药物的作用机制(1)

1、药物作用的非受体机制药物作用的非受体机制 影响酶的活性影响酶的活性影响离子通道影响离子通道 影响生理物质转运影响生理物质转运 影响代谢影响代谢 影响免疫影响免疫 理化反应理化反应 抑制：如新斯的明竞争性抑制抑制：如新斯的明竞争性抑制AchE;奥美奥美拉唑不可逆性抑制胄粘膜拉唑不可逆性抑制胄粘膜H+- K+-ATP 酶酶（抑制胃酸分泌）。（抑制胃酸分泌）。激活：尿激酶激活血浆溶纤酶原激活：尿激酶激活血浆溶纤酶原;增加：如苯巴比妥诱导肝微粒体酶增加：如苯巴比妥诱导肝微粒体酶; 复活：如碘解磷定能使复活：如碘解磷定能使AchE复活。复活。 影响酶的活性影响酶的活性 免疫增强药：如丙种球蛋白免疫增强药

2、：如丙种球蛋白 ；免疫抑制；免疫抑制药：如环孢霉素。药：如环孢霉素。 化学反应：抗酸药中和胃酸以治疗溃化学反应：抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离疡病。二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。甘露醇提高血浆渗透压而产生子而解毒。甘露醇提高血浆渗透压而产生组织脱水作用等。组织脱水作用等。影响免疫影响免疫 理化反应理化反应 抗癌药通过干扰细胞抗癌药通过干扰细胞DNA或或RNA代谢过程代谢过程; 还有还有磺胺类、喹诺酮类磺胺类、喹诺酮类,干扰细胞核酸代谢过程。干扰细胞核酸代谢过程。 硝苯地平等钙拮抗剂，阻钙离子内流，硝苯地平等钙拮抗剂，阻钙离子内流，缓解脑血管痉挛。缓解脑血管

3、痉挛。 如利尿药抑制肾小管如利尿药抑制肾小管Na+K+、Na+H+交换而发挥排钠利尿作用。交换而发挥排钠利尿作用。 影响离子通道影响离子通道 影响生理物质转运影响生理物质转运 受体受体是细胞在进化过程中形成的细胞蛋是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白成分，能识别周围环境中的某些物质，白成分，能识别周围环境中的某些物质，并与之结合，并通过中介的信息转导与并与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。放大系统触发生理反应或药理效应。配体配体能与药物特异性结合的物质（如能与药物特异性结合的物质（如神经递质、激素、自体活性物质或药神经递质、激素、自体活性物质或药物）物） 受体的特性受体

4、的特性（1）饱和性）饱和性（2）特异性）特异性 （3）可逆性）可逆性（4）高亲和力）高亲和力（5）多样性）多样性 （6）敏感性）敏感性作用于受体的药物作用于受体的药物（一）激动药与部分激动药（一）激动药与部分激动药1激动药激动药(agonist) 与受体有亲和力又与受体有亲和力又有内在活性药物。有内在活性药物。完全激动药完全激动药2部分激动药部分激动药(partial agonist, mixed agonist) : 与受体有亲和力，但内在活性与受体有亲和力，但内在活性较弱。较弱。拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而无内在活性药物。无内在活性药物。 竞争性

5、拮抗药竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。移，最大效能不变。 非竞争性拮抗药：与激动药并用，激非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。其结合是多不曲线右移，最大效能降低。其结合是多不可逆。可逆。受体与药物的相互作用受体与药物的相互作用 药物与受体结合需要有药物与受体结合需要有亲和力亲和力(affinity)(affinity) 激

6、动受体产生效应则需要有激动受体产生效应则需要有内在内在活性活性(intrinsic activity)(intrinsic activity)。竞争性拮抗药竞争性拮抗药部分激动剂部分激动剂 Partial agonistsn与受体结合后仅产生较弱效应与受体结合后仅产生较弱效应n具有激动剂和拮抗剂的双重特性具有激动剂和拮抗剂的双重特性n单独存在为弱激动剂，与一定量单独存在为弱激动剂，与一定量激动剂同时存在时为拮抗剂激动剂同时存在时为拮抗剂1.向下调节：受体脱敏，受体长期反复向下调节：受体脱敏，受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。治疗哮喘产生的耐受性。2向上调节向上调节: 受体增敏，受体长期反复受体增敏，受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目