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1、Agents Used to Treat Gout 由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸(Uric acid)排泄减排泄减少而引起的一类疾病少而引起的一类疾病 特征:血浆尿中尿酸根水平为正常水平的特征:血浆尿中尿酸根水平为正常水平的2 23 3倍倍 正常水平:男性正常水平:男性 100010001200 1200 mgmg 女性女性 约为一半约为一半 pKapKa1 1=5.7, =5.7, 在生理在生理pHpH以尿酸以尿酸 钠形式存在钠形式存在NNNHNOHHOOHUric acid NNNHNNH2腺嘌呤NNNHNOHHOOHUric acidNNNHNOH黄嘌呤氧化酶NN
2、NHNOH黄嘌呤HONNNHNOH鸟嘌呤H2N腺嘌呤氧化酶腺嘌呤氧化酶NH2NONHHNOONH2NH2OOOHOH+ 控制尿酸盐对关节造成的炎症的药物控制尿酸盐对关节造成的炎症的药物 秋水仙碱秋水仙碱,也采用,也采用 NSAIDsNSAIDs来缓解急性痛风的疼痛来缓解急性痛风的疼痛 增加尿酸排泄速率的药物增加尿酸排泄速率的药物 丙黄舒丙黄舒 通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物 别嘌醇别嘌醇 后两类因减少血液中尿酸水平,被用于慢性痛风的治疗 不影响尿酸盐的生成、溶解和排泄不影响尿酸盐的生成、溶解和排泄 毒性较大,长期用药可产生骨髓抑制,胃肠道反应是
3、毒性较大,长期用药可产生骨髓抑制,胃肠道反应是严重中毒的前兆,应立即停药。严重中毒的前兆,应立即停药。H3COH3COOCH3HNOCH3OCH3O HOOCNCH3CH3OSO 对对(二丙氨基二丙氨基) )磺酰基磺酰基 苯甲酸苯甲酸 4-(Dipropylamino)sulfonylbenzoic acid 抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度,缓解或尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度,缓解或防止尿酸盐结晶的形成,减少关节损伤防止尿酸盐结晶的形成,减少关节损伤 无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗 竞争性地抑制弱有机酸类药物竞争性地抑制弱有机酸类药物( (如青霉素如青霉素) )在肾在肾小管的分泌,增加血药浓度,延长他们的作用小管的分泌,增加血药浓度,延长他们的作用时间时间, ,可作为补助用药。可作为补助用药。HOOCNCH3CH3OSO 选择性钙通道阻滞剂选择性钙通道阻滞剂 苯烷胺类苯烷胺类 维拉帕米维拉帕米 二氢吡啶类二氢吡啶类 硝苯地平硝苯地平 苯并硫氮卓类苯并硫氮卓类 地尔硫卓地尔硫卓 非选择性钙通道阻滞剂非选择性钙通道阻滞剂 氟桂利嗪类氟桂利嗪类 桂利嗪桂利嗪 普尼拉明类普尼拉明类等等 硝苯地平硝苯地平 Nifedipine 维拉
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