） 教案续页） 讲授与指导内容 不存在对环取代基的副反应。 即可用于原 料也可用于片剂的测定， 在适宜的酸度条 件下，咖啡因，苯丙胺，可待因，巴比妥 酸的衍生物及片剂辅料等不产生干扰。 （四）钯离子比色法 在 PH2 的缓冲液中， 本类药物可与 2+ 在 Pd 形成红色配位化合物， 500nm 波长 处有最大吸收，测 A 值。 第五节 苯并二氮杂卓类药物的分析 讲课、 讲课、互动内 容设计 信息技术 运用设计 课时 分配 备 注 PPT 板书苯并二氮杂 结构特点： 含两个氮原子的七元

2、杂环 代表性药物：地西泮；氯氮卓 主要化学性质 1 氮原子具有强碱性，苯基的取代使 碱性降低，可进行非水滴定法测定； 2 吸收，用于含量测定； 3 较稳定，在强酸性下水解，形成相 应的二苯甲酮衍生物， 可用于鉴别和比色 测定； 4 多为游离碱，不溶于水，而溶于甲 醇、乙醇和氯仿中。 母核结构： N PPT 基本结构 与主要性 PPT N 质 6 min 鉴别试验 1 后芳伯胺的反应 N1 位上未取代 时，如氯氮卓，硝基安定，奥沙西泮等与 盐酸共热水解后， 生成芳伯胺， 可发生重 氮化-偶合显色。 2. 硫酸-荧光反应 本类药物与硫酸作用后，在紫外光 （365nm 下，显不同颜色的荧光。 地西泮

3、：黄绿色； 氯氮卓：黄色； 3.氯化铜颜色反应 凡是分子结构中含有氯元素的药物， 强调氯元素燃烧 在铜网上燃烧发出氯化铜的绿色火焰。 后的火焰为绿色 3. UV 光谱： 4. 薄层色谱：结构相近，难以分离和 鉴定。 运用 TLC 分离后，在紫外灯下检视 荧光的斑点（Rf, 斑点颜色） 。 PPT 鉴别试验 5 min 6 （教案续页） 教案续页） 讲授与指导内容 讲课、 讲课、互动内 容设计 PPT 信息技术 运用设计 课时 分配 有关物质 检查 4 min 备 注 特殊杂质的检查 简要复习高低 杂质种类：副反应产物 杂质来源：合成过程中引入；产物分解 浓度对比法 检查方法： TLC； 高低浓

4、度对比法； HPLC。 有关物质检查 概要总结各种 含量测定的优 劣 PPT 含量测定 5 min 第六节 含量测定 非水溶液滴定法 铈量法 比色法 紫外分光光度法 气相色谱法 高效液相色谱法 PPT 7 （教案末页） 教案末页） 根据课程标准要求本节达到的知识目标为使用吩噻嗪类药物的基本结构解释典 型药物的结构与分析方法的关系，吩噻嗪类药物的显色反应与含量测定。阐述吩噻 嗪类药物的主要性质，苯并二氮杂卓类药物的结构特征与典型药物，苯并二氮杂卓类 药物的非水滴定法。说出本类药物的其它分析项目与方法。 小 结 本节重点: 吩噻嗪类药物的基本结构与典型药物以及结构与分析方法的关系； 吩噻嗪 类药物的显色反应与含量测定。 本节难点: 非水溶液滴定法、铈量法的原理和计算方法。 复习思考题： 复 习 思 考 题，作业题 苯并二氮杂卓类药物、托烷类药物、喹啉类药物的杂环上杂原子对它们的结 构鉴定有什么贡献。 本节课通过多媒体幻灯和必要的板书等辅助手段， 主要采用讲授法， 适当安 排提问加强师生互动， 并采用实例增强学员兴趣。 本次课总体教学效果比较满意， 学员理解了苯并二氮杂卓类药物、托烷类药物、喹啉类药物的典型药物以及结 构与分析方法的