第五章--消化系统药物

1、Medicinal Chemistry1Medicinal Chemistry2 通过本章的学习，领会抗溃疡药、止吐药、促动力药物的发展和结构类型，掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。 1、领会抗溃疡药、止吐药、促动力药物的发展和结构类型。 2、掌握代表药物西咪替丁、奥美拉唑的化学合成方法。 3、掌握代表药物奥美拉唑的体内代谢。 4、熟练掌握代表药物西咪替丁、奥美拉唑、昂丹司琼的化学结构、理化性质。 5、掌握H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、止吐药、促动力药物的结构特征、作用机制。 Medicinal Chemistry3Medicinal Chemis

2、try4 抗溃疡药 助消化药 止吐药 催吐药 胃肠解痉药 泻药 止泻药 肝病辅助治疗药 胆病辅助治疗药Medicinal Chemistry5 第一节抗溃疡药H2受体拮抗剂质子泵抑制剂 第二节止吐药 第三节促动力药 第四节 肝胆疾病辅助治疗药物Medicinal Chemistry6消化性溃疡消化性溃疡 常见和多发的疾病常见和多发的疾病在一般人口中，约有在一般人口中，约有10在其一生中患过在其一生中患过Medicinal Chemistry7 1、缓解症状、缓解症状 （疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热等） 2、治愈率高、治愈率高 3、防止复发和并发症、防止复发和并发症 4、免除副反应、免除副反应

3、 5、价廉易得、价廉易得Medicinal Chemistry8HClH+ K+ Cl-K+Ca+ cAMP Ca+Ach His G顶端膜（腔面膜）药物作用部位胃酸分泌过程第一步第二步第三步奥美拉唑H2受体拮抗剂抗毒蕈碱药物底边膜Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素：胃质子泵ssSMedicinal Chemistry9粘膜、粘液粘膜、粘液局部粘膜的血流局部粘膜的血流十二指肠的反溃抑制十二指肠的反溃抑制防御因子防御因子盐酸、胃蛋白酶的分泌盐酸、胃蛋白酶的分泌胃窦部的体液性分泌胃窦部的体液性分泌粘膜的损伤粘膜的损伤溃疡溃疡非溃疡非溃疡攻击因子攻击因子Medicinal Chemistry

4、10消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡攻击因子攻击因子胃酸过多胃酸过多胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌遗传因素遗传因素吸烟、药物吸烟、药物防御因子防御因子粘液分泌粘液分泌碳酸氢盐缓冲碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生上皮细胞再生局部血液循环局部血液循环前列腺素前列腺素Medicinal Chemistry11p 抑制进攻因子的药物抗酸药抑制胃酸分泌的药抗微生物药物曾经认为胃内无菌，1982，幽门寄生的螺杆菌，大多数慢性十二指肠及胃溃疡疾病p 加强保护因子的药物粘膜保护药溃疡溃疡非溃疡非溃疡Medicinal Chemistry12

5、Medicinal Chemistry13Medicinal Chemistry14 由于巴里由于巴里马歇尔和罗宾马歇尔和罗宾沃伦沃伦19821982年的发现，年的发现，使得原本慢性的、经常无药可救的胃溃疡变成了只使得原本慢性的、经常无药可救的胃溃疡变成了只需抗生素和一些其他药物短期就可治愈的疾病。需抗生素和一些其他药物短期就可治愈的疾病。“在在19821982年马歇尔和沃伦发现这种细菌之前，生活年马歇尔和沃伦发现这种细菌之前，生活压力和生活方式被认为是胃溃疡的主要引发原因。压力和生活方式被认为是胃溃疡的主要引发原因。”“现在已经得到普遍证明，超过现在已经得到普遍证明，超过90%90%的十二指

6、肠溃的十二指肠溃疡和超过疡和超过80%80%的胃溃疡都是由幽门螺杆菌引起的胃溃疡都是由幽门螺杆菌引起的。的。” Medicinal Chemistry15NNHSNNNNHHONSNHNO2NHMedicinal Chemistry16甲氰咪呱甲氰咪呱Tagament泰胃美泰胃美NHNSHNHNNN24115Medicinal Chemistry17 20世纪40年代，内源性组胺涉及变态反应，损伤和胃分泌的生理调节NHNNH2Medicinal Chemistry18 20世纪40年代出现 可有效地减弱组胺的许多反应 不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用ON苯海拉明 Diphenhydrami

7、neMedicinal Chemistry19 假设：存在组胺受体的两个亚型 在胃壁细胞存在的H2受体有关胃酸分泌的组胺受体NHNNH2Medicinal Chemistry20 1964年，以药物学家Black博士为首的研究小组,开始 H2受体拮抗剂的研究工作 要得到抑制胃酸分泌的药物抗胃溃疡Medicinal Chemistry21 因H1受体拮抗剂无抑制胃酸分泌的作用 从组胺的结构改造开始NHNNH2不变部分改变部分NHNNH3+NHNNH3+NHNNH3+NHNNH3+Medicinal Chemistry23 四年，合成200多个衍生物 发现N-胍基组胺有抗H2受体作用 证实了原来的

8、设想NHNNHNH2NHN-胍基组胺Medicinal Chemistry24 咪丁硫脲 Burimamide 侧链增长为四个碳原子，链端换为碱性较弱的硫脲 拮抗作用增加100倍，且选择性好 不能口服NHNNHNHSMedicinal Chemistry25 与组胺比较NNHRHNNRHNNHRH+H+1,4-Isomer1,5-Isomercation1,4-IsomerCation组胺803咪丁硫脲少40Medicinal Chemistry26 咪唑环的5位接上供电子的甲基 侧链插入电负性较大的硫原子 生理pH下，甲硫咪脲的1,4-异构体占优势 临床被枪毙-肾损伤和粒细胞缺乏症，试验终止

9、NHNSNHNHSMedicinal Chemistry27 QSAR研究链端脒基的取代基 得到西咪替丁NHNSNHNHNNHNSNHNHSMedicinal Chemistry28白色或类白色结晶性粉末，味微苦涩；白色或类白色结晶性粉末，味微苦涩；mp140146在水中微溶，乙醇中溶解，在乙醚中不溶在水中微溶，乙醇中溶解，在乙醚中不溶NHNSNHNHNMedicinal Chemistry29 pKa1(HB)4.3, pKa2(HB+)8.4 在稀矿酸中溶解，稀NaOH中极微溶 饱和水溶液呈弱碱性NHNSNHNHNMedicinal Chemistry30对湿、热稳定对湿、热稳定在过量稀盐

10、酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，加热则进一步水解成胍加热则进一步水解成胍NNHSHNNHNCNNNHSHNNHNNNHSHNNHNHOH2NMedicinal Chemistry31与铜离子结合生成与铜离子结合生成蓝灰色沉淀蓝灰色沉淀，可与一般胍类化合，可与一般胍类化合物相区别物相区别NHNSNHNHN西咪替丁西咪替丁盐酸胍盐酸胍Medicinal Chemistry32经灼热，放出硫化氢，能使醋酸铅试纸显黑色。这经灼热，放出硫化氢，能使醋酸铅试纸显黑色。这是含硫化合物的通用鉴别反应，需要空白对照是含硫化合物的通用鉴别反应，需要空白对照 含硫化合物

11、的鉴别：醋酸铅试纸Medicinal Chemistry33具有较大的极性，脂水分配系数小。在酸性条件下，具有较大的极性，脂水分配系数小。在酸性条件下，主要以质子化形式存在主要以质子化形式存在口服生物利用度为静脉注射量的口服生物利用度为静脉注射量的70口服吸收良好，服用药物的大部分以原型随尿排出，口服吸收良好，服用药物的大部分以原型随尿排出，服药后服药后12小时排除小时排除4050。主要的代谢产物。主要的代谢产物为硫氧化物，也有少量咪唑环上甲基被氧化为羟为硫氧化物，也有少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基的产物。甲基的产物。NHNSNHNHNMedicinal Chemistry34 治疗活动性十二

12、指肠溃疡，预防溃疡的复发 对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等有效 中断用药后复发率高，需维持治疗 可用于增强免疫功能Medicinal Chemistry35 P450的抑制剂 延缓某些药物的消除（如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛尔、茶碱、苯妥英钠）NHNSNHNHNMedicinal Chemistry36 与雌激素受体有亲和作用 长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等副作用 停药后可消失 Medicinal Chemistry37NHNSNHNHNOOOOOHOClNHNOOSOCl2HCNH2O,H2ONHNOHKBH4,AlCl3THFHClNHNSHClHSNH2

13、NH2(CH3S)2C=NCNNaOH, C2H5OHNHNSHNCH3NH2C2H5OH, H2OSNCNNHNSHNHNNCNMedicinal Chemistry38 第二代第二代 一度以为，咪唑环是受体识别的必要结构，因一度以为，咪唑环是受体识别的必要结构，因此对侧链进行结构改造，但并没发现比此对侧链进行结构改造，但并没发现比CimetidineCimetidine更优秀的药物更优秀的药物 用呋喃环代替咪唑环于用呋喃环代替咪唑环于19831983年找到了第二个年找到了第二个H2H2受体拮抗剂，雷尼替丁受体拮抗剂，雷尼替丁(Ranitidine)(Ranitidine) 活性为第一代的活

14、性为第一代的5-85-8倍倍NHNSNHNHNOSNHNNHNO2Medicinal Chemistry39OSNHNNHRanitidinex5CimitidineNO2N-甲基-N-2-5-(二甲氨基）甲基-2-呋喃基甲基硫代乙基-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐Medicinal Chemistry40Medicinal Chemistry41SNSNH2NH2NNH2NSO2NH2Famotidine法莫替丁：噻唑环上形成了新的胍SNSNHNNHNizatidineNO2Medicinal Chemistry42结构由三部分构成，即碱性芳杂环，易曲绕的中间连结链和平面结构的基团（脒脲基

15、团）a. 需要一个与组胺受体相结合的碱性芳杂环或具有碱性取代基的芳环b. 存在一个脒脲基团，该基团在生理pH下可以部分电离。有报道说该基团的碱性不可太强c. 碱性芳杂环与脒脲基团通过易曲绕的四原子连结链连结，且以含硫原子链为佳碱性芳杂环易曲挠的四原子链平面极性的基团Medicinal Chemistry43NNHSNNNNHHNHNOONSNSNHNSONH2NH2ONSSNNH2H2NNOSHNNHNOO五元杂环五元杂环脒脲基团脒脲基团Medicinal Chemistry44HNNNSHNNH2NHZaltidineONHNRoxatidineOOHMedicinal Chemistry4

16、5 质子泵Medicinal Chemistry46HClH+ K+ Cl-K+Ca+ cAMP Ca+Ach His G顶端膜（腔面膜）药物作用部位胃酸分泌过程第一步第二步第三步奥美拉唑H2受体拮抗剂抗毒蕈碱药物底边膜Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素：胃质子泵ssSMedicinal Chemistry47 1、作用面广 2、作用最强 3、作用专一，选择性高，副作用较小HClH+ K+ Cl-K+Ca+ cAMP Ca+Ach His G顶端膜（腔面膜）药物作用部位胃酸分泌过程第一步第二步第三步奥美拉唑H2受体拮抗剂抗毒蕈碱药物底 边膜Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素：胃

17、质子泵sSsSMedicinal Chemistry48(R,S)-5-甲氧基甲氧基-2-(4-甲氧基甲氧基-3,5-二甲基吡啶二甲基吡啶-2-基甲基甲基亚磺酰基基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑苯并咪唑 5-Methoxy-2-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl) methylsulfinyl-1H-benzimidazole又名：洛塞克，奥克又名：洛塞克，奥克NHNSNOOO25Medicinal Chemistry49NONHNOSO苯并咪唑环苯并咪唑环吡啶环吡啶环联结的亚磺酰基联结的亚磺酰基 Medicinal Chemistry50SOR1R2Medic

18、inal Chemistry51NONHNOSONONHNOSOMedicinal Chemistry52白色或类白色结晶白色或类白色结晶，mp.156。易溶于二。易溶于二甲基甲酰胺甲基甲酰胺(DMF)，溶于甲醇，溶于甲醇，难溶于水。难溶于水。具弱碱性和弱酸性具弱碱性和弱酸性水溶液不稳定，对强酸也不稳定，应低温避水溶液不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存光保存制剂一般为有肠溶衣的胶囊制剂一般为有肠溶衣的胶囊Medicinal Chemistry53 质子化，螺环中间体，次磺酸，次磺酰胺（活性代谢物），与H+/K+-ATP酶结合，形成二硫键，产生抑制作用NNSNHOOOH+(slow)N+HN

19、SNHOOON+NHSHNOOHON+NHSHNOS-EnzymeON+NHSNOO-H2O+H2OMedicinal Chemistry54 奥美拉唑是非竞争性酶抑制剂，它与H+K+-ATP酶发生共价结合。奥美拉唑对酸不稳定。体内胃壁细胞是仅有的具有低pH值酸性环境的特殊细胞。奥美拉唑进入胃壁细胞后，受质子催化影响，发生斯迈尔重排（Smiles Rearregement），转化为螺环中间体（I），进一步形成次磺酸（II）或次磺酰胺（III）。然后与H+K+-ATP酶的巯基形成以二硫键连结的“药物酶复合物”。以这种共价结合方式抑制酶的作用，抑制胃酸分泌。该复合物在pH 6时为稳定的状态，可被谷

20、胱甘肽和半胱氨酸等具有巯基的内源性活性物质还原而成为巯基化合物和硫醚化合物，硫醚化合物在肝脏经氧化再转化为奥美拉唑。奥美拉唑的体内作用过程被称为奥美拉唑循环（Omeprazole cycle），其中奥美拉唑经过结构转化再与H+K+-ATP酶结合，起到前药的作用，故又称为“前药循环 ”Medicinal Chemistry55Medicinal Chemistry56Omeprazole口服后在十二指肠吸收，可选口服后在十二指肠吸收，可选择性地聚集在胃壁细胞的酸性环境中，在择性地聚集在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久小时，因而其作用持久Omeprazo

21、le的代谢较复杂，代谢产物多：的代谢较复杂，代谢产物多：在其苯并咪唑环在其苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步葡萄位上羟基化后，进一步葡萄糖醛酸化的产物糖醛酸化的产物两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，还有进一吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，还有进一步氧化生成二羧酸的代谢产物步氧化生成二羧酸的代谢产物在肝脏代谢后，很快通过肾脏排出在肝脏代谢后，很快通过肾脏排出Medicinal Chemistry57NHNSNOOONOHOSOCl2NOClNHNOSHNaOCH3, CH3OHNHNSNOONHNSNOOOCOOOHClMedicina

22、l Chemistry58NNHSONMeF3CH2COLansoprazoleNNHSONOMeH3COOCHF2PantoprazoleMedicinal Chemistry59 比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反应少 自1997年，销售额在世界抗溃疡药物市场中跃居首位 NONHNOSOMedicinal Chemistry60NONHNOSOFFFNONHNOSOFFNONHNSOFFFNONHNOSOFFNONHNOSO 吡啶环，亚磺酰基，苯并咪唑环三个部分。兰索拉唑兰索拉唑潘妥拉唑潘妥拉唑Medicinal Chemistry61 不宜长期连续使用 长期抑制胃酸分泌，会

23、诱发胃窦反馈机制 导致高胃泌素血症 可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌 希望得到可逆的质子泵抑制剂 非共价键的结合Medicinal Chemistry62NNNNH2ONNHOOSCH32651 SK&F9606FMedicinal Chemistry63Medicinal Chemistry64止吐药大致可分为：5-HT3拮抗剂抗乙酰胆碱受体止吐药抗H1组胺受体止吐药NHHONH2Medicinal Chemistry65 人体的本能 将食入胃内的有害物质排除，保护人体 频繁、剧烈的呕吐妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症Me

24、dicinal Chemistry66 影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射 其它止吐药 组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体在体内的分布广泛生理作用较复杂 许多这些受体的药物兼有其它用途氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习甲氧普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍 Medicinal Chemistry67 组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体在体内的分布广泛生理作用较复杂 许多这些受体的药物兼有其它用途氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习甲氧普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍 Medicinal Chemistry68 昂丹司琼昂丹司琼 Ondanset

25、ronNNONNHHONH2Medicinal Chemistry69 咔唑环上的3位碳具有手性 （R）体的活性较大 使用外消旋体 现光学活性的（R）体正在作为新药申报NNNOH*Medicinal Chemistry70 高效，剂量小（Metoclopramide有效剂量的1） 高选择性 毒副作用极小NNONMedicinal Chemistry71Ondansetron可静注或口服，口服生物利用度为可静注或口服，口服生物利用度为60%口服后吸收迅速，分布广泛，口服后吸收迅速，分布广泛，t1/23.5h90%以上在肝内代谢，尿中代谢产物主要为葡萄以上在肝内代谢，尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及

26、硫酸酯的结合物，也有少量羟基化和去糖醛酸及硫酸酯的结合物，也有少量羟基化和去甲基代谢物甲基代谢物Medicinal Chemistry72 对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐 手术后呕吐Medicinal Chemistry73 BrNH2OOBrNHONHONHONCH3INON+I-NHNNONNNONNHCl H2Oi-PrOHHCl 2H2O(CH3)2NH(HCHO)nMedicinal Chemistry74格拉司琼(Granisetron) 托烷司琼(Tropisetron)NNNHONHNOONHNHOOOO去甲可卡因Medicinal Chemistry75促使胃肠内容物向

27、前移动，治疗胃肠动力障碍促使胃肠内容物向前移动，治疗胃肠动力障碍疾病疾病分类分类：1.多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺（Metoclopramide）2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂-多潘立酮(Domperidone)3.通过乙酰胆碱起作用的西沙必利(Cisapride)4.抗生素类的红霉素Medicinal Chemistry76()顺式-4-氨基-5-氯-N-1-3-(4-氟苯氧基)丙基-3-甲氧基-4-哌啶基-2-甲氧基苯甲酰胺水合物又名普瑞博思ONHNFOONH2ClOH2OMedicinal Chemistry77白色或类白色结晶性粉末，无臭白色或类白色结晶性粉末，无臭易溶于冰醋酸或二

28、甲基甲酰胺，溶于二氯甲烷，易溶于冰醋酸或二甲基甲酰胺，溶于二氯甲烷，难溶于乙醇和乙酸乙酯，几乎不溶于水难溶于乙醇和乙酸乙酯，几乎不溶于水mp140有同质多晶现象有同质多晶现象Medicinal Chemistry78口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝脏里发口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝脏里发生首过效应。主要的代谢途径为氮上的去生首过效应。主要的代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的羟基化反应，得到烃基化反应和芳环上的羟基化反应，得到去烃基西沙必利和羟基西沙必利。去烃基西沙必利和羟基西沙必利。Medicinal Chemistry79NHNHOOH2NClOONNHFOOH2NClOHO去烃基西

29、沙必利烃基西沙必利Medicinal Chemistry80Cisapride经细胞色素经细胞色素P450中的中的3A4进行氧化代谢，进行氧化代谢，如与其它如与其它CYP3A4抑制剂合用，会抑制抑制剂合用，会抑制Cisapride的代谢，的代谢， 使其血浆水平显著升高，发生使其血浆水平显著升高，发生QT期延期延长等严重心脏不良反应。长等严重心脏不良反应。美国和英国取消了该药的上市许可，待进一步研究后重新审查我国限制在医院使用Medicinal Chemistry81N-(2-二乙氨基)乙基-4-氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺又名胃复安，灭吐灵NHNClH2NOOMedicinal Chemi

30、stry82本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦 mp.14715l在氯仿中溶解，乙醇、丙在氯仿中溶解，乙醇、丙 酮中微溶，水中几酮中微溶，水中几不溶，溶于酸性溶液不溶，溶于酸性溶液本品含叔胺和芳伯胺结构，具有碱性，其盐本品含叔胺和芳伯胺结构，具有碱性，其盐酸盐溶于水，酸盐溶于水，mp183Medicinal Chemistry83与硫酸共热，显紫黑色，加水，有绿色荧光，碱化与硫酸共热，显紫黑色，加水，有绿色荧光，碱化后消失后消失因含芳伯氨基，可发生重氮化反应，用于鉴定；可因含芳伯氨基，可发生重氮化反应，用于鉴定；可用亚硝酸钠液永停滴定法测定含量用亚硝酸钠液永停滴定

31、法测定含量Medicinal Chemistry84 Domperidone 又名吗丁啉NHNNNNHOClOMedicinal Chemistry85 肝脏病变病毒、细菌、原虫等病原体感染因毒素、化学药物的损害遗传基因缺陷所致的代谢障碍自身免疫抗体反应异常 导致急慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病及肝细胞癌变Medicinal Chemistry86 中国是肝炎病毒感染大国，约10% 发病率高、危害最大 治疗药物研究较为落后至今尚无理想的特效的病因性的治疗药物来减轻肝脏的损伤、坏死或促进肝细胞再生干扰素约30%有效，其它为保肝作用 临床使用肝脏辅助药物为对症治疗，有维生素、肝脏代谢所需的物质Medi

32、cinal Chemistry87联苯双酯联苯双酯 BifendateBifendate4,4-二甲氧基-5,6,5,6-二次甲二氧-2,2-二甲酸甲酯联苯OOOOOOOOOOMedicinal Chemistry88白色结晶性粉末，无臭无味白色结晶性粉末，无臭无味氯仿中易溶，乙醇或水中几乎不溶氯仿中易溶，乙醇或水中几乎不溶有两种晶型，低熔点为方片状晶体，高熔点有两种晶型，低熔点为方片状晶体，高熔点为棱柱状晶体，测定时可见到部分转晶现为棱柱状晶体，测定时可见到部分转晶现象。在测定时需预热到象。在测定时需预热到130再放入熔点再放入熔点管，管， mp.180183(两种晶型的药理两种晶型的药理作

33、用相同作用相同)。Medicinal Chemistry89 用现代药学方法，研究中药五味子的基础上得到治疗肝炎的药物（刘耕陶院士） 五味子，中药常用的滋补强壮的药物70年代发现五味子蜜丸和粉剂有降低病毒性肝炎病人血清谷丙转氨酶（SGPT）的作用能改善患者的症状Medicinal Chemistry90 水煎剂无效 果仁的酒精提取物有降血清谷丙转氨酶（SGPT）的作用，其他部分均无效 五味子仁的乙醇提取物制成“五仁醇”片剂上市用于治疗慢性肝炎有降SGPT作用Medicinal Chemistry91 从其乙醇提取物中得到七个单体 其中五种有对CCl4所致小鼠的高SGPT有降低作用，乙素含量高， 先导化合物的发现发现丙素，活性好，含量低，0.08%全合成 80年代初在中国上市使用，Medicinal Chemistry92 异羟肟酸铁盐试验，显暗紫色 联苯的特征UV吸收：2781nm，定性和定量分析Medicinal Chemistry93本品的片剂口服不易吸收，生物利用度约本品的片剂口服不易吸收，生物