江苏师范大学药剂学总复习

1、药剂学重点掌握内容名词解释：1 乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一 相液体中形成的非均相的液体制齐I。混悬剂：2. 无菌：系指在任一指定的物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。3. 灭菌制剂：指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物 的一类制剂。无菌制剂：在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何的微生 物的一类药物制剂。4. 等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学的概念。5. 等渗溶液：系指渗透压与血浆渗透压的溶液，属于物理化学的概念 。6. 栓剂：系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药的固体外 用制剂。置换

2、价：指药物的质量与同体积栓剂基质的重量之比 。7. 固体分散体制备技术：将难溶性药物高度分散于另一种固体载体中形成固体 分散体的新技术。8. 包合物（制备技术）：是指一种分子被全部或部分包藏于另一种分子的空穴 结构中形成的特殊的络合物（的技术）。9微囊（制备技术）：系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态的或液态的药物包裹成药库型微囊（的技术）。10. 复凝聚法：系利用带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料.在一定条 件下交联且与药物凝聚成囊的方法。11. 脂质体：由磷脂和胆固醇构成，具有类似生物膜结构，可作为药物载体 的微小囊泡。12. 被动靶向制剂：系利用能将药物导向特定部位的牛

3、物惰性材料，使药物被 牛理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。45613. 主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到 靶区浓集而发挥药效。45814. 缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到长效作用的 制剂。15 .口服定位释药系统：是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道某一特定 部位，速释、缓释或控释药物的制剂。45216. 液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或处用的液 体形态的制剂。仃.沉降体积比：是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之一比 。18. 酊剂：系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制齐I 。19. 颗粒剂：是将

4、药物粉末或药材提取物与适宜的辅料混合而制成的具有一定 粒度的颗粒状制剂。第1页共12页20. 药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的 综合性技术科学。21 药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。22剂型：把药物制备成适合某种 给药途径的适宜形式。即一类药物制剂的 总称。23.药典：是一个过国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员 会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。1. 1）工业药剂学（工业生产）： 是研究制剂工业生产的理论、工艺技术、生产设备和质量管理 的科学。它除继承药剂学的基本内容外，加强了制剂加工技术如粉碎、混合、提取

5、、过滤等单元 操作。工业药剂学是药剂学的核心2）物理药剂学（理论）：是应用物理化学的原理、方法、手段，研究药剂学中有关剂型的处方 设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科3）生物药剂学（安全性、有效性）：是研究药物的体内过程，阐明药物、剂型、生理等因 素与药效间关系的学科。着重于用药的安全性、有效性等的定性研究4）药物动力学（体内过程量化）： 采用数学的方法研究药物在体内的存在位置、数量、时 间与药效关系的学科，它对指导制剂和用药提供量化指标5）临床药剂学（医院患者合理用药）：是以病人为对象，研究安全、有效、合理用药 的学科。2. 药物剂型按分散系统分类溶液型（三1nm）,胶体型（110Onm

6、）,乳剂型，混悬型，气体分散型，微粒分散型， 固体分散型。6页3. 中国药典是我国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编篡、出版,并且由政府颁布执行，具有法律的约束力。9页4. 确定液体制剂最稳定pH值的实验方法。70答：控制在不同pH下，测液体制剂的水解速度常数，根据动力学方程可以得 到反映速度常数与pH关系图，即pH-速度图。在pH-速度图中曲线的最低点对应的 横坐标即为最稳定pH值。5. 举例说明易氧化药物的类型。防止药物制剂氧化应采取哪些措施？68，72-73答：类型：酚类药物：肾上腺素，左旋多巴，吗啡烯醇类药物：维生素C芳胺类：磺胺嘧啶纳吡唑酮类：氨基比林第2页共12页噻嗪

7、类：盐酸氯丙嗪措施：采用真空包装；通入惰性气体（如二氧化碳或氮气）；使用非水溶剂； 加入抗氧剂；协同剂。6. 级反应速度方程式，t0.9的公式，Arrhenius指数定律及其对数形式。67, 73 答： lnC=lnCo-ktt0.9=0.105/kArrhenius 指数定律：k=Ae - E/RT对数形式：lg（k2/k1）=（-E/2.303R）（1/T 2-1/T 1）7. 何谓液体制剂的增溶剂、助溶剂、潜溶剂？实例？常用防腐剂如尼泊金类、苯甲酸及 其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵的最适 pH 值和作用特点。 144页答：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂， 有聚山梨脂类和聚氧乙烯脂肪酸脂

8、类。 助溶剂： 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络 合物、缔合物或复盐等， 以增加药物在溶剂中的溶解度。 这第三种物质称为助溶剂。 如碘的助溶剂碘化钾，茶碱的助溶剂二乙胺，咖啡因助溶剂苯甲酸钠。 潜溶剂： 指能形成氢键的混合溶剂。 能与水形成潜溶剂的有乙醇， 丙二醇，甘油，聚乙二醇，甲硝唑在水中的溶解度为10%，使用水 -乙醇混合溶剂，则溶解度提高 5 倍。尼泊金类：最适pH值：酸性溶液；作用特点：抑菌作用随烷基碳数的增加而增加，但溶解度择减少。混合使用有协同作用，化学性质稳定，在酸性，中性 溶液中均有效，在酸性溶液中作用最强。 苯甲酸及其盐：最适pH值为4;作用特点：未

9、解离的苯甲酸分子抑菌作用强， pH 值增大，防腐效果降低。苯甲酸 25%和尼泊金 0.05%0.1%联合使用防止霉和发酵最 为理想。 山梨酸及其盐：最适pH为4 ;作用特点：对细菌的最低抑制浓度为0.02%0.04%，对真菌最低抑制浓度为 0.8%1.2%，防腐作用的是未解离的分子。与其 他抗菌剂联合使用产生协同作用。 苯扎溴铵：最佳pH酸性或碱性；作用特点：为阳离子表面活性剂，酸碱溶液 中均稳定，耐热压。外用，防腐使用浓度 0.02%0.2%。溶液型制剂时解决难溶性药物溶解度问题的三种有效的方法：使用增溶剂、助溶剂或潜溶剂。8. 液体制剂中低分子溶液剂、胶浆剂（高分子溶液定义、性质）、糖浆剂

10、（单糖浆即纯 蔗糖的饱和水溶液浓度为 85%, g/ml ； 64.7%, g/g）、酊剂、混悬剂、乳剂的定义（概 念）及制备方法。 P146-158第 3 页 共 12 页答：低分子溶液剂：指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可 供内服或外用的液体制剂。 胶浆剂：水溶性高分子物质在水中分散而成的制剂。特点：1 ）光学性质：当强光通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥形光束2）电学性质：在电场作用下胶粒或分散介质发生移动，产生电位差，形成 界面动电，导致电泳现象发生3 ）动力学性质：胶粒受溶剂水分子不规则撞击，导致溶胶剂的胶粒在分散 介质中不规则运动。扩散，沉降速度及分散介质的黏度等。4

11、）稳定性 高分子溶液：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。性质：具有荷电性；有较高渗透压；为粘稠性流体；与分子量的关系为n =KM a； 拥有高分子水化膜，其荷电发生变化时易出现聚结沉淀；具有胶凝特性。 糖浆剂：指含药物的浓蔗糖水溶液，供口服。单糖浆（或糖浆）即纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%，g/ml ； 64.7%，g/g 酊剂：指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。制备方法：1）溶解法或稀释法2）浸渍法3）渗漉法： 混悬剂：难容性固体药物以微粒状态分散于介质中形成的非均匀的液体制剂。制备方法：1）机械分散法2）凝聚法（物理凝聚，化学凝聚） 乳剂：指无不相溶的两种液体

12、混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中 形成的非均匀相液体分散体系。制备方法：1）由中乳化剂法2）水中乳化剂法3）新生皂法4）两相交替加入法5）机械法6）制成纳米乳7）制成复合乳剂。9混悬剂的Stokes定律及混悬剂的稳定剂（包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂的概念。153-155答： Stokes定律：V=2r2（ p ?- p ?）g/9 n即:微粒的沉降速度与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分 散介质的黏度成反比。 稳定剂：为了提高混悬剂的物理稳定性而加入的附加剂称为稳定剂。 助悬剂：指能增加分散介质的粘度仪降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附 加剂。 润湿剂：

13、指能增加疏水性药物被水润湿能力的附加剂。 絮凝剂：使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性的附加剂 反絮凝剂：使混悬剂不絮凝，或降低絮凝效果的附加剂。10.混悬的制备：。155答：机械分散法：将粗颗粒的药物粉碎成符合粒径要求的微粒，再分散于分散介第4页共12页质中制得混悬剂加液研磨法可使药物更易粉碎、微粒可达 0.10.5卩m。（大量生产用胶体磨，质重、 硬度大、 难溶于水而要求特细的可用水飞法进行分散） 凝聚法：物理絮凝法：将分子或离子状态分散的药物加入于另一个分散介质中 凝聚。一般将药物制成热饱和溶液，在搅拌下加入另一种不溶性液体中，使药物快速结 晶，制成10卩m以下的微粒，再将微粒分散

14、于适宜介质中制成混悬剂。化学聚凝法：用化学反应法使两种药物生成难容性药物的 颗粒，再混悬于分散介 质中制备混悬剂。11 纯化水及（灭菌）注射用水的概念及应用范围。 169答：纯化水：将饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的 制药用水。应用范围：制备普通制剂的溶剂或实验用水、灭菌或非灭菌制剂所用药材的提取制 剂、非灭菌制剂用器具的清洗。 注射用水：将纯化水经蒸馏法活反渗透法制得的水。（通常用二次蒸馏的水,又称重蒸馏水）应用范围：注射剂、输液、眼用制剂的配制及其容器的精洗。 灭菌注射用水：将注射用水经灭菌使无菌、无热原的水。应用范围：可直接应用于临床，如注射用灭菌粉末的溶剂、注

15、射剂的稀释剂或伤口冲洗等12注射用水的制备流程。173自来水-滤过-电渗析-离子交换-蒸馏-注射用水13注射液过滤器：175砂滤棒用于大生产中的粗滤；垂熔玻璃滤器化学性质稳定；板框压滤机适于注 射剂生产的预滤；微孔滤膜滤器应串联在常规滤器末端使用；微孔滤膜滤器能热压 灭菌。14热原的（性质）去除方法。178答：高温法，酸碱法，吸附法，蒸馏法，离子交换法，凝胶过滤法，反渗透法， 超滤法，其他：采用二次以上湿热灭菌，提高灭菌温度和时间，微波法15等渗与等张溶液的概念。渗透压的调节计算题（冰点降低数据法，氯化钠等渗当量 法,）。 179-181答：等渗溶液：指渗透压于血浆渗透压相等的溶液。等张溶液：

16、指与红细胞膜张力相等的溶液、 （再等张溶液中既不会发生红细胞体 积该变，更不会发生溶血） 计算：第 5 页 共 12 页16药剂学灭菌内容：182（1）灭菌目的：既要杀死或除去所有活的微生物又要保证制剂的安全性和临床疗效；物 理灭菌法（技术）包括：热力灭菌、过滤除菌和射线灭菌法（紫外、微波、辐射）。热 力灭菌又分为干热、湿热（热压、流通蒸气、煮沸、低温间歇）。上述各灭菌方法的适用对象。如软膏基质和注射用油用干热灭菌法灭菌；无菌室空气和蒸馏水用紫外线灭菌，等。（2）采用热压灭菌器灭菌的操作注意事项。（见药剂学课件）答：必须用饱和蒸气 必须排尽柜内的空气 灭菌计时需待柜内物品全部达所需温度时开始。

17、 完毕时，必须先停止加热，待压力表指针达 0后，才能放出柜内蒸气，稍稍开柜 门，15min后再开全，以确保人身安全（3）D值是在一定温度下，杀灭90%的微生物所需的灭菌时间。186答: D=t/（ IgNo-IgNt） , IgNo-IgNt =1D=t=2.303/k（4） 热压灭菌法以Fo值作为验证灭菌可靠性的参数，生物Fo的数学表达式Fo=D121cX（IgNo-IgNt）中，No最好小于 10。18817. 制药工业空气净化内容：（1）空气滤过器的安装顺序：一般是初效（前端）一中效一高效（2）层流（单向流）洁净技术可达到 100级的洁净度（3）我国2009GMP净化度标准：分 ABCD

18、四级 188-189页表18. 注射剂常用的附加剂：pH和等渗调节剂、增溶剂、局麻剂、抑菌剂、抗氧剂等195页注射剂的制备工艺流程图。197成品干燥灭菌区配制入库粗滤包装精滤印字洁灯检灌装净冷却区封口灭菌注射剂生产环境区域划分和工艺流程第6页共12页19. 目前主张拉封；按药典规定适当增加剂量；药液不粘瓶以防焦头；通隋性气体以驱除氧气，封口后尽快灭菌 。19920. Vc注射液的处方中各成分的作用，制备工艺分析。Vc、葡萄糖输液的灭菌条件？ 见201页、207页下及药剂学实验指导。答：Vc:主药；依地酸二钠：络合剂；碳酸氢钠：pH调节剂；亚硫酸氢钠：抗氧剂；注射用水：溶剂 制备工艺分析：女口

19、：加入碳酸氢钠调节pH值目的是避免肌注疼痛，并增加稳定性； 采用依地酸二钠的目的：络合金属离子 Vc注射液、葡萄糖输液的灭菌条件：Vc：从配制到灭菌再12小时内完成，操作过程在无菌条件下进行，或先行除菌 过滤，然后以100C流通蒸汽15分钟。葡萄糖：116C热压灭菌40分钟 配制时注射用水为何要通入CO2至饱和？采用什么条件灭菌？灭菌时间为min ?赶走O2，增加注射液的稳定性。条件：纯化水蒸馏，130 °C;反渗透法；综合法；21 .在静脉输液剂质量要求：203应无菌和无热原，应无肉眼可见的浑浊或异物；含量、色泽、pH值应符合要求； 渗透压应调至等渗或偏高渗；无引起过敏反应的异常蛋

20、白及降压物质，不可添加抑 菌剂22冷冻干燥的原理、冷冻干燥曲线；冷冻干燥制品的制备流程；注射用辅酶A粉针的干燥设备？ 212答：原理：利用水的三相平衡特征，把含有大量水分的物料预先进行降温，冻结成 冰点以下的固体，在真空条件下使冰直接升华，从而除去水分，得到干燥产品。冷冻干燥曲线5最后维持阶段_ 打|降温阶段4第二阶段升温匚小/板温叫八、维持阶段产品温度第一阶段升温计 /O 24.时间（h）第7页共12页 制备流程：无菌配液f过滤f分装（安瓿或小瓶）f装入冻干箱f预冻f减压（升 华干燥）一加温一再干燥。 注射用辅酶A粉针的干燥设备：冷冻真空干燥机（简称冻干机）23滴眼剂的质量要求与注射剂有何异

21、同？氯霉素滴眼液、醋酸可的松滴眼液的处方分析？ 215, 217-218答：相同：1）pH:滴眼剂68;注射剂492）可见异物：应符合药典标准，滴眼剂要求比注射剂要求稍低。3）无菌检查：滴眼剂：有外伤的：绝对无菌，不得加入抑菌剂；无外伤：无致病菌 注射剂：不应含有任何活的微生物，达到药典无菌检查要求。4）滴眼剂：<10ml渗透压：应与泪液相等；黏度：适当增大，增加药效。装量:注射剂：无热原，菌内毒素要达到药典标准氯霉素滴眼液氯霉素：主药氯化钠：渗透压调节剂 尼泊金甲酯：抑菌剂 尼泊金乙酯：抑菌剂蒸馏水：分散介质醋酸可的松滴眼液醋酸可的松（微晶）：主药吐温-80：润湿剂硝酸苯汞：防腐剂 硼

22、酸：渗透压调节剂羟甲基纤维素钠：助悬剂 蒸馏水：分散介质24口服制剂吸收快慢的一般顺序：220下溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂丸剂25. 根据 Noys-Whitney 方程：dC/dt=KS（Cs-C）固体制剂提高溶出速度的三种有效方法及其原理： 碎技术（原理是可减小粒径，使药物微粉化，增加溶出表面积）； 体分散技术（原理是可使药物以分子、无定型或微晶状态高度分散，增加溶出表面积，同时载体能提高药物溶解度和抑制结晶形成等，从而提高溶出速率和生物利用度）合技术（原理是可提高难溶性药物的溶解度）。221, 349、35626. 散剂粉碎机如球磨机、万能粉碎机、流能磨适用范围？224-225答：球磨机

23、：贵重物品的粉碎、无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎、间歇粉碎；新 型的可粉碎成100nm5卩m的粒子。万能粉碎机：（冲击式粉碎机）：适用于脆性、韧性以及中碎、细碎、超细碎等第8页共12页流能磨：（气体粉碎机）1）适用于粒度要求为320卩m的超微粉碎2）适用于热敏性物料和低熔点物料的粉碎3）可用于无菌粉末的粉碎27. 在湿法挤压制粒法中制备软材及颗粒的要点：230软材应 “轻握成团，轻压即散 ”；粘合剂应用量适中，颗粒大小应均匀。因粘合剂用 量过多时颗粒易被挤压成条状；粘合剂用量过少时颗粒易松散或成粉状。 28干燥过程得以进行的必要条件： 241（pw 为蒸气分压）干燥过程得以进行的必要条件：Pw-

24、p>0； Pw-p=0;干燥停止；pw-p v 0,物料吸潮29散剂要达到均匀的混合效果，应考虑哪些问题？ 246-247（ 1 ）混合比例：如物料的量相差悬殊时,或是毒性药品制备倍散时,要采用的混合 方法为等量递增法（配研法）（2）密度和粒径,先装密度小的或粒径大的物料,再装密度大或粒径小的（ 3 ）粘附性和带电性,量大或不易吸附的物料垫底,量少或易吸附的物料后加入。 易摩擦起电的加表面活性剂可克服。（4）含液体的可用处方中其它固体组分吸收至不润湿为止。30片剂常用辅料： 252-258淀粉（Starch）、糖粉、乳糖稀释剂；蒸馏水、乙醇润湿剂；淀粉浆、MC、CMC-Na粘合剂；干淀粉

25、、CMS-Na崩解剂； 硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉 润滑剂31对片剂制备中可能发生的问题及原因分析；片重的计算公式。263-264压力不匀易裂片,单冲压片机比多冲旋转压片机易出现裂片； 粘合剂用量不足和压力小易形成松片；颗粒含水分过多易于粘冲； 颗粒流动性不好及细粉太多,易使片重差异超限。32复方乙酰水杨酸片中或乙酰水杨酸片（阿斯匹林片）处方中各组分的作用及注解； 湿法制粒压片法的工艺操作过程。 267 页及药剂学实验指导 答： 1 ）处方组分作用：对乙酰苯基酚, 乙酰水杨酸,咖啡因：解热镇痛活性成分淀粉浆：粘合剂淀粉：填充剂滑石粉,轻质液体石蜡：润滑剂酒石酸：减少乙酰水杨酸水解,稳定剂2）注

26、解：阿司匹林的稳定性差,主要表现为水解,因此： 处方中加入稳定剂： 本处方中酒石酸作为稳定剂, 为了保证与药物的混合均匀, 溶 于淀粉浆的制备过程中。 尽量避免药物与金属的接触： 金属对阿司匹林有加速降解作用, 特别是在润湿状态 下遇铁器易变为淡红的,因此尽量使用非金属容器,如制粒时宜用尼龙筛网；硬脂酸镁第 9 页 共 12 页 是较好的润滑剂，但镁离子加速对该药物的降解，因此在本处方中加入滑石粉作为助流 剂和润滑剂。 加淀粉浆制粒时以温浆为宜：温度太高不利于药物的稳定，太低不宜分散均匀。 制粒后迅速干燥：干燥温度为 50C左右，不宜过高，以避免药物加速水解。3）工艺操作过程： 将咖啡因、对乙

27、酰氨基酚与 1/3 量的淀粉混 匀，加淀粉浆（ 15%17%）制软材，过 14 目尼龙筛制粒， 于70 C干燥，干颗粒用12目尼龙筛整粒，然后将此颗粒与 阿司匹林混合均匀，最后加剩余的淀粉（预先在100105C 干燥）及 吸附有液体石蜡 的滑石粉，共同混匀后再过 12 目 尼龙筛，颗粒经含量 测定合格后，用12mm冲压片，即得。 33硬胶囊剂、软胶囊剂的概念，哪些药物适合制成胶囊剂？哪些药物不适合制成胶囊 剂？滴丸与软胶囊制备所用设备、材料及方法的异同点？ 275， 278-279， 284 答：1）硬胶囊剂：将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体 等，充填于空胶囊中制成的

28、胶囊剂。 软胶囊剂：指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋 形剂中制备成溶液、混悬剂、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成 的胶囊剂。 适合制成胶囊剂的药物：有不良臭味，不稳定的药物；粉末或颗粒药物；油量高 的药物；需要缓释或定位释放的药物。不适合的：水溶液或稀乙醇溶液，易风干的药物，易潮解的药物，易溶性的刺激性 药物 两种丸都可用滴制法制备；软胶囊主要以明胶为囊料，滴丸剂基质：水溶性：PEG 类，脂溶性：硬脂酸等。 滴制时两者设备不同；但两者均需要滴入不相混溶的冷却液中；滴制时均需要控制 药液和冷却液的温度和滴制速度。34胶囊剂的质量检查： 282 外观、

29、装量差异限度、崩解度或溶出度或释放度应 符合规定；应符合微生物限度检查要求。35软膏剂的质量要求。 乳膏剂的定义。 双氯芬酸乳膏的处方分析、 制法和注解。 288， 294答：（1）膏剂的质量要求： 有良好的外观，且均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感 具有适当粘稠性，易于涂布且不熔化， 粘稠性很少受外部环境影响 性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬第 10 页 共 12 页及油水分离或分层现象， 能保持活性成分的疗 效 有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过敏反应及其他不良反应， 并符合卫生学要求 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软 膏剂应无菌。2）乳膏剂：指药物溶解或分散于 乳状液型基质 中形成的均匀的 半固体 外用制剂（3）双氯芬酸乳膏的处方分析：双氯芬酸钠：主药 十八醇：表面活性剂 白凡士林：油相 硬脂酸：油相 液状石蜡：油相单硬脂酸甘油脂： 辅助乳化剂 十