药化资料及答案

1、第二章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用 异戊巴比妥 安定 盐酸氯丙嗪二、选择题A1 、按作用时间分类、苯巴比妥属于（ ）作用药A 长时 B 中时 C 短时 D 超短时D2 、关于苯妥因钠，下列说法正确的是A 为酸性化合物B 为丙二酰脲类衍生物C 为治疗癫痫小发作的首选药D 水溶液吸收二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是A 哌替啶 B 苯乙基吗啡 C 可待因 D 纳络酮 C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是A 属于苯吗喃类化合物 B 是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C 结构中有两个手性碳 D 左旋体的镇痛活性大于右旋体 C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是A 具有吡啶并

2、咪唑结构部分 B 可选择性与苯二氮桌 1 受体亚型结合C 本品易产生耐受性和成瘾性 D 本品具有剂量小，作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性， 易吸收 CO2。2、地西泮体内水解代谢有两个部位， 其中 4,5 位的水解反应为可逆的， 不影响生物利用度。3、吗啡结构 N 原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂 。四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作 用

3、类型。第三章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用 普鲁卡因 利多卡因 肾上腺素二、选择题C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是A 酰胺类 氨基酮类 酯类B 酯类 酰胺类 氨基酮类C 氨基酮类 酰胺类 酯类D 都不对D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是A 局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强B 局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强C 局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成D 亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡C3、利多卡因不具有的作用A 局部麻醉 B 治疗室性心动过速 C 降低血压 D 治疗频发室性早搏C4、 H1 受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于A 乙

4、二胺类 B 氨基醚类 C 三环类 D 丙胺类B5 、下列 H1 受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A 阿司咪唑 B 苯海拉明 C 西替利嗪 D 氯马斯汀B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它B 易离子化，不易通过血脑屏障A 脂溶性强C 分子量大而不能通过血脑屏障B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是A 结构中有哌啶环C对 H1受体有高度特异性和选择性D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用B 为弱酸性化合物D 为非镇静性抗组胺药A8 、受体对( 1)去甲肾上腺素( 2)肾上腺素( 3)异丙肾上腺素的反应性为A(1)(2)(3) B(2)(1)(3) C (3)(1)(2) D

5、(1)(3)(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N 原子连接的是( )取代基A 甲基 B 叔丁基 C 异丙基 D 苯异丁基B10、下列药物可口服的是A 肾上腺素 B 沙丁胺醇 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A(- ) 1R,2S B (- ) 1R,2R C (+)1S,2R D (+)1S,2S三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解 。2、拟肾上腺素药物中，氨基 N 原子上取代基改变显著影响 和 受体效应，一定范围内， 取代基增大，产生的影响是 受体效应减弱， 受体效应减弱增强 。3、左旋肾上腺素在

6、 pH4 以下的水溶液中能发生 消旋化 反应而使活性降低。4、氯苯那敏属于 丙胺类 结构类型的组胺 H1 受体拮抗剂。四、简答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键合方式。3、举例说明非中枢作用的 H1受体拮抗剂结构上与经典的 H1 受体拮抗剂的差异，并解释产 生这种差异的原因。第四章一、选择题 C1、下列药物属于非曲型的 受体阻滞剂的是 A 普萘洛尔 B 艾司洛尔 C 拉贝洛尔 D 美托洛尔 C2、下列药物具有选择 1 受体阻滞作用的是A 氟司洛尔 B 普萘洛尔 C 美托洛尔 D 拉贝洛尔 A3、普萘洛尔属于A 1 受体阻滞剂B 钾离子

7、通道阻滞剂C血管紧张素受体拮抗剂D 血管紧张素转化酶抑制剂D4、奎宁的作用机理是抑制A 钠离子通道 B 钾离子通道 C 钙离子通道 D 氯离子通道 A5、奎尼丁属于( )抑制剂A Ia 类钠通道 B Ib 类钠通道 C Ic 类钠通道 D L 型钙通道B6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛B 药物亲脂性决定了扩血管的时间效应D 扩张动脉血管，提高心肌耗氧量A7、硝酸甘油的结构为H2C ONO 222HC ONO 2A H2C ONO2H2C ONO 2HC ONOB H2C ONOH2C NO2HC NOC H2C NO

8、 DH2C NO222HC NO2H2C NO2A8 、ACE 抑制剂的降血压机理A 抑制血管紧张素转化酶 B 抑制肾素和血管紧张素转化酶C 抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素 II 受体D 抑制血管紧张素 II 受体C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是A 巯基酯化后活性更高 B 吡咯环引入双键后，保持活性C 在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱 C10、全合成的 HMG-CoA 还原酶抑制剂是 A 洛伐他丁 B 辛伐他丁 C 氟伐他丁 C11、选择性钙通道阻滞剂不包括A 苯烷胺类 B 二氢吡啶类 C 氟挂利嗪类 A12、硝苯地平的 4 位取代基与活性关系为D 丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱

9、D 普伐他丁D 苯并硫氮桌类A H 甲基 环烷基 甲基 环烷基 邻位取代苯基C 位取代苯基 对位取代苯基 D 无相关性D13、地尔硫卓属于（ ）钙通道阻滞剂苯烷胺类 二氢吡啶类氟桂利嗪类苯并硫氮卓类C14、洛沙坦属于A ACE 酶抑制剂 B C血管紧张素 II 受体拮抗剂 D D15、洛沙坦结构中不包含A 咪唑环 B 四氮唑 C 联苯 B16、利舍（血）平的作用于A 血管平滑肌B 交感神经末梢肽类抗血压药 血管紧张素 I 受体拮抗剂D 异丁基C 钙离子通道 D 钾离子通道三、填空题1、硝酸甘油不稳定的原因是由于其酯键易水解 。2、奎宁丁抑制 I 类快速钠 离子通道而作用于抗心律失常药。3、硝苯

10、地平属于 二氢吡啶 类结构的钙拮抗剂。4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为HMG-COA还原酶 的有效抑制剂。5、在降脂药吉非罗齐苯环的 2,5 为引入甲基的作用是 强降甘油三酯作用 。 四、简答题1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。2、说明 NO供体药物的作用机理。第五章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用奥美拉唑 昂丹司琼、选择题C 阳离子 D 胍基部分A1、西咪替丁主要以起作用A1,4 互变异构体 B1,5 互变异构体C2、具有噻唑环的 H2受体拮抗剂是A 西咪替丁 B 雷尼替丁 C 法莫替丁 D 奥美拉唑A3、具有呋喃环的 H2受体拮抗剂是A 雷尼替丁 B

11、西咪替丁 C 尼扎替丁 D 法莫替丁D4、西沙必利临床主要作为使用A 抗溃疡药B 止吐药 C 催吐药 D 促动力药B5、 Omeprazole 在体内的活性形式是A 螺环中间体 B 次磺酰胺 C Omeprazole 本身 D Omeprazole 羟化代谢产物D6、 Omeprazole 的分子结构中不包含A 咪唑环 B 吡啶环 C 甲氧基 D 巯基B 是一种止吐药 母核结构为咔唑酮C7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是A 是一种高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂 C有托品烷结构部分DD8、下列药物不属于促动力药的是A 甲氧氯普胺 B 多潘立酮 C 西沙必利 D 联苯双酯 三、填空题1、雷尼替

12、丁分子中的杂环是呋喃环 。2、5-HT3 受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和碱性中心 组成。四、简答题写出组胺 H2 受体拮抗剂的构效关系。第六章 一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用 对乙酰氨基酚 布诺芬 二、选择题ParacetamcolD1、3DAspirin 引起过敏的杂质是 A 乙酰水杨酸酐 B 水杨酸 C3、有关 Aspirin 的表述不正确的是 A 是水解后发生氧化B 羧基是必需基团C 与 FeCl3 反应呈紫色D 羧基酸性强而剌激性大D4 、关于 3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药， A 羟布宗是保泰松的活性代谢产物 C-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物 B5、关

13、于塞利西布，下列说法正确的是 A 分子中的咪唑环不能用其它杂环置换 C 为吲哚乙酸类非甾体抗炎药 三、填空题A2、C 水杨酸苯酯D 乙酰水杨酸苯酯列说法错误的是B-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物D 这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性B 塞利西布为 COX-2 抑制剂D 分子中有三个苯核1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是减少游离羧基对胃粘膜的损伤这样结构修饰的原因是 降CH3CH3的药理作用是2、贝诺酯系采用前药原理阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物， 低其对胃肠道的刺激 。消炎镇痛4、吡罗昔康具有 1,2 苯并噻嗪 母核结构。四、简答题 1、解释阿司匹林产生胃肠副作用的原因，并提出改善

14、这些副作用的结构修饰办法。2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。第七章一、写出药物的结构中英文名称和药理作用氟尿嘧啶二、选择题B1、下列有关环磷酰胺说法正确的是A其含有一个结晶水，故水溶液稳定 B肿瘤组织中磷酰胺活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用 C环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化D环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄D2、有关顺铂下列说法错误的是A 存在顺反异构体 B 用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数C 水溶液不稳定D 与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性B3、属于亚硝基脲类抗肿瘤药的是A 塞替哌 B 卡莫司汀 C 白消安 D 紫极醇B4、氟尿嘧啶通过抑制，使其

15、失活从而报制 DNA的合成使肿瘤细胞死亡A 尿嘧啶合成酶B 胸腺嘧啶合成酶 C 胞嘧啶合成酶 D 尿嘧啶脱氢酶B5、氟尿嘧啶中用 F 代替 H原子是应用了A 前药原理 B 生物电子等排原理 C 软药原理 D 组合原理 C6、甲氨蝶呤几乎是不可逆的结合，抑制辅酶 F 的合成。C 二氢叶酸还原酶D 烷化剂类D 胸腺嘧啶合成酶A 二氢叶酸合成酶 B 四氢叶酸还原酶 A7 、盐酸多柔比星属于 抗肿瘤药物 A 抗生素 B 蒽醌类 C 抗代谢类三、填空题1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其 -氯乙基亚硝基的吸电性 性质引起的。2、氮芥类烷化剂在体内生成乙撑亚胺离子 对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。3、环

16、磷酰胺具有较好的选择性是基于肿瘤组织中磷酰酶的活性高于正常组织 。4、卡莫司汀的结构特征是具有 -氯乙基亚硝基脲 结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。5、按化学结构分类，噻替哌属于乙撑亚胺 类烷化剂。四、简答题1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理。第八章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用 阿莫西林（或氨苄青霉素） 头孢氨苄二、选择题C1、第四代头孢菌素因为在 3 位含有（ ）增加了药物对细胞膜的穿透力。A 乙酰甲氧基 B 甲氧基 C 季铵基团 D 羧甲基C2、有关头孢菌素结构，下列说法正确的是A 2 位羧基对活性没有明显影响，可去除B 2,3 位双键

17、与 -内酰胺环 N 原子上的孤对电子不能形成共轭C 基本母核是 7-氨基头孢烷酸D 是由 -内酰胺环与氢化噻唑环骈合的A3 、有关氨由南，下列说法错误的是A 是广谱抗生素B 基结构属于单环 -内酰胺环类C 其毒性很小，可用于儿童D 是全合成的抗生素之一C4、有关四环素稳定性，正确的是A在 pH26的情况下， C4上的二甲氨基很容易发生可逆的差向异构B 在碱性条件下， C6 上的羟基进攻 C11 羰基，生成具内酯结构的异构体C 在酸性条件下， C6 上的羟基和 C5a 上氢发生消除D 在干燥条件下固体不稳定，见光可变色A5 、有关罗红霉素说法错误的是A 副作用小，多用于儿科 B 作用比红霉素强，

18、口服吸收迅速C 组织分布广，特别是肺组织浓度高 D 制成 C-9 脘衍生物，可以增加其稳定性A6 、阿齐霉素属于（ ）元大环内酯类抗生素A 十五 B 十四C 十三D 十六B7、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，活性异构体的构型是）的有活性A1S，2RB1R，2RC1R，2SD1S， 2SB8 、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，只有绝对构型是（A1S，2RB1R，2RC1R，2SD1S， 2S三、填空题1、耐酸的半合成青霉素的结构特点2、可口服半合成青霉素的结构特点3、头孢菌素类的基本母核中文名为6位侧链的 碳都具有吸电子基 。 侧链胺上有较大的取代基，形成空间位阻 7-氨基头孢烷酸 （ 7-

19、ACA） 。4、Aztrcoam 属性 单环 类内酰胺抗生素，对各种 -内酰胺酶稳定。5、克拉维酸钾 -内酰胺和氢化异恶唑 结构的抗生素。6、四环素在 pH26 条件下，可生成脱水四环素而失活。7、从结构上说，红霉素属于大环内酯 抗生素。8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为合成酯类和类似物 。四、简答题 1、写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半全成青霉素的构效关系。2、分析比较青霉素 G 和头孢菌素 C 的稳定性。第九章、选择题B1、喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确A 3- 位羧基是必需基团C 7- 引入哌嗪基活性增强D2、有关异烟肼下列哪项不正确A 为抗结核病药C 金属离子可促

20、使其分解 D3、下列说法与磺胺药不符合的是A 干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用 C 分子中的苯环是唯一A4 、能与磺胺甲恶唑产生增张作用的是A 甲氧苄啶 B 磺胺嘧啶 A5 、有关氟康唑下列说法不正确的是 A 为二氮唑类药物C 临床用于抗真菌二、填空题B 苯环是必需的D 6 位取代基对活性影响大。B 化学名为 4- 吡啶甲酰肼D 肼基具有氧化性B 由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用D 磺酰氨基的氨原子只能单取代C 百浪多息D 磺胺噻唑B 氮唑环为活性必需基团D 具有与蛋白结率较低，生物利用度高的特点1、甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于可逆性抵制二氢叶酸还原酶，双重阻止细菌代谢2、利巴韦林为人

21、工合成的核苷 类广谱抗病毒药物。三、简答题1、写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。2、简要讨论磺胺药物的构效关系。3、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效。第十一章一、选择题D1、下列结构雌激素活性最强的是C2、下列结构中，叫 Tamoxifen 的化合物的是D3、孕甾烷的结构是CH3CB4、睾丸素不能口服的原因是A 吸收后在肝脏中 A 环被氧化开环C 吸收后在肝脏中 3 位羰基被还原 C5、下列有关糖皮质激素表述不正确的是 A 具有孕甾烷母核B 吸收后在肝脏中 17 -OH 被氧化D 吸收后在肝脏中 4 双键被还原C21,17,11 位同时只能有两个含氧基团B 具有抗炎

22、活性D21 位的修饰不改变糖皮质激素活性、填空题 1、在雄甾烷母核中，引入 17 乙炔基可使活性向 孕激素活性 转化。2、雌甾烷的结构是上填空题 3 题 B 结构 。3、在睾丸素的 17 位引入 - 乙炔基其活性将向 孕激素活性 作用转化。4、在氢化可的松的 1,2 位引入双键可使 抗炎 活性增强。5、肾上腺皮质激素与孕激素在结构上主要差别是17 位上取代基不同三、简答题 解释雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构。四、写出药物的结构、中英文名称和药理作用雌二醇 丙酸睾丸素 睾丸素 第十二章 一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用 维生素 C 维生素 E 醋酸酯

23、 生物素二、选择题C1、关于 VitC 下列说法不正确的是B 干燥固体较稳定D 两个烯二醇羟基的酸性是不同的C 分子呈碱性 D 对酸稳定A 其酸性是由于分子中烯二醇引起的C 遇湿气易使内酯环水解C2、有关生物素下列说法不正确的是A 是水溶性维生素 B 使用手性异构体D3、下列结构修饰中，不影响 Vit A 活性的改变是A 增加共轭双键的数目B 缩短脂肪链碳原子数C 侧链双键部分氢化D 将醇羟基氧化成醛基D4 、生育酚是下列（ ） Vit 的俗称A VitA B VitBC VitDD VitED5 、天然存在的 VitD 有十几种，其中最重要的两种是A D1 和 D2 B D3 和 D6 C

24、D1 和 D3 D D2 和 D3三、填空题1、 VitC 在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中烯醇式 形式最稳定。2、自然界存在 VitA1 和 VitA2, 其中 VitA1 比 VitA2 活性 高 。四、简答题写出 VitA 的结构并分析其构效关系。第十三章一、选择题A1 、下列哪项不属于药物的转运过程A 代谢B 排泄C 吸收D 分布A2 、在药物与受体结合时，下列作用力键能最大的是A 共价键B 氢键C 离子键D 范德华力B3、目前上市的药物作用的生物靶点中，最主要的是A 核酸 B 受体 C 离子通道 D 酶二、简答题举例说明延长药物作用时间的结构修饰方法及原理三、名词解释1、

25、Me-too 药物2、生物电子等排体3、脂水分配系数4、CADN5、激动剂6、Hard drug7、非特异性结构的药物8、代谢拮抗9、孤儿受体10、合理药物设计11、CADD12、特异性结构的药物13、组合化学14、前药15、拮抗剂16、INN17、先导化合物18、药物基本结构二、多选题1、有关巴比妥类药物下列说法正确的是（ABCE ）A 只有 5- 位双取代的化合物有活性B 大多数药物酸性比碳酸弱C2-位氧被硫取代起效快D 母环是丁二酰亚胺结构E 母环对氧化稳定2、有关普罗加比下列说法正确的是（ACD ）A 是前药 B 易氧化 C 可水解 D 有抗癫痫活性 E 是两性化合物3、有关吗啡类镇痛

26、药下列说法正确的是（ABE ）A 吗啡分子中即有酚羟基又有叔氨基，属两性化合物B 在吗啡分子中的 N 原子上用大基团取代可得到吗啡受体拮抗剂C 哌替啶是合成的吗啡类镇痛药 D 美沙酮分子中含有哌啶环E 脑啡肽是内源性的吗啡受体激动剂4、关于喷他佐辛，下列说法正确的是（ABCDE ）A 属于苯吗喃类化合物 B 是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C 结构中有三个手性碳D 左旋体的镇痛活性大于右旋体E 又名镇痛新5、有关 M 胆碱受体拮抗剂下列说法正确的是（ BCD ）A 具有抗老年性痴呆作用B 大多含有一个季铵或叔胺结构C 山莨菪碱是 M 胆碱受体拮抗剂 D 溴丙胺太林是 M 胆碱受体拮抗

27、剂E 泮库溴铵具有甾体母环6、有关利多卡因下列说法正确的是（CE ）A 镇咳药 B 酰胺键易水解 C 有抗心律不齐作用 D 有碱性 E 含苯环7、下列 HMG-CoA 还原酶抑制剂中，属于前药的有（ ABC ）A 洛伐他丁 B 美伐他丁 C 辛伐他丁 D 普伐他丁 E 氟伐他丁8、有关二氢吡啶类药物下列说法正确的（ABE ）A 二氢吡啶环是必须结构B 光不稳定C 有降血脂作用D 有抗心动过缓用用E 钙拮抗剂9、有关塞利西布下列说法正确的是（BCE ）A强 COX-1 抑制剂B有磺酰氨基C较少胃肠不良反应D 属于昔康类药物E 是半合成的药物10、布洛芬具有手性碳原子，关于其光学异构体下列说法正确的是（D ）A 左旋体的活性大于右旋体 B 右旋体的活性大于左旋体C 是前药 D 左旋在体内酶的作用下转化为右旋体 E 有必需拆分以光学纯给药11、Omeprazole 的分子中包含的结构部分有（