肾上腺素受体抑制药学习教案

1、会计学1肾上腺素受体抑制肾上腺素受体抑制(yzh)药药第一页，共47页。大纲(dgng)要求第2页/共47页第二页，共47页。第3页/共47页第三页，共47页。能与肾上腺素受体结合能与肾上腺素受体结合(jih)，而本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，而本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能阻断却能阻断NA能递质或肾上腺素受体激动药的作用。能递质或肾上腺素受体激动药的作用。有亲和力有亲和力无内无内在在(nizi)活活性性对整体动物而言，它们作用强度取决于机体对整体动物而言，它们作用强度取决于机体(jt)的交感张的交感张力。力。肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第4页/共47页第四页，共47页

2、。普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔; ;吲哚洛尔吲哚洛尔 1 1受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药药阿替洛尔、美托洛尔阿替洛尔、美托洛尔; ;醋丁洛尔醋丁洛尔 2 2 受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药药丁氧胺（工具药）丁氧胺（工具药）3 3、受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药药 拉拉贝洛尔、卡维地洛贝洛尔、卡维地洛第5页/共47页第五页，共47页。第6页/共47页第六页，共47页。第7页/共47页第七页，共47页。 未用药物(yow) 酚妥拉明 哌唑嗪 第8页/共47页第八页，共47页。能选择性地与能选择性地与受体结合受体结合(妨碍

3、妨碍NA、AD与与受体结受体结合合),拮抗肾上腺素升血压作用拮抗肾上腺素升血压作用(zuyng)，并将肾上腺，并将肾上腺素的升素的升压作用压作用(zuyng)翻转为降压作用翻转为降压作用(zuyng) 阻断与血管收缩有关的阻断与血管收缩有关的 1受体受体但不影响但不影响(yngxing)与血管舒张有关的与血管舒张有关的 2受体受体肾上腺素作用(zuyng)的翻转？第9页/共47页第九页，共47页。 Phentolamine Phenoxybenzamine与受体结合力与受体结合力 氢键氢键(qn jin)、离子键、离子键、 共价键共价键 范得华引力范得华引力拟交感胺拟交感胺 可竞争可竞争(jn

4、gzhng)对抗对抗 难竞争难竞争(jngzhng)对对抗抗作用作用(zuyng)时间时间 短效短效 长效长效拮抗作用拮抗作用 弱弱 强强Difference between two drugs第10页/共47页第十页，共47页。图短效（左，妥拉唑啉）和长效（右，酚苄明）受体阻断药对NA收缩猫脾脏(pzng)条的影响（自Bickerson）横坐标：NA浓度；纵坐标，最大收缩的；图内为阻断药浓度第11页/共47页第十一页，共47页。一、短效类一、短效类第12页/共47页第十二页，共47页。阻断阻断1 、2受体（大剂量）受体（大剂量）直接扩张直接扩张(kuzhng)血管血管药理作用药理作用主要机制

5、：选择性阻断1、2受体，对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于(yy)解离，为竞争性受体阻断药。第13页/共47页第十三页，共47页。兴奋兴奋(xngfn)心心脏脏阻滞(z zh)K+通道 心肌细胞Ca 2+内流药理作用药理作用第14页/共47页第十四页，共47页。第15页/共47页第十五页，共47页。药理作用药理作用第16页/共47页第十六页，共47页。临床临床(ln chun)应用应用第17页/共47页第十七页，共47页。与与NANA合用目的是阻断合用目的是阻断受体，保受体，保留留受体作用。受体作用。临床临床(ln chun)应用应用第18页/共47页第十八页，共47页。压(肾上腺嗜

6、铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。临床临床(ln chun)应用应用第19页/共47页第十九页，共47页。不良反应不良反应注意事项注意事项1. 缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二指肠胃炎、胃、十二指肠(sh rzhchng)溃疡、冠溃疡、冠心病慎用心病慎用第20页/共47页第二十页，共47页。二、长二、长 效效 类类第21页/共47页第二十一页，共47页。第22页/共47页第二十二页，共47页。第23页/共47页第二十三页，共47页。；药理作用药理作用第24页/共47页第二十四页，共47页。临床临床(ln chun)应用应用第25页/共47页第二十五页，共47页。选择性选择性

7、1受体阻滞受体阻滞(z zh)药药第26页/共47页第二十六页，共47页。本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为典型(dinxng)的竞争性受体阻断药。受脂溶性高低及通过肝脏时的首关消除影响，生物利用度差异较大。第27页/共47页第二十七页，共47页。第28页/共47页第二十八页，共47页。 药物 受体选择性 内在(nizi)拟交感活性 首过消除() 生物利用度() t1/2(h)普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1，2 + 90 10 25氧烯洛尔 1，2 + 4070 2460 23 吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 3

8、4 醋丁洛尔 1 + 30 2060 24拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46第29页/共47页第二十九页，共47页。药理作用药理作用第30页/共47页第三十页，共47页。药理作用药理作用第31页/共47页第三十一页，共47页。药理作用药理作用第32页/共47页第三十二页，共47页。药理作用药理作用第33页/共47页第三十三页，共47页。药理作用药理作用第34页/共47页第三十四页，共47页。药理作用药理作用第35页/共47页第三十五页，共47页。药理作用药理作用第36页/共47页第三十六页，共47页。临床临床(ln chun)应用应用第37页/共47页第三十七页，共47页。不良反应不良反应第38页/共47页第三十八页，共47页。常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。4.无内在拟交感(jio n)活性，膜稳定作用较强。第39页/共47页第三十九页，共47页。第40页/共47页第四十页，共47页。第41页/共47页第四十一页，共47页。第42页/共4