第五章 抗变态反应药教材

1、第七章 抗变态反应药# 组胺组胺是最早发现的自身活性物质，是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于是以无活性的结合形式存在于肥大肥大细胞细胞和和嗜碱性粒细胞嗜碱性粒细胞的颗粒中。的颗粒中。 当机体受到理化因素刺激或发生变当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞便释放组胺，态反应时，这些细胞便释放组胺，组胺通过与效应细胞的组胺受体结组胺通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效合，兴奋组胺受体而产生相应的效应应#一、组胺一、组胺1 1、来源：、来源：组氨酸组氨酸 组胺组胺组氨酸脱羧酶组氨酸脱羧酶2 2、

2、存在位置、形式：、存在位置、形式：肥大细胞、嗜碱性粒细胞肥大细胞、嗜碱性粒细胞 无活性无活性3 3、释放：、释放：变态反应、机体受刺激变态反应、机体受刺激 肥大细肥大细胞脱颗粒胞脱颗粒 组胺释放组胺释放#二、组胺受体二、组胺受体 受体受体 存在位置存在位置H1受体：受体：支气管、胃肠道、子宫平滑肌；皮肤支气管、胃肠道、子宫平滑肌；皮肤 血管、心房肌、房室结血管、心房肌、房室结H2受体：受体：胃壁细胞、血管、心室肌、窦房结胃壁细胞、血管、心室肌、窦房结H3受体：受体：支气管、胃肠道平滑肌支气管、胃肠道平滑肌#三、组胺效应三、组胺效应（一）兴奋（一）兴奋H1受体受体1、支气管平滑肌收缩、支气管平滑

3、肌收缩过敏过敏 组胺释放组胺释放 支气管平滑肌支气管平滑肌收缩收缩呼吸不畅呼吸不畅 过敏性哮喘过敏性哮喘#2 2、胃肠道平滑肌收缩、胃肠道平滑肌收缩过敏过敏 组胺释放组胺释放 胃肠道平滑肌收缩胃肠道平滑肌收缩 胃、腹痛胃、腹痛3 3、血管平滑肌松弛、血管扩张、血管平滑肌松弛、血管扩张、毛细血管通毛细血管通透性增加透性增加 19:46一、组胺一、组胺组组 氨氨 酸酸脱羧脱羧组组 胺胺贮存肥大细胞、嗜碱性粒细胞颗粒中贮存肥大细胞、嗜碱性粒细胞颗粒中过敏原刺激过敏原刺激脱颗粒脱颗粒 释放释放 组胺组胺H1受体受体兴奋兴奋血管扩张血管扩张 通透增加通透增加局部：组织渗出水肿局部：组织渗出水肿全身：休克

4、全身：休克血管外平血管外平 滑肌收缩滑肌收缩 消化道消化道 腹痛、腹泻腹痛、腹泻呼吸道呼吸道 哮喘哮喘H2受体受体兴奋兴奋胃酸分泌量增加胃酸分泌量增加#根据药物选择性不同，抗组胺药可分为根据药物选择性不同，抗组胺药可分为 H1受体阻断药受体阻断药 H2受体阻断药受体阻断药 H3受体阻断药受体阻断药 本节仅介绍本节仅介绍H1受体阻断药受体阻断药#H1受体阻断药受体阻断药 是用于是用于治疗变态反应性疾病治疗变态反应性疾病的一类药物，的一类药物，与组胺竞争与组胺竞争H1受体，阻断组胺的受体，阻断组胺的H1型效型效应应 常用的常用的H1受体阻断药有苯海拉明、异丙受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、

5、赛庚啶、特非那啶、阿嗪、氯苯那敏、赛庚啶、特非那啶、阿司咪唑等。司咪唑等。#【作用及应用】【作用及应用】 1抗组胺作用抗组胺作用 本药能阻断本药能阻断H1受体，对抗组胺激受体，对抗组胺激动动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩作用。缩作用。 效果较好效果较好：主要用于主要用于皮肤黏膜过敏性疾病皮肤黏膜过敏性疾病如如 荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等。等。 有一定的疗效有一定的疗效：对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤：对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿引起皮肤瘙痒和水肿 无效无效：哮喘哮喘#荨麻疹荨麻疹 荨麻疹是一种常见的

6、皮肤病。荨麻疹是一种常见的皮肤病。 由过敏、自身免疫、药物、饮食、吸入物、感由过敏、自身免疫、药物、饮食、吸入物、感染、物理刺激、昆虫叮咬等原因所致的一种皮染、物理刺激、昆虫叮咬等原因所致的一种皮肤粘膜血管反应性疾病。表现为时隐时现的、肤粘膜血管反应性疾病。表现为时隐时现的、边缘清楚的、红色或白色的瘙痒性风团。边缘清楚的、红色或白色的瘙痒性风团。 主要症状：主要症状： 皮肤发红，剧痒，全身皮肤充血皮肤发红，剧痒，全身皮肤充血 #花粉症花粉症 主要由花粉引起的呼吸道变态反应病主要由花粉引起的呼吸道变态反应病 临床主要表现为鼻痒、喷嚏连续发作、临床主要表现为鼻痒、喷嚏连续发作、流大量清水样鼻涕、鼻

7、阻塞等；有的患流大量清水样鼻涕、鼻阻塞等；有的患者还可发生眼痒、流泪、结膜充血、哮者还可发生眼痒、流泪、结膜充血、哮喘等。喘等。#2中枢抑制作用中枢抑制作用表现为镇静、嗜睡等。表现为镇静、嗜睡等。可治疗帕金森病、失眠可治疗帕金森病、失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠躁、失眠。3抗晕止吐作用抗晕止吐作用具有较强中枢抗乙酰胆碱作用（对前庭神经的抑制作用）具有较强中枢抗乙酰胆碱作用（对前庭神经的抑制作用）对对乘车、船乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。4. 其他其他对子宫、膀胱平滑肌有直接抑制作用对子宫

8、、膀胱平滑肌有直接抑制作用#【不良反应与注意事项】【不良反应与注意事项】 1中枢症状中枢症状 嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中等中枢抑制症状最为常见。意力不集中等中枢抑制症状最为常见。 2消化系统反应消化系统反应 可见口干、畏食、恶心、呕吐、可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。便秘或腹泻等。 3心血管系统心血管系统 胸闷、心悸、胸闷、心悸、 心动过速、高血压、心动过速、高血压、低血压低血压 4. 其他其他 视物模糊、耳鸣、皮疹、光敏感、排尿视物模糊、耳鸣、皮疹、光敏感、排尿困难、阳痿等困难、阳痿等#【用药护理用药护理】1.使用本类药物前应告知患者可能

9、出现的副作用，副作用严重使用本类药物前应告知患者可能出现的副作用，副作用严重时及时告知医师时及时告知医师2.使用使用苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏期间不宜从事高空作业、期间不宜从事高空作业、驾驶车船、机械操作等，以免发生意外驾驶车船、机械操作等，以免发生意外3.为为减轻胃肠道反应减轻胃肠道反应，告知患者可在进餐时服药或与牛奶同服，告知患者可在进餐时服药或与牛奶同服，但阿斯咪唑宜在饭前但阿斯咪唑宜在饭前1小时服用，以免影响药效小时服用，以免影响药效4.深部肌注深部肌注5.用于防治晕动病时，需在乘车前半小时服用用于防治晕动病时，需在乘车前半小时服用6.儿童、孕妇、哺乳期妇女不

10、宜服用；禁用于青光眼、尿潴留、儿童、孕妇、哺乳期妇女不宜服用；禁用于青光眼、尿潴留、幽门梗阻患者幽门梗阻患者#表表5-1 常用常用H1受体阻断药作用特点比较受体阻断药作用特点比较药物药物 抗组胺抗组胺 镇静催眠镇静催眠 抗晕动止吐抗晕动止吐 抗胆碱抗胆碱 作用持续时间（作用持续时间（h） 第一代第一代苯海拉明苯海拉明 + + + + 46异丙嗪异丙嗪 + + + + 612氯苯那敏氯苯那敏 + + - + 46 第二代第二代西替利嗪西替利嗪 + - - - 710左卡巴斯汀左卡巴斯汀 + - - - 12阿司咪唑阿司咪唑 + - - - 10（d）特非那定特非那定 + - - - 1224依巴

11、斯汀依巴斯汀 + - - - 24注：注： + 强；强； + 中；中； + 弱；弱； - 无无钙是构成我们身体钢骨结构的必须原料，是我们的生命之本，钙也叫骨骼矿物质钙对我们人体的作用难道仅仅是送我们“好骨和好牙”吗？ 第二节第二节 钙剂钙剂#钙对传递神经冲动起到了关键的作用 ，严重缺钙神经会变得紧张、会使人烦躁不安、易怒、脾气大、爱哭闹。看脾气就知你是否缺钙我不明白为什么更年期妇女脾气大？补钙防止经前综合症更年期综合症#【作用及应用作用及应用】1、抗过敏作用、抗过敏作用 钙剂能史毛细血管的致密性钙剂能史毛细血管的致密性 通透性通透性 渗出渗出 消炎消肿消炎消肿 可用于荨麻疹、血管神经性水肿、血

12、清病、接可用于荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等触性皮炎和湿疹等疾病疾病的辅助性治疗的辅助性治疗。第二节第二节 钙剂钙剂临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙等。临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙等。#2、维持神经肌肉正常兴奋性、维持神经肌肉正常兴奋性 正常血钙浓度为正常血钙浓度为90-110mg/L当血钙降低，神经肌肉兴奋性增高，出现手足当血钙降低，神经肌肉兴奋性增高，出现手足抽搐、惊厥抽搐、惊厥 静脉注射钙剂缓解静脉注射钙剂缓解3、解救镁中毒、解救镁中毒 与镁离子竞争与镁离子竞争4、促进骨骼、牙齿生长发育、促进骨骼、牙齿生长发育第二节第二节 钙剂钙剂钙缺乏症长期

13、缺乏钙和维生素D可导致儿童生长发育迟缓，骨软化、骨骼变形，严重缺乏者可导致佝偻病；中老年人易患骨质疏松症；钙的缺乏者易患龋齿，影响牙齿质量。# 静脉注射时可有全身发热，静脉注射时可有全身发热， 注射过快可产生心律失常甚至心搏骤停；注射过快可产生心律失常甚至心搏骤停；恶心、呕吐；可致高钙血症恶心、呕吐；可致高钙血症钙钙 剂剂【不良反应】【不良反应】#1、静脉注射、静脉注射 刺激性强；需应用刺激性强；需应用等量葡萄糖溶液稀释等量葡萄糖溶液稀释并避免漏出血管外；并避免漏出血管外； 一旦药物外漏，用一旦药物外漏，用0.5%普鲁卡因普鲁卡因注射液注射液处理（局部处理（局部封闭）封闭）2、增强强心苷毒性、

14、增强强心苷毒性 在应用强心苷期间或停药后一周在应用强心苷期间或停药后一周内不能静脉给药，否则易致内不能静脉给药，否则易致心律失常及高血钙症心律失常及高血钙症3、不可和四环素类抗生素（一类广谱抑菌剂）合用、不可和四环素类抗生素（一类广谱抑菌剂）合用 影响吸收影响吸收钙钙 剂剂【用药护理用药护理】#少年早补钙老来更健康 钙的食补奶和奶制品，牛奶104mg/100g小虾皮、海带、田螺，虾皮991mg/100g豆类、黑芝麻、坚果，黑芝麻780mg/100g哪些食物含钙丰富呢？#1 . Hl 受体受体兴奋时兴奋时其效应不包括其效应不包括A 支气管舒张支气管舒张B 支气管收缩支气管收缩C 肠道平滑肌收缩肠

15、道平滑肌收缩D 血管扩张血管扩张 E 子宫收缩子宫收缩#2 苯海拉明苯海拉明对下列哪一疾病对下列哪一疾病无效无效A 荨麻疹荨麻疹 B 过敏性鼻炎过敏性鼻炎 C 血管神经性水肿血管神经性水肿 D 哮喘哮喘 E 接触性皮炎接触性皮炎3 苯海拉明不具有苯海拉明不具有的作用是的作用是A 镇静镇静 B 催眠催眠 C 抗过敏抗过敏 D 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 E 抗晕止吐抗晕止吐#4下列哪种药物下列哪种药物无止吐作用无止吐作用A 苯海拉明苯海拉明B 异丙嗪异丙嗪C 氯丙嗪氯丙嗪 D 甲氧氯普胺甲氧氯普胺E 氯苯那敏氯苯那敏#5一位荨麻疹患者是一位荨麻疹患者是驾驶员驾驶员，急于开，急于开车执行任务，宜选用的药物是车执行任务，宜选用的药物是A 苯海拉明苯海拉明 B 异丙嗪异丙嗪C 氯苯那敏氯苯那敏D 苯巴比妥苯巴比妥E 阿司咪唑（第二代）阿司咪唑（第二代）# 6下列哪种药下列哪种药不属于不属于H 1受体阻断药受体阻断药 A