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文档简介

1、药物代谢反应的类型药物代谢反应的类型药物代谢反应的类型两大类氧化反应8还原反应4水解反应2结合反应5相反应相反应四小种四、结合反应第二相反应（难点） 定义：原形药或经第一相反应后产生的代谢物所含有的某些极性官能基团和体内的一些内源性物质发生偶联或结合生成各种结合物的过程。 实质：药物在体内的最终灭活过程，又称之为“解毒反应”。 内源性物质 + 极性基团 结合物 （药物、代谢产物）结合反应的特点 1、酚羟基比醇羟基容易起结合反应 2、若有两个或两个以上结合部位时，一般 是其中一个部位起结合反应 五大结合反应1、葡萄糖醛酸（GA）结合 2、硫酸结合 3、甘氨酸结合 4、乙酰化结合（醋酸结合） 5、

2、甲基结合 1、葡萄糖醛酸（GA）结合 哺乳类动物最重要的结合反应 药物结构中的功能基团结合生成GA的结合物 UDPGA（尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸）：GA的活性供体2、硫酸结合 药物结构中的功能基团结合生成硫酸的结合物 3磷酸腺苷5磷酸硫酸(PAPS)为活性硫酸供体 磺基转移酶3、甘氨酸结合 羧酸甘氨酸结合物OHCOOHH2NCH2COOHOHCONHCH2COOH+水杨酸4、乙酰化 凡芳香胺、脂肪胺、肼或酰肼基的化合物均可发生此反应。需乙酰化酶参与CCH3CoASONH2SO2NHRNHCOCH3SO2NHR+CoASH磺胺噻唑 5、甲基化 酚、胺、巯基化合物 极性小、水溶性甲基化NCONH2NCONH2CH3+烟酰胺 NNOHSHNNOHSCH3NNOHOH+硫脲嘧啶 OHOHCHCH2NHCH(CH3)2OHOHCHCH2NHCH(CH3)2OH

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