优菲郝伟学习教案

1、会计学1优菲郝伟优菲郝伟第一页，共49页。产品基本(jbn)介绍 优菲 奥沙西泮片是由北京益民药业有限公司(yu xin n s)生产的新一代苯二氮卓类药物，为二类精神药品，全国独家产品。由于在国内广泛应用，临床反馈良好，已被列入国家新医保目录。 本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失眠、抗癫痫以及联合抗精分等作用，同时具有疗效确切、安全性高、成瘾性低、应用范围广等优点。目前已在全世界尤其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。R2第1页/共49页第二页，共49页。 3第2页/共49页第三页，共49页。 4第3页/共49页第四页，共49页。氯氮卓去甲基氯氮卓地莫西泮其它代谢物去甲地西泮氯卓酸美

2、达西泮去甲基美达西泮地西泮替马西泮结合并排出普拉西泮奥沙西泮结合并排出代谢(dixi)特点5第4页/共49页第五页，共49页。奥奥 沙沙 西西 泮泮最大吸收峰值时间最大吸收峰值时间14小时小时半衰期半衰期512小时小时血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率9698%代谢方式代谢方式与葡萄糖醛酸共价结合与葡萄糖醛酸共价结合血浆清除率血浆清除率0.92.0ml/min/kgBoudinot, F. D.,et al. Biochemical Pharmacology. 1985代谢(dixi)特点6第5页/共49页第六页，共49页。种类药物代谢半衰期(h)Ki值脱羟基氟西泮氟西泮氧化40120氯硝西泮氧化2

3、4560.5去甲西泮类地西泮氧化，细胞色素P450 2C19、3A426509.6三唑苯二氮卓类三唑仑氧化，细胞色素P450 3A4240.4阿普唑仑氧化，细胞色素P450 3A410154.8恶唑西泮劳拉西泮葡萄糖苷酸化10203.8奥沙西泮葡萄糖苷酸化51217.2江开达，精神(jngshn)药理学注：Ki值为受体亲和力常数(chngsh)代谢特点7第6页/共49页第七页，共49页。糖醛酸共价结合后经肾脏排出。糖醛酸共价结合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓类药奥沙西泮较其它苯二氮卓类药物代谢简单，受肝脏影响较小。物代谢简单，受肝脏影响较小。Sonne, J., et al. Br J

4、Clin Pharmacol. 1991代谢(dixi)特点8第7页/共49页第八页，共49页。 9第8页/共49页第九页，共49页。放频率，使突触后膜超极化，放频率，使突触后膜超极化，从而产生中枢抑制和骨骼肌松从而产生中枢抑制和骨骼肌松弛效应。弛效应。药理作用10第9页/共49页第十页，共49页。松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统，不同程度上抑制中枢神经系统，从轻度镇静到昏迷。从轻度镇静到昏迷。药理作用11第10页/共49页第十一页，共49页。 12第11页/共49页第十二页，共49页。奥沙西泮的适应症奥沙西泮的适应症奥沙西泮的禁忌症奥沙西泮的禁忌

5、症奥沙西泮的安全性奥沙西泮的安全性奥沙西泮用药建议奥沙西泮用药建议临床(ln chun)应用13第12页/共49页第十三页，共49页。14第13页/共49页第十四页，共49页。奥沙西泮奥沙西泮(mg/kg)John R. Vogel, et al. Psychophamacologia.1971焦虑症的治疗(zhlio) 趋避实验是评估抗焦虑药物药效的经典实验。动物趋避实验显示奥沙西泮能增加动物的刺激次数，证明奥沙西泮具有抗焦虑作用。在一定范围(fnwi)内，药效随着药物剂量增加而增加。15第14页/共49页第十五页，共49页。各类治疗焦虑(jiol)药物的特点(引自:Montgomery S

6、A.SSRI In Depression And Anxiety.2002,P203) 医药(yyo)导报2008年第27卷第10期焦虑症的治疗(zhlio)16第15页/共49页第十六页，共49页。抗焦虑苯二氮卓类药物比较(bjio)焦虑症的治疗(zhlio)17第16页/共49页第十七页，共49页。抗焦虑苯二氮卓类药物比较(bjio)焦虑症的治疗(zhlio)18第17页/共49页第十八页，共49页。抗焦虑苯二氮卓类药物的选择(xunz) 从上述肝脏损害、认知功能影响、宿醉作用、从上述肝脏损害、认知功能影响、宿醉作用、老年及肥胖患者、严重抑郁患者用药等方面比较老年及肥胖患者、严重抑郁患者用

7、药等方面比较来看，奥沙西泮因其作用时间短、代谢方式简单、来看，奥沙西泮因其作用时间短、代谢方式简单、不易蓄积等特点而显示其优势。相关数据显示，不易蓄积等特点而显示其优势。相关数据显示，奥沙西泮是副作用最小的苯二氮卓类抗焦虑药物奥沙西泮是副作用最小的苯二氮卓类抗焦虑药物(yow)(yow)。因此，奥沙西泮是苯二氮卓类抗焦虑药物因此，奥沙西泮是苯二氮卓类抗焦虑药物(yow)(yow)首选之首选之一。一。焦虑症的治疗(zhlio)19第18页/共49页第十九页，共49页。二、奥沙西泮治疗(zhlio)抑郁症 奥沙西泮可改善能引起抑郁症状的脑功能(gngnng)的改变，包括：顽固性焦虑、惊恐、紧张、激

8、动、惊厥、困惑和强迫行为等引起抑郁症的主要因素，从而起到有效的治疗作用。抑郁症的治疗(zhlio)20第19页/共49页第二十页，共49页。苯二氮卓类药物与抗抑郁药物联合(linh)应用为什么抗抑郁药物为什么抗抑郁药物(yow)(yow)要与苯二氮卓类药物要与苯二氮卓类药物(yow)(yow)联合应用？联合应用？抑郁症的治疗(zhlio)21第20页/共49页第二十一页，共49页。苯二氮卓类药物(yow)与抗抑郁药物(yow)联合应用摘自：Benzodiazepines and anticonvulsants for social phobia (social anxiety disorder

9、).J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 1:50-3. 对于急性期病人，给予SSRIs/5-HT1A治疗同时服用(f yn)苯二氮卓类药物。苯二氮卓类药物在合并用药期间，一般治疗时间控制在4-6周，4周后开始逐渐减量。抑郁症的治疗(zhlio)22第21页/共49页第二十二页，共49页。失眠症的治疗(zhlio)23第22页/共49页第二十三页，共49页。5%50%10%10%25%入睡(rshu)期（慢波期）浅睡期（慢波期）深睡期（慢波期）快波睡眠(shumin)中睡期（慢波期）觉醒觉醒NREMSREMS核心睡眠深睡期（慢波期）失眠症的治疗24第23页/共49页

10、第二十四页，共49页。失眠症的治疗(zhlio)25第24页/共49页第二十五页，共49页。睡眠期睡眠期短短T1/2 药物药物(yow)(10),宿醉作用(zuyng)、药物积蓄长T1/2药物催眠效应短中T1/2药物(5-10h)10pm6am有效血有效血药浓度药浓度2pm 10pm6am失眠症的治疗26第25页/共49页第二十六页，共49页。催眠(cumin)药物的半衰期咪达唑仑 2-3h唑吡坦 2-3h扎来普隆 1h三唑仑 2h佐匹克隆(k ln) 5h奥沙西泮 5-12h短半衰期短半衰期名称名称(mngchng)(mngchng)治疗入睡困难治疗入睡困难治疗睡眠不宁治疗睡眠不宁减少觉醒次

11、数减少觉醒次数治疗早醒治疗早醒宿醉作用宿醉作用短中半衰期名称名称失眠症的治疗27第26页/共49页第二十七页，共49页。催眠(cumin)药物的半衰期中半衰期中半衰期名称名称(mngchng)(mngchng)长半衰期名称名称(mngchng)(mngchng)艾司唑仑艾司唑仑阿普唑仑阿普唑仑地西泮 20-80h硝西泮 23-29h氟西泮 30-100h氯硝西泮 20-50h治疗入睡困难治疗入睡困难治疗睡眠不宁治疗睡眠不宁减少觉醒次数减少觉醒次数治疗早醒治疗早醒宿醉作用宿醉作用药物积蓄药物积蓄10-24h12-15h失眠症的治疗28第27页/共49页第二十八页，共49页。催眠(cumin)药物

12、的选择半衰期半衰期睡眠睡眠(shumin)(shumin)结结构构入睡(rshu)困难睡眠不宁早 醒宿醉作用及药物积蓄宿醉作用及药物积蓄觉醒次数睡眠潜伏期 深睡期睡眠质量次晨状态减少减少减少减少增加增加增加增加无宿醉无宿醉奥沙西泮奥沙西泮REM无影响无影响失眠症的治疗29第28页/共49页第二十九页，共49页。 因此，从半衰期方面来看，既能同时解决焦虑患者入睡困难、减少觉醒次数、解决早醒问题，同时又无宿醉作用(zuyng)和药物积蓄的催眠药物是奥沙西泮。催眠(cumin)药物的选择失眠症的治疗(zhlio)30第29页/共49页第三十页，共49页。联合(linh)抗精分四、精神分裂症治疗(zh

13、lio)：苯二氮卓类药物配合非典型精分药 目前非典型抗精神病药已经成为治疗精神分裂症的一线目前非典型抗精神病药已经成为治疗精神分裂症的一线(yxin)(yxin)用药。但绝大多数非典型抗精神病药如利培酮、阿用药。但绝大多数非典型抗精神病药如利培酮、阿立哌唑、齐拉西酮、喹硫平等的镇静作用较弱，对于精神分立哌唑、齐拉西酮、喹硫平等的镇静作用较弱，对于精神分裂症的急性期兴奋症状作用不明显。裂症的急性期兴奋症状作用不明显。 大多数苯二氮卓类药物具有镇静作用，与非典型抗精神大多数苯二氮卓类药物具有镇静作用，与非典型抗精神病药物合用可以快速、显著地改善精分病人急性期的兴奋症病药物合用可以快速、显著地改善精

14、分病人急性期的兴奋症状。状。31第30页/共49页第三十一页，共49页。抗精神病药物与苯二氮卓类药物联合使用(shyng)原因联合(linh)抗精分32第31页/共49页第三十二页，共49页。常用常用(chn yn)(chn yn)镇静苯二氮卓类镇静苯二氮卓类药物的比较药物的比较抗精神病药物与苯二氮卓类药物联合(linh)使用原因联合(linh)抗精分33第32页/共49页第三十三页，共49页。 奥沙西泮具有对肝脏无损害、对认知功能几乎奥沙西泮具有对肝脏无损害、对认知功能几乎(jh)(jh)无无损害、成瘾性小、易戒断等优点，奥沙西泮能够解决精分急损害、成瘾性小、易戒断等优点，奥沙西泮能够解决精

15、分急性期兴奋症状、预防及治疗精分药所致药源性焦虑及扭转痉性期兴奋症状、预防及治疗精分药所致药源性焦虑及扭转痉挛，并可促进接近生理性睡眠的作用。挛，并可促进接近生理性睡眠的作用。 因此，奥沙西泮是与非典型精分药联合应用的苯二氮卓因此，奥沙西泮是与非典型精分药联合应用的苯二氮卓类药物中优选药物。类药物中优选药物。抗精神病药物(yow)与苯二氮卓类药物(yow)联合使用原因联合(linh)抗精分34第33页/共49页第三十四页，共49页。酒精(jijng)戒断症35第34页/共49页第三十五页，共49页。 慢性酒精中毒性精神障碍患者165例，随机分组，治疗组：优菲98例，对照组：盐酸硫必利注射液67

16、例，临床验证显示其总显效率与对照药物疗效基本(jbn)相似临床临床(ln chun)实例实例酒精戒断症36第35页/共49页第三十六页，共49页。肺肺病病患患者者禁禁用用n药药物物对对中中枢枢的的抑抑制制可可加加重重急急性性(jxng)酒酒精精中中毒毒的的意意识识障障碍碍n药药物物的的抗抗胆胆碱碱能能作作用用可可会会使使闭闭角角型型青青光光眼眼病病情情加加重重n药药物物的的骨骨骼骼肌肌松松弛弛作作用用可可能能加加重重重重症症肌肌无无力力患患者者的的病病情情n可可通通过过胎胎盘盘及及乳乳汁汁分分泌，泌，故故孕孕期期及及哺哺乳乳期期妇妇女女慎慎用用37第36页/共49页第三十七页，共49页。 奥沙

17、西泮的耐受性及成瘾性 奥沙西泮对认知功能的影响 奥沙西泮用于肝脏疾病患者的影响 奥沙西泮用于老年人的影响 38第37页/共49页第三十八页，共49页。Richard C et al. J Clin Psychopharmacol. 200539第38页/共49页第三十九页，共49页。 Khong E, et al. Aust Fam Physician . 200440第39页/共49页第四十页，共49页。 Bliding, A , et al. Acta Psychiatr Scand Suppl.1978 41第40页/共49页第四十一页，共49页。.Martin J, et al. Ps

18、ychopharmacology (Berl). 200242第41页/共49页第四十二页，共49页。Sonne, J, et al. Br J Clin Pharmacol. 199143第42页/共49页第四十三页，共49页。Shull H.J. Am. Intern. Med. 197644第43页/共49页第四十四页，共49页。奥沙西泮的用药(yn yo)建议 对于焦虑症患者及焦虑抑郁共病患者 睡前15mg （1片），开始，根据患者耐受情况逐渐加量，一般治疗量为4-6片/日，加量时由晚上加起。不提倡早晨应用大剂量。 对于工作压力等原因引发的焦虑状态 睡前1小时服用15mg （1片） 。 对于其他躯体疾病伴发焦虑症状的患者 睡前1小时服用15mg-30mg （1-2片），服用期根据患者症状缓解(hun ji)情况确定。 45第44页/共49页第四十五页，共49页。奥沙西泮的用药(yn yo)建议 对于一般性失眠患者 睡前15-30mg （1-2片）， 应提醒患者服药前做好睡前准备。 对于失眠且有午睡(wshu)需求的患者 中午服用15mg （1片） 。 对于精神分裂症伴失眠、激越患者 每次15m