制药工程药物化学2016级复习题库--全

1、中枢神经系统药物一、单项选择题1 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀D. 氨气 E. 红色溶液2 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因 E.苯巴比妥5 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药? A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化

2、酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂6 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应。7 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基8 造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制受体E. 氯氮平产生的光化毒反应9 不属于苯并二氮卓的药

3、物是：A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑10 苯巴比妥不具有下列哪种性质A. 呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色11安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠12苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色13 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A. 超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时)1

4、4 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH315苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺16 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液 C.硝酸银溶液 D.碳酸钠试液 E.二氯化钴试液17 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮18 吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个 C.四个 D.五个 E.六个19 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 A.绿色 B.蓝紫色 C.棕色 D.红色 E.不显

5、色20 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物 C.水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性二、多项选择题1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：A. pKa B.脂溶性 C 5位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目 E 酰胺氮上是否含烃基取代2 巴比妥类药物的性质有A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C具有抗过敏作用 D作用持续时间与代谢速率有关E pKa值大，未解离百分率高3 下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪4 氟哌啶

6、醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基 C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯 E. 哌嗪5 具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特 C. 洛沙平 D. 丙咪嗪 E. 地昔帕明6镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA衍生物 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 酰胺类7 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱 C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱 E. 茴拉西坦8 属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮 E.奥沙西泮9 地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨 D.2-甲氨基-5-

7、氯二苯甲酮 E.乙醛酸 10 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A. 蒂巴因 B.双吗啡 C.阿扑吗啡 D.左吗喃 E.N-氧化吗啡外周神经系统药物一、单项选择题1 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮2 盐酸普鲁卡因因具有（ ）,故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基3 下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳 原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、

8、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A 现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用6 阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应 D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应7下列与Adrenaline 不符的叙述是A. 可激动a和b受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二

9、酚结构，易氧化变质D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢8 Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类9盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀 B.蓝绿色沉淀 C.黄色沉淀 D.紫色沉淀 E.红色沉淀10 Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是 A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E

10、. 酰胺键比酯键不易水解二、多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2 Procaine具有如下性质 A. 易氧化变质B. 可发生重氮化偶联反应 C. 氧化性 D.弱酸性 E.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快3 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 A.亲

11、脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6元杂环部分 E.凸起部分4 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有 A.别名：奴佛卡因 B.有成瘾性C.刺激性和毒性大 D.注射液变黄后,不可供药用 E.麻醉弱5 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原C.分子中有酯键,易 被水解 D本品具有Vitali反应E本品与氯化汞氯化高汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转 变成红色循环系统药物一、单项选择题1 非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 A.1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 B. 1-（2，6

12、-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量 C.扩张血管作用 D.缩小心室容积 E.增加冠状动脉血量3 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物： A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4 属于Ang受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitro

13、glycerin E. Losartan5 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平6 盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂。 A. a B. b C. c D. d E. 上述答案都不对7属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦8下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀9尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭

14、 D.心绞痛 E.抗心律失常10 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用 A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程11盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质-萘酚,常用( )检查 A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮二、多项选择题1二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用位 D.4-位取代基与

15、活性关系（增加） ：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降2属于选择性1受体阻滞剂有： A. 阿替洛尔B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔3 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A. N去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N去乙基化合物 D. N去甲基化合物 E. S-氧化4 用于心血管系统疾病的药物有 A.降血脂药 B.强心药 C.解痉药 D.抗组胺药 E.抗高血压药5 常用的抗心绞痛药物类型有 A.硝酸酯 B.钙拮抗剂 C.-受体阻断剂 D.-受体激动剂 E.-受

16、体阻断剂消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题1 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮2.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬3下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用作抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松4下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林5临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体B. 右旋体 C

17、. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质D. 赖氨酸 E. 组胺酸7芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛8下列哪种性质与布洛芬符合A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色9 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？A. 葡萄糖醛酸结合物 B.硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E

18、. 谷胱甘肽结合物10 下列哪一个说法是正确的A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 阿司匹林主要抑制COX-1C. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低11 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A. 具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用12 下列哪项与扑热息痛的性质不符A. 为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿13 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药

19、是A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯 C.乙酰氨基酚 D.安乃近 E.布洛芬14 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯15 使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬16 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮17 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁 18下列药物中，具有光学活性的是 A. 雷尼替丁 B.

20、 多潘立酮 C. 双环醇 D. 奥美拉唑 E. 甲氧氯普胺 19 西咪替丁主要用于治疗 A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹 E.驱肠虫20 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A. N-脒基组织胺 B. 咪丁硫脲 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁二、多项选择题1 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环 D. 含有硝基 E. 含有二甲氨甲基2 属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 奥美拉唑3 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯

21、 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼 E. 硫乙拉嗪4 属于乙酰水杨酸的前药有 A.阿斯匹林 B.赖氨匹林 C.贝诺酯(扑炎痛) D.对乙酰氨基酚 E.二氯芬酸钠5 阿司匹林的性质有 A. 加碱起中和反应 B.能发生水解反应 C.在酸性条件下易解离 D.能形成分子内氢键 E.遇三氯化铁显色6 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查 A.游离水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯7 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合A. 在有机溶剂中易溶 B.在酸性水溶液易溶 C.有异羟肟酸铁盐反应 D.用外消旋体 E.适用于风湿性关节炎抗肿瘤药一、单项选择题1 烷化

22、剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广3 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物4 环磷酰胺体外没有活性,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去

23、甲氮芥5 氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物 C.烟酸衍生物 D.吲哚衍生物 E.吡嗪衍生物6 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤7 环磷酰胺主要用于A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤，何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫8 环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 9 下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱10 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A.N,N-(-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-

24、(-氯乙基)胺11 白消安属哪一类抗癌药A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物12 环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度13 烷化剂的临床作用是A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒14 属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱 C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醌15 氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物16抗肿瘤药氟脲嘧啶属于: A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D. 抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合

25、类抗肿瘤药物二、多项选择题1 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A 结构中含有双-氯乙基氨基 B 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C 水溶液不稳定，遇热更易水解 D体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E.易通过血脑屏障进入脑脊液中 2 以下哪些性质与顺铂相符 A 化学名为（Z）-二氨二氯铂B 室温条件下对光和空气稳定 C 为白色结晶性粉末 D 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A环磷酰胺B卡铂 C卡莫司汀D盐酸阿糖胞苷 E氟尿嘧啶 4 下列药物中，哪些药物为前体药物： A紫杉醇

26、B卡莫氟C环磷酰胺D异环磷酰胺 E甲氨喋呤5 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 A 4-羟基环磷酰胺 B 丙烯醛C 去甲氮芥 D醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥 6 巯嘌呤具有以下哪些性质 A为二氢叶酸还原酶抑制剂 B临床可用于治疗急性白血病 C为前体药物 D为抗代谢抗肿瘤药 E为烷化剂抗肿瘤药7烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一 A. 双-氯乙胺 B .乙撑亚胺 C. 磺酸酯 D. 亚硝基脲 E. 多肽 8 属于烷化剂的抗肿瘤药物有 A. 环磷酰胺 B. 噻替派 C. 巯嘌呤 D. 甲氨蝶呤 E. 三尖

27、杉酯碱抗生素 一、 单选题1青霉素结构中易被破坏的部位是 A.酰胺基 B.羧基 C.-内酰胺环 D.苯环 E.噻唑环2青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 3.-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D 为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 4.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个5.克拉霉

28、素属于哪种结构类型的抗生素 A.大环内酯类 B.氨基糖苷类C.-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林 7.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两 C.三个 D.四个 E.五个8.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星9.下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素 A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南10.各种青霉素在化学上的区别在于 A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链

29、 C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同 E.聚合的程度不一样 11.下列哪一项叙述与氯霉素不符 A.药用左旋体 B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂 C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效 D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物 E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别二、多选题 2氯霉素具有下列哪些性质 A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体 B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基 D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等 E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血 3红霉素符合下列哪些性质A.为大环内酯类抗生素B.为

30、两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效4下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠 B.氯霉素 C.头孢羟氨苄 D.泰利霉素 E.氨曲南5头孢噻肟钠的结构特点包括： A其母核是由内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B含有氧哌嗪的结构 C含有四氮唑的结构 D含有氨基噻唑的结构 E含有噻吩结构6青霉素钠具有下列哪些性质 A. 遇碱-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 7下述性质中哪些符合阿莫西林 A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收

31、良好 C. 对-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水,临床用其注射剂 E.    室温放置会发生分子间的聚合反应8克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素D. 阿米卡星 E. 土霉素化学治疗药一、单项选择题1 下列药物中用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷2在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星3下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪烃基取代时

32、，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。4 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位5 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位6 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色7 磺

33、胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸8 在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环9 甲氧苄啶的作用机理是A. 可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成 E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶10 最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺11 能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺

34、醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺二、多项选择题1 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的 A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IV C. P-450D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶2喹诺酮类药物通常的毒性为 A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性 E. 过敏反应3根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的 A.镇痛药 B.降糖药 C.H2-受体拮抗剂 D.利尿药 E.抗肿瘤药4 下列哪些性质与磺胺类药物

35、的芳伯氨基无直接联系 A.加热熔融 B.酸性C.重氮化偶合反应 D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶5 哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符 A.为白色或类白色结晶性粉末 B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀 D.与茚三酮试剂发生显色反应 E.常单独用于抗感染第十一章 激素一、单项选择题1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2.甾体的基本骨架是 A. 环已烷并菲 B

36、. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲D. 环已烷并多氢菲 E. 苯并蒽3.可以口服的雌激素类药物是A. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮4.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇、E. 氢化泼尼松5.下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的A. 化学名为6a-甲基-17a-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮 B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶C. 失活途径主要是通过7位羟化 D.与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物 E. 本品用于口服避孕药6.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A. 甾体激素

37、合成工业化以后，结构改造工作难度下降 B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加 C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 E. 同化激素的副作用小7.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 E. 常用做口服避孕药的成分8.以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物： A. 雷洛昔芬 B. 氯米芬 C. 米非司酮 D. 他莫昔芬 E. 4-羟基他莫昔芬9.和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素

38、类药物是哪一个 A米索前列醇 B卡前列素 C前列环素 D前列地尔 E地诺前列醇10.胰岛素主要用于治疗A. 高血钙症 B. 骨质疏松症 C. 糖尿病 D. 高血压 E. 不孕症二、多项选择题1可在硫酸中显荧光的药物有A. 醋酸泼尼松龙B. 黄体酮 C. 甲睾酮D. 炔雌醇 E. 雌二醇2雌甾烷的化学结构特征是A. 10位角甲基B. 13位角甲基 C. A环芳构化D. 17-OH E. 11-OH3雌激素拮抗剂有A. 阻抗型雌激素B. 非甾体雌激素C. 三苯乙烯抗雌激素D. 芳构酶抑制剂 E. 缓释雌激素4下面哪些药物属于孕甾烷类A. 甲睾酮 B. 可的松 C. 睾酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮

39、5 甾体药物按其结构特点可分为哪几类 A. 肾上腺皮质激素类B. 孕甾烷类 C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类 E. 性激素类6 现有PGs类药物具有以下药理作用 A. 抗血小板凝集 B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈 C. 抑制胃酸分泌 D. 治疗高血钙症及骨质疏松症 E. 作用于神经系统问答题1. 谈一谈药物的构效关系(SAR)是什么？2. 药物化学的“前药”指的是什么？3 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？4 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？5 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。6 为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?7试说明耐酸、耐酶、广

40、谱青霉素的结构特点，并举例。8 简述病菌对抗生素的几种耐药机制。9抗肿瘤药物按作用机制可以分为哪几类。10简述抗生素杀菌的主要机制11 药物设计的作用靶点有那些填空题1、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制（花生四烯酸环氧合）酶的活性，阻断（前列腺素）生物合成而发挥作用的。2、拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有（单胺氧化酶（MAO）、（儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）、（醛氧化酶）、（醛还原酶）。3、吗啡的结构中含有（五）个手性碳原子，天然存在的吗啡为（左旋）体。4、 羟布宗是（保泰松）在体内的活性代谢产物，临床主要用作（消炎镇痛）药。5、苯巴比妥钠水溶液放置易分解 ，产生（苯

41、基丁酰脲）沉淀而失去活性。 因此苯巴比妥钠注射剂须制成 （粉针）剂型。6、咖啡因、可可碱、茶碱均为（黄嘌呤）类中枢兴奋药，三者的中枢兴奋作用大小顺序为（咖啡因>茶碱> 可可碱）8、青霉素药物可抑制（粘肽转肽酶）酶，从而抑制细菌（细胞壁）的合成，使细菌不能生长繁殖。9、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂（甲氧苄啶或（TMP）合用，称为（复方新诺明）。10、由磺胺类药物的毒副作用的研究，发现了具有磺酰胺结构的（利尿药）和（降血糖药）。11、Fluconazole对真菌的（细胞色素P-450）有高度的选择性，它可使真菌细胞失去正常的甾醇，而使 （14甲基甾醇）在真菌细胞内积蓄，起到抑制真菌的作用。12、氮芥类药物英文词尾为（-mustine ），代表性药物为（环磷酰胺）。13、环磷酰胺在体外无活性，在体内在（肝脏细胞色素P450） 作用下，形成（4-羟基环磷酰胺），在肿瘤组织酶的作