第九章化学治疗药

1、第九章化学治疗药一、单项选择题:1）环丙沙星的化学结构为C.E.A.hNHOINOH2）在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星3）下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。4）喹诺酮类抗菌药的光

2、毒性主要来源于几位取代基A. 5位B.6位C.7位D.8位E.2位5）喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5位B.6位C.7位D.8位E.2位6）诺氟沙星遇丙二酸及酸酐，加热后显A. 白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色7）下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，8）抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产

3、物的结构改造E.基于生物化学过程9）在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环10）利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑11）下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息12）治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星13）下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A. 经小火加热熔融物显红棕色，产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B. 与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色1

4、4）磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应15）磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生16）磺胺类药物的抑菌作用，是由于它能与细菌生长所必须的（）产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A. 苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸17）在甲氧苄啶分子内含有一个D.噻吩环E.嘧啶环B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶D.抑制微生物细胞壁的合成A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环18）甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸

5、还原酶C. 抑制微生物的蛋白质合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶19）最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺20）能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺21）甲氧苄氨嘧啶的化学名为A. 5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidinediamineB. 5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidinediamineC. 5-3,4,5-trimethoxyphenylmet

6、hyl-2,4-pyrimidinediamineD. 5-3,4,5-trimethoxyphenylethyl-2,4-pyrimidinediamineE. 5-3,4,5-trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidinediamine22）下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强

7、，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N1-双取代物基本丧失活性。E. N-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。23）下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑24）多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能25）下列药物中，用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷26）在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物OHNH2E.NOIIPOHOHON丨QIOH27）属于二氢

8、叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹28）下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁29）阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应30）阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基31）关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C. 本品只用于驱蛔虫和晓虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷32）阿苯

9、哒唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中A. 含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基二、配比选择题1)A.OHHNC.FOAOJHNNNOH1.Sparfloxacin3.Levofloxacin2. Ciprofloxacin4. Norfloxacin5.PipemidicAcid33）A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA回旋酶D. 抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶1.磺胺甲噁唑2.甲氧苄啶3.利福平4.链霉素5.环丙沙星34）A.ChloroquineB.CiprofloxacinC.RifampinD.Zidovudi

10、neE.Econazolenitrate1.抗病毒药物2.抗菌药物3.抗真菌药物4.抗疟药物5.抗结核药物35）A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4- 氨基-N-（5-甲基-3-异恶唑基）-苯磺酰胺2.1R,2R-（-）-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5- （3,4,5-三甲氧苯基）-甲基卜2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-（1-哌嗪基）-5-喹啉羧酸5. N,N-双（B-氯乙基）-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物36）A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸

11、的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头抱菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4. 利福平的作用机理5.四环素的作用机理三、比较选择题1) A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.两者均是D.两者均不是1.抗菌药物2.抗病毒药物3.抑制二氢叶酸还原酶4.抑制二氢叶酸合成酶5. 能进入血脑屏障37) A.利福平B.罗红霉素C.两者均是D.两者均不是1.半合成抗生素2.天然抗生素3.抗结核作用4.被称为大环内酯类抗生素5.被称为大环内酰胺类抗生素38) A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是1.喹诺酮类抗菌药2.具有旋光性3.不具有旋光性4.作用于DNA回旋酶5.作用

12、于RNA聚合酶39) A.枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫40) A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳41) A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶CA和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌42) A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药

13、5.降血脂药43) A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药44）A.呋喃丙胺B.诺氟沙星CA和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3. 破坏后，遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4. 在碱液中煮沸，有胺臭5.属化学治疗药物四、多项选择题1）从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类45）喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A.旋转酶B.拓扑异构酶IVC.P-450D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶46）关于喹诺酮类药物的构

14、效关系叙述正确的是A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代47）喹诺酮类药物通常的毒性为A.

15、与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应48）通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律A. 在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性49）下列抗疟药物中，哪些是天然产物A.QuinineB.ArtemisininC.ChloroquineD.Arte

16、etherE.Dihydroartemisinin50）下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物51）磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉52）根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药D.利尿药C.H2-受体拮抗剂E.抗肿瘤药53）下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系B.酸性A.加热熔融C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶54）常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧C.生成铜盐B. 重氮化偶合反应D. 观察乙酰化后的晶体E. Vitali反应55）哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A. 为

17、白色或类白色结晶性粉末B. 易溶于无机酸及冰醋酸C. 本品的醇溶液加稀硫酸，碘试液即发生棕褐色沉淀D. 与茚三酮试剂发生显色反应E. 常单独用于抗感染五、问答题：1）喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？56）怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？57）查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？58）对氨基水杨酸水溶液较不稳定，露置日光中或遇热时，色渐变深。由于发生脱羧反应，变成了间氨基苯酚，再被氧化成棕色的联苯醌化合物。请用反应式表示上述转变。59）磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献60）以乙炔为起始原料，合成磺胺嘧啶61）以草酸二乙酯为起始原料，合成磺胺甲恶唑。62）以没食子酸为起始原料，合成甲氧苄啶。63）写出磺胺类药物的基本结构，并说明怎样分类？64）磺胺类药物的化学命名原则是什么？65）根据药物的结构，用化学方法区别药物：SA-Na和SD66）根据药物的