第八章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药

1、第八章第八章 胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（）-M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药Cholinoceptor Blocking Drugs根据药物选择性：根据药物选择性：M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药根据来源：根据来源：天然生物碱天然生物碱 人工合成品人工合成品根据用途：根据用途：平滑肌解痉药平滑肌解痉药 神经节阻滞药神经节阻滞药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 中枢抗胆碱药中枢抗胆碱药 第一节第一节 M胆受体阻断药胆受体阻断药阿托品阿托品天然生物碱类，从茄科植物中提取。天然生物碱类，从茄科植物中提取。与与M型胆碱受体亲和力，无内在活性。型胆碱受体亲和力，无内在活性。腺

2、体腺体眼眼平滑肌平滑肌心脏心脏血管血管中枢中枢阿托品阿托品药理作用药理作用1、腺体：、腺体：抑制分泌抑制分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体、胃壁细胞唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体、胃壁细胞2、平滑肌：、平滑肌：松弛松弛 对过度活动或痉挛状态的平滑肌作用更显著。对过度活动或痉挛状态的平滑肌作用更显著。 胃肠道、膀胱逼尿肌、输尿管、胆管、支气管、胃肠道、膀胱逼尿肌、输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌。子宫平滑肌。3、眼、眼 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹扩瞳、升高眼内压、调节麻痹4、心脏、心脏 小剂量，阻断突触前膜小剂量，阻断突触前膜M1受体，心率受体，心率 大剂量，阻断窦房结大剂量，阻断窦房结M2受

3、体，心率受体，心率5、血管、血管 大剂量扩张血管，皮肤潮红、温热大剂量扩张血管，皮肤潮红、温热 解除微循环小血管痉挛解除微循环小血管痉挛 代偿性散热？直接扩张？代偿性散热？直接扩张？ 6、中枢、中枢治疗剂量治疗剂量(0.5-1mg)(0.5-1mg) 轻度兴奋延髓，可见呼吸加快轻度兴奋延髓，可见呼吸加快较大剂量较大剂量（12mg12mg） 兴奋延髓，呼吸加快兴奋延髓，呼吸加快2-5mg2-5mg 兴奋大脑，烦燥不安、多言、谵妄兴奋大脑，烦燥不安、多言、谵妄中毒剂量中毒剂量（10mg10mg） 幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥持续大剂量持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可

4、致昏迷和呼吸麻痹兴奋转为抑制，最终可致昏迷和呼吸麻痹效应器效应器药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应腺体腺体1唾液腺唾液腺2支气管腺支气管腺3汗腺汗腺1流涎症流涎症2麻醉前给药麻醉前给药3盗汗盗汗口干口干皮肤干燥，体温皮肤干燥，体温平滑肌平滑肌1胃肠道胃肠道2尿道、膀胱尿道、膀胱3胆囊、胆管胆囊、胆管1缓解胃肠绞痛缓解胃肠绞痛2尿频、尿急尿频、尿急3与吗啡合用与吗啡合用便秘、排尿困难便秘、排尿困难眼眼1扩瞳扩瞳2眼压眼压3调节麻痹调节麻痹虹膜炎、眼底检虹膜炎、眼底检查、验光查、验光眼压升高眼压升高视近物模糊视近物模糊阿托品的临床应用及不良反应阿托品的临床应用及不良反应效应器效应器药

5、理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应心脏心脏心率心率 ，传导，传导抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常心动过速心动过速血管血管扩张、解痉扩张、解痉抗休克抗休克(感染性感染性)，伴高热和心动过速伴高热和心动过速者禁用者禁用皮肤潮红皮肤潮红M受体阻断受体阻断解救有机磷酸酯中解救有机磷酸酯中毒毒中枢中枢兴奋兴奋抑制抑制谵妄、惊厥、呼吸谵妄、惊厥、呼吸抑制抑制阿托品的临床应用及不良反应阿托品的临床应用及不良反应阿托品最小致死量：成人阿托品最小致死量：成人80-130mg，儿童，儿童10mg!对症处理：对症处理：洗胃、导泻。洗胃、导泻。 毒扁豆碱毒扁豆碱 1-4 mg（儿童（儿童0.5 mg）缓慢

6、注射，对抗阿托）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括瞻忘与昏迷）因其维持作用时间短品中毒（包括瞻忘与昏迷）因其维持作用时间短,需反需反复给药。复给药。 地西泮地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因阻断因阻断M受体，加重中毒受体，加重中毒)。禁忌症：禁忌症：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。 山莨菪碱常用品称常用品称654-2作用特点作用特点(与阿托品比较与阿托品比较)：l抗平滑肌痉挛、抑制心血管、抑制腺体分抗平滑肌痉挛、抑制心血管、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱于阿托品泌、扩瞳作用弱于阿托品l不易透过血脑屏障，中枢作

7、用极弱不易透过血脑屏障，中枢作用极弱 。l抗平滑肌痉挛和抗血管痉挛作用与阿托品抗平滑肌痉挛和抗血管痉挛作用与阿托品类似。类似。应用：应用：内脏平滑肌绞痛、感染中毒性休克内脏平滑肌绞痛、感染中毒性休克不良反应及禁忌症同阿托品不良反应及禁忌症同阿托品东莨菪碱中枢抑制作用较强中枢抑制作用较强抑制腺体分泌抑制腺体分泌阿托品阿托品麻醉前给药麻醉前给药晕动病晕动病呕吐呕吐治疗帕金森治疗帕金森阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品选择性选择性M受体亚型阻断药受体亚型阻断药 哌仑西平、替仑西平哌仑西平、替仑西平 选

8、择性阻断选择性阻断M1受体，减少胃酸和胃蛋白酶受体，减少胃酸和胃蛋白酶 分泌分泌 用于治疗消化性溃疡用于治疗消化性溃疡合成解痉药合成解痉药 季胺类：溴丙铵太林、格隆溴铵等季胺类：溴丙铵太林、格隆溴铵等 选择性舒张胃肠道平滑肌，减少胃酸分泌选择性舒张胃肠道平滑肌，减少胃酸分泌 用于：用于： 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、 遗尿症、妊娠呕吐遗尿症、妊娠呕吐 叔胺类：贝那替秦、双环维林等叔胺类：贝那替秦、双环维林等 抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液 分泌，有安定作用分泌，有安定作用 用于：用于： 兼有焦虑症的溃疡病人、肠蠕动亢进、兼有焦虑症的溃疡病人、肠蠕动亢进、 膀胱刺激症膀胱刺激症 （一）（一）M M体阻断阿托品，解痉扩管抑腺体，体阻断阿托品，解痉扩管抑腺体，扩瞳升压调麻痹，兴奋心脑要记清；扩瞳升压调麻痹，兴奋心脑要记清；内脏绞痛麻醉前，