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文档简介
1、u 小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI): 吉非替尼(易瑞沙) 厄洛替尼(特罗凯)u EGFR单克隆抗体: 西妥昔单抗(爱必妥) 帕尼单抗易瑞沙/特罗凯作用位点Crit Rev Oncol Hematol 2006;58:31-45Oncologist 2007;12:90-8Cancer Cell 2006;9:485-95 EGFR的突变主要有两类: 45%为缺失突变,如19号外显子核苷酸的缺失 40%为单点突变,如21号外显子突变(L858R) 易瑞沙 特罗凯S:敏感 R:耐药T790M突变,则可以作为TKI治疗过程中的监测位点,一旦患者出现此突变,则不宜再继续使用EGFR
2、 TKI治疗。1. EGFR exon 20/T790M 突变2. EGFR下游分子突变: KRAS突变,BRAF突变 PIK3CA突变 TKI内源性耐药:KRAS突变,BRAF突变EGFR信号传导通路KRAS突变与TKI内源性耐药KRAS突变与TKI内源性耐药 BRAF突变与TKI内源性耐药突EGFR信号传导通路PIK3CA突变与TKI耐药PIK3CA基因突变基因突变易瑞沙特罗凯EGFR(E1821)KRAS(C12、13)BRAF(V600E)PIK3CA(E9、20)选择靶向药物前测序法Real-time PCREGFR突变提示用药选择;KRAS12、13密码子及BRAF的V600E突变提示药物无效。EGFR(E19、21、 T790M)EGFR(T790M)Real-time PCRT790M突变提示耐药;KRAS12、13密码子及BRAF的V600E突变提示药物无效。EGFR-T
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