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文档简介

1、 2012年药学专业知识(二)【药剂学部分】(模拟试卷二) 题目答案结合版一、最佳选择题1、关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是A.膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B.常用的成膜材料都是天然高分子物质C.匀浆制膜法是将药物溶解在成膜材料中,涂成宽厚一致的涂膜,烘干而成,不必分剂量D.膜剂可供口服、口含、舌下或黏膜给药;外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。E.涂膜剂系药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂2、下列有关置换价的正确表述是A.药物的重量与基质重量的比值B.药物的体积与基质体积的比值C.药物的重量与同体积基质重量的比值D.药物的重量与基质体积的比值E.药物的体积与基质重量

2、的比值3、以下属于主动靶向制剂的是A.脂质体B.靶向乳剂C.热敏脂质体D.纳米粒E.修饰脂质体4、经皮吸收制剂的主要屏障层是A.角质层B.颗粒层C.基底层D.真皮层E.透明层5、药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过破损的皮肤,进人体内的过程E.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程6、口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A.包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂B.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片C.片剂>包衣片>胶囊剂>

3、;混悬剂>溶液剂D.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片E.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片7、微囊的特点不包括A.防止药物在胃肠道内失活B.可使某些药物迅速达到作用部位C.可使液态药物固态化D.可使某些药物具有靶向作用E.可使药物具有缓控释的功能8、口服缓控释制剂的特点不包括A.最小剂量可以达到最大药效B.使用方便C.有利于降低药物的不良反应D.有利于避免肝首过效应E.适用于需要长期服药的慢性病患者9、关于药品贮藏条件中的阴凉处保存,其温度是指A.不超过20B.不超过10C.不超过30D.不超过15E.避光并不超过2010、药物口服后

4、的主要吸收部位是A.口腔B.胃C.小肠D.大肠E.直肠11、下列不属于经皮给药制剂优点的是A.可以避免肝脏的首过效应B.存在皮肤代谢与储库作用C.可以延长药物的作用时间,减少给药次数D.可以维持恒定的血药浓度E.适用于婴儿、老人和不宜口服的病人12、关于液体制剂的特点叙述错误的是A.给药途径广泛B.携带、运输、贮存不方便C.发挥药效迅速D.不适于婴幼儿和老年患者E.提高药物的生物利用度13、固体分散体具有速效作用是因为A.载体溶解度较大B.药物溶解度较大C.固体分散体溶解度大D.药物进入载体后改变了剂型E.药物在载体中高度分散14、制剂生产中应用最广泛的一种灭菌方法是A.流通蒸汽灭菌B.干热灭

5、菌C.化学灭菌D.热压灭菌E.紫外灭菌15、软膏剂的制备方法有A.冷凝法B.溶解法C.乳化法D.冷压法E.热熔法16、制备空胶囊时加入琼脂的作用是A.遮光剂B.防腐剂C.着色剂D.增塑剂E.增稠剂17、制备咖啡因的水溶液,通常可采用以下哪种方法A.制成盐类B.引入亲水基团C.加助溶剂D.加增溶剂E.使用复合溶剂18、滴眼剂的质量要求中,哪一条与注射剂的质量要求不同A.pH值B.渗透压C.无菌D.无热原E.澄明度19、适合热敏性物料和低熔点物料的粉碎设备是A.球磨机B.冲击式粉碎机C.胶体磨D.气流式粉碎机E.滚压粉碎机20、不作为栓剂质量检查的项目是A.微生物限度B.融变时限C.重量差异D.体

6、内吸收试验E.常用基质21、下列等式正确的是A.内毒素=热原=脂多糖B.蛋白质=热原=磷脂C.蛋白质=热原=脂多糖D.内毒素=磷脂=脂多糖E.内毒素=热原=蛋白质22、注射用灭菌粉末的溶剂可用A.纯化水B.饮用水C.注射用水D.灭菌注射用水E.原水23、对于易溶于水,但在水溶液中不稳定的药物适合制成A.溶胶型注射剂B.乳剂型注射剂C.溶液型注射剂D.混悬型注射剂E.注射用无菌粉末24、粉体粒子的有效径是指A.与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径B.与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径C.与被测粒子具有相同大小的粒子的半径D.与被测粒子具有相同性质的粒子的直径E.以上说法都不对二、配伍选

7、择题1、A.甲基纤维素B.盐酸C.三氯叔丁醇D.氯化钠E.焦亚硫酸钠<1>、用于注射剂中的抗氧剂的是<2>、用于注射剂中局部抑菌剂2、A.介电加热干燥B.真空干燥C.传导干燥D.对流干燥E.辐射干燥<1>、将热能通过与物料接触的壁面以传导方式传给物料,使物料中的湿分气化并由周围空气气流带走的方法是<2>、将湿物料置于高频电场内,由于高频电场的交变作用使物料中的水分加热、湿分气化的干燥方法是3、A.甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯B.聚乳酸C.单硬脂酸甘油酯D.卡波姆E.羟丙甲纤维素<1>、制备不溶性骨架片<2>、制备生物黏附片<

8、;3>、制备亲水凝胶骨架片<4>、制备植入剂<5>、制备生物溶蚀性骨架片4、A.注射用无菌粉末B.水溶液型注射剂C.乳剂型注射剂D.混悬型注射剂E.油溶液型注射剂<1>、注射后要求延长药效的药物宜制成<2>、水不溶性液体药物或油性液体药物宜制成5、A.主动转运B.膜动转运C.被动扩散D.易化扩散E.孔道转运<1>、借助于载体或酶促系统,药物从膜的低浓度向高浓度一侧转运的过程是<2>、借助于载体,药物从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程是<3>、不需要载体,药物从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程是&l

9、t;4>、胞饮作用和吞噬作用是6、A.聚乙烯吡咯烷酮溶液B.L-羟丙基纤维素C.乳糖D.乙醇E.聚乙二醇6000<1>、片剂的粘合剂<2>、片剂的润滑剂<3>、片剂的填充剂<4>、片剂的湿润剂<5>、片剂的崩解剂7、A.低分子溶液型注射液B.混悬型注射液C.乳剂型注射液D.注射用无菌粉末E.高分子溶液型注射剂<1>、右旋糖酐注射液<2>、盐酸普鲁卡因注射液<3>、醋酸可的松注射液<4>、静脉脂肪注射液8、A.静脉注射剂B.气雾剂C.肠溶片D.直肠栓E.阴道栓<1>、受肝

10、首过效应影响<2>、有溶液型、乳剂型、混悬型<3>、经肺部吸收<4>、无药物吸收的过程9、写出下列处方中各成分的作用A.醋酸氢化可的松微晶25gB.氯化钠8gC.吐温803.5gD.羧甲基纤维素钠5gE.硫柳汞0.01g制成1000ml<1>、润湿剂<2>、防腐剂<3>、渗透压调节剂10、A.降低介电常数使注射液稳定B.防止药物水解C.防止药物氧化D.防止金属离子的影响E.防止药物聚合<1>、巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是<2>、维生素C注射液中加人依地酸二钠的目的是<3>、青

11、霉素G钠制成粉针剂的目的是<4>、维生素A制成包合物的目的是11、A.膜剂B.涂膜剂C.喷雾剂D.气雾剂E.吸入剂<1>、药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封装置中制成的制剂<2>、药物与适宜成膜材料经加工制成的膜状制剂12、A.最粗粉B.粗粉C.中粉D.最细粉E.极细粉<1>、能全部通过八号筛,但混有能通过九号筛不超过95%的粉末是<2>、能全部通过一号筛,但混有能通过三号筛不超过20%的粉末是13、A.Zeta电位降低B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等的作用D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂类型改变造

12、成下列乳剂不稳定现象的原因是<1>、分层<2>、转相<3>、酸败<4>、絮凝<5>、破裂14、根据下列处方选出各成分的作用磺胺嘧啶混悬剂处方组成:磺胺嘧啶100g氢氧化钠16g枸橼酸钠50g单糖浆400m14%尼泊金溶液10ml蒸馏水制成1000mlA.防腐剂B.pH调节剂C.絮凝剂D.助悬剂E.主药<1>、氢氧化钠<2>、枸橼酸钠<3>、4%尼泊金溶液<4>、单糖浆三、多项选择题1、影响药物经皮吸收的药物或基质因素是A.药物的油水分配系数B.基质的PHC.药物的熔点D.皮肤的水合作用E

13、.角质层的厚度2、生物利用度实验设计正确的是A.受试者性别不限,但年龄在1840岁,例数为18-24B.两制剂试验采用双周期交叉随机试验设计,2个试验周期之间不应期小于药物10个半衰期C.采样总点数不少于12个点D.采样时间至少持续35个半衰期或Cmax的110120。E.参比制剂首选应考虑选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂,服药剂量与临床用药剂量不一致3、倍散的稀释倍数A.1倍B.10倍C.100倍D.1000倍E.10000倍4、载体对固体分散体中药物溶出的促进作用是A.载体对药物有抑晶性B.载体促使药物分子聚集C.水溶性载体提高难容性药物可润湿性D.载体保证了药物的高度分散性E.降低

14、药物的氢键或络合作用5、下列是注射剂质量检查有A.无热原B.澄明度C.降压物质D.澄清度E.溶出度6、属于混悬剂的质量评定的说法错误的有A.沉降容积比越大,混悬剂越稳定B.沉降容积比越小,混悬剂越稳定C.重新分散试验中,使混悬剂重新分散所需次数越多,混悬剂越稳定D.絮凝度越大,混悬剂越稳定E.絮凝度越小,混悬剂越稳定7、糖浆剂的制备方法有A.冷压法B.冷溶法C.热熔法D.热溶法E.混合法8、关于安瓿的叙述中正确的是A.应具有低膨胀系数和耐热性B.对光敏性药物,可选用各种颜色的安瓿C.应具有高度的化学稳定性D.要有足够的物理强度E.应具有较高的熔点9、在生产注射用冻干制品时,冷冻干燥过程中常出现

15、的异常现象是A.絮凝B.产品萎缩成团粒C.含水量偏高D.产品外形不饱满E.喷瓶10、属于表面活性剂的特性或作用的是A.增溶作用B.杀菌作用C.亲水亲油平衡值D.助悬作用E.形成胶束11、可用作透皮吸收促进剂的有A.液状石蜡B.二甲基亚砜C.硬脂酸D.柠烯E.丁醇12、下面的术语或缩写中,与表面活性剂有关的是A.HLBB.Krafft点C.HPMCD.昙点E.CMC药物化学2012年药学专业知识(二)【药物化学部分】(模拟试卷二) 题目答案结合版一、最佳选择题1、阿昔洛韦属于A.开环核苷类B.蛋白酶抑制剂类C.神经氨酸酶酶抑制剂类D.非开环核苷类类E.二氢叶酸还原酶抑制剂类2、四环素脱去C-6位

16、甲基和C-6位羟基,同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物是A.多西环素B.美他环素C.米诺环素D.土霉素E.金霉素3、母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是A.泮库溴铵B.多库氯铵C.琥珀胆碱D.毒扁豆碱E.东莨菪碱4、硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成A.巴比妥酸B.司可巴比妥C.异戊巴比妥D.苯巴比妥E.戊巴比妥5、通过地西泮活性代谢产物而发现的药物是A.氯氮(艹卓)B.硝西泮C.三唑仑D.劳拉西泮E.奥沙西泮6、对维生素C描述错误的是A.其酸性生来自C3位上的羟基B.水溶液中主要以酮式存在C.有氧化型和还原型两种形式D.具有强还原性E.在湿气、光的作用下变色7、苯二氮(艹卓)类化学结构中1,2位

17、并入三唑环,活性增强的原因是A.药物副作用减少B.药物更加容易吸收C.药物的亲水性增大D.药物的极性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大8、作用机制主要与D2受体有关的药物是A.多潘立酮B.莫沙必利C.盐酸昂丹司琼D.盐酸格拉司琼E.托烷司琼9、结构中含有手性碳原子,目前以外消旋体上市的药物是A.马来酸氯苯那敏B.盐酸赛庚啶C.盐酸苯海拉明D.富马酸酮替芬E.诺阿司咪唑10、化学结构如下的药物与下列哪种药物的药理作用一致A.尼尔雌醇B.非那雄胺C.地塞米松D.苯丙酸诺龙E.泮库溴铵11、下列叙述与阿托伐他汀不符的是A.临床上用于各型高胆固醇血症B.属于全合成的HMG-CoA还原酶抑

18、制剂C.分子结构中具有二羟基戊酸侧链D.临床常使用其钠盐E.可降低心血管病的总死亡率12、青霉素在碱性条件下的最终分解产物是A.青霉素B.青霉酸C.青霉醛D.青霉胺E.青霉酸酯13、结构为4吡啶甲酰肼的药物在临床上主要用于治疗A.抗菌药B.真菌感染C.结核菌感染D.病毒性感染E.恶性疟疾14、左氧氟沙星的化学结构是15、在内酰胺环上含有6-甲氧基的药物是A.苯唑西林B.阿莫西林C.替莫西林D.双氯西林E.哌拉西林16、具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是A.吲哚美辛B.布洛芬C.芬布芬D.吡罗昔康E.塞来昔布二、配伍选择题1、A.奋乃静B.舒必利C.氟西汀D.唑吡坦E.阿

19、米替林<1>、属于镇静催眠药的是<2>、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的是2、A.喹啉醇类药物B.氨基喹啉类药物C.二氨基嘧啶类药物D.青蒿素类药物E.三萜类<1>、奎宁属于<2>、乙胺嘧啶属于<3>、磷酸伯氨喹属于3、A.地西泮B.阿苯达唑C.苯妥英钠D.红霉素E.舒林酸<1>、体内代谢时,转化为硫醚而产生活性<2>、体内代谢时,转化为亚砜而生物活性4、A.贝诺脂B.萘普生C.舒林酸D.吡罗昔康E.秋水仙碱<1>、结构中含有甲砜基<2>、含苯并噻嗪结构(或磺酰胺结构)<3>、药

20、用S构型右旋体<4>、前药,在体内水解而起作用5、<1>、盐酸麻黄碱<2>、盐酸多巴酚丁胺<3>、盐酸克仑特罗<4>、沙丁胺醇6、A.吗啡羟基烷基化的结构B.苯吗喃结构C.哌啶结构D.氨基酮结构E.含有哌嗪基的其他类镇痛药<1>、喷他佐辛属于<2>、盐酸哌替啶属于<3>、盐酸布桂嗪属于<4>、右丙氧芬含有属于7、A.吗啡B.纳洛酮C.可待因D.溴己新E.右丙氧酚<1>、可以发生重氮化-偶合反应<2>、含有烯丙基结构<3>、对映异构体具有不同的药理作用8

21、、A.法莫替丁B.西咪替丁C.埃索美拉唑D.奥美拉唑E.雷尼替丁<1>、对雌激素受体有亲和作用,长期使用时会产生副作用的抗溃疡药物是<2>、结构中含有手性硫原子,以纯光学异构体上市的抗溃疡药物是<1>、临床上第一个使用的抗生素药物是<2>、抗菌谱广,具有抗假单胞菌活性的青霉素药物是10、A.二甲双胍B.格列齐特C.那格列奈D.罗格列酮E.阿卡波糖<1>、属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂<2>、属于-葡萄糖苷酶抑制剂的降糖药的是11、A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.氨苯蝶啶D.阿米洛利E.螺内酯<1>、含有2个磺酰胺基的药

22、物是<2>、含有1个磺酰胺基的药物是<3>、含有甾体母核的醛固酮类药物是<4>、含有蝶啶结构的利尿药是三、多项选择题1、以下所述哪些与青蒿素的情况相符合A.属于倍半萜内酯化合物B.从植物青蒿中分离得到C.遇碘化钾试液,析出碘D.口服活性高,吸收快E.结构中的内过氧化物对抗疟活性是必需的2、有关维生素B6的性质,正确叙述的有A.易溶于乙醇B.碱性溶液中稳定C.酸性溶液中稳定D.体内以磷酸酯的形式存在E.易溶于三氯甲烷3、盐酸小檗碱化学结构中具有的基团为A.甲氧基B.喹啉环C.苯基D.季铵盐E.咪唑4、下列药物有中枢抑制作用明显的H1受体拮抗剂是A.赛庚啶B.盐

23、酸苯海拉明C.氯雷他定D.盐酸西替利嗪E.富马酸酮替芬5、吗啡受体活性部位模型说明镇痛药分子必须具有的结构部分是A.有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合B.有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合C.具有苯环,与受体的平坦区通过范德华力结合D.具有苯环,与受体的平坦区通过共价键结合E.药物与受体结合时,药物的烃基部分与受体的凹槽相适应6、下列哪些药物含有儿茶酚的结构A.盐酸麻黄碱B.盐酸克仑特罗C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.盐酸多巴胺7、下列既能治疗高血压,又能缓解心绞痛的药物有A.硝苯地平B.尼群地平C.盐酸维拉帕米D.盐酸地尔硫(艹卓)E.桂利嗪8、属于前药的药物包括A.萘丁

24、美酮B.贝诺酯C.芬布芬D.醋酸氢化可的松E.丙酸睾酮药剂学答案部分一、最佳选择题1、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂,可供口服、口含、舌下或黏膜给药;外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。常用成膜材料分为天然高分子物质和合成高分子物质。匀浆制膜法烘干后,根据主药配制量或取样分析主药含量后计算单剂量的面积,剪成单剂量小格。涂膜剂系指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。2、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:置换价系指药物的重量与同体积基质的重量之比3、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:ABD

25、属于被动靶向制剂,而C属于物理化学靶向制剂,所以本题选E。4、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:表皮分五层,厚约60150m,系由角质层、透明层、颗粒层、棘层、基底层细胞组成。其中角质层厚约1520m,由无生命活性的多层扁平角质细胞组成,具有类脂膜特性,是限制化学物质内外移动的主要屏障。表皮内无血管,故药物进入表皮不会产生吸收作用。5、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:皮肤给药可起局部作用,如软膏剂等;但也可通过皮肤吸收发挥全身作用,如皮肤用贴片。皮肤主要是由表皮(主要为角质层)、皮下组织和附属器组成。附属器包括毛囊、皮脂腺、汗腺。皮下组织有毛细血管和淋巴分布。当药物发挥局部作

26、用时,药物可通过角质层到达皮下组织起局部作用,而不是通过皮肤在用药部位起作用,药物也可通过毛囊和皮脂腺吸收,但药物主要还是通过完整皮肤吸收。所以说药物主要通过毛囊和皮脂腺吸收到达体内是不正确的。破损皮肤由于失去了皮肤的保护作用,对药物的吸收速度特别快,一般经皮吸收药物不用于破损皮肤部位。药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。6、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:一般认为在口服剂型中,药物的吸收顺序大致为:水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂。7、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:本题考察微囊的相关知

27、识。微型胶囊的特点包括:可提高药物的稳定性;可掩盖药物的不良臭味;可使液态药物固态化;减少药物的配伍变化,缓释或控释作用,使药物浓集于靶区,防止药物在胃肠道内失活等。不包括“可使药物迅速到达作用部位”。8、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:口服缓(控)释制剂与普通口服制剂相比其主要特点是:(1)对于半衰期短的或需要频繁给药的药物,可以减少给药次数,方便使用,从而大大提高患者的顺应性,特别适用于需要长期服药的慢性病患者。(2)血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的不良反应。(3)减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。但缓控制剂并不能避免肝脏的首过效应,所以此题选D。

28、9、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:药物的贮藏条件可分为冷处保存、阴凉处或凉暗处保存、遮光保存等,其中阴凉处系指不超过20,凉暗处系指避光并不超过20,冷处系指210。对每种药品,均应根据其贮藏温度要求,分别储存于冷库(210%)、阴凉库(不高于20)或常温库(030)内。10、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:口服给药的吸收部位是胃肠道。胃肠道由胃、小肠和大肠三部分组成。由于胃没有绒毛,有效面积比小肠小得多,因此不是药物吸收的主要部位,但一些弱酸性药物可在胃中吸收。大肠包括盲肠、结肠和直肠。大肠无绒毛结构,表面积小,长度约1.6m,因此对药物的吸收不起主要作用。小肠由十二指

29、肠,空肠和回肠组成,长度67m,直径4cm。小肠表面有环状皱褶、绒毛和微绒毛,故吸收面积很大,约为70m2,其中绒毛最多的是十二指肠,向下逐渐减少,因此小肠(特别是十二指肠)是药物、食物等吸收的主要部位11、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:经皮给药制剂与常用普通口服制剂相比,其具有以下优点:(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;(2)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;(3)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;(4)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。TDDS虽然有上述优点,但也存在以下几

30、方面不足:(1)由于皮肤的屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药物;(2)大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性;(3)存在皮肤的代谢与储库作用。12、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:液体制剂的特点:在液体制剂中,药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速发挥药效;给药途径广泛,可以内服,服用方便,易于分剂量,特别适用于婴幼儿和老年患者;也可以外用,如用于皮肤、黏膜和人体腔道等;能减少某些药物的刺激性,有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性;某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。但液体制剂药

31、物分散度大,又受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。13、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:固体分散物的主要特点是利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下,达到不同要求的用药目的:对于难溶性药物,其生物利用度往往取决于制剂中固体药物的溶出速率,药物的溶出速率随药物分散度的增加而提高。14、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:热压灭菌法用压力大于常压的饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。此法具有

32、很强的灭菌效果,灭菌可靠,能杀灭所有细菌繁殖体和芽孢,是制剂生产中应用最广泛的一种灭菌方法。15、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:软膏剂制备方法包括:研合法,熔合法,乳化法三种,所以此题选C;注意记忆。16、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:空胶囊为兼顾囊壳的强度和塑性,采用骨、皮混合胶较为理想(明胶代用品有淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙基甲基纤维素胶囊等,但均未广泛使用);为增加韧性与可塑性,一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、油酸酰胺磺酸钠等;为减小流动性、增加胶冻力,可加入增稠剂琼脂等;对光敏感药物,可加遮光剂二氧化钛(2%3%);为美观和便于识别,加食用色素等着色剂;为防止

33、霉变,可加防腐剂尼泊金等。17、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:溶性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可形成络合物KI3,而增加碘在水中的溶解度。咖啡因在水中的溶解度为1:50,用苯甲酸钠助溶形成分子复合物苯甲酸钠咖啡因,水中溶解度增大。18、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:无热原是注射剂的重要质量指标,特别是用大量的,供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂,均需进行热原检查,合格后方能使用。但是滴眼剂的质量要求中没有热原这方面的要求。19、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:气流粉碎机的粉碎有以下特点:可进行粒度要求为3-20m超微粉碎;由于高

34、压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应,故适用于热敏性物料和低熔点物料粉;设备简单、易于对机器及压缩空气进行无菌处理,可适用于无菌粉末的粉碎;和其他粉碎机相比粉碎费用高,但粉碎药物的粒度要求高时还是值得的。20、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:本题ABCD都是栓剂的质量检查项目,E项不是,所以选E。21、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物,其中脂多糖是内毒素的主要成分,具有特别强的热原活性,因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。22、【YAOQ.NET答案】:D【答

35、案解析】:灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得。不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。23、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:注射用无菌粉末简称粉针。凡是在水溶液中不稳定的药物,他们不能制成水溶性注射剂更不能在溶液中加热灭菌,如青霉素G、一些医用酶制剂及血浆等生物制剂,均需制成注射用无菌粉末。而其他剂型中都含有水,所以制成无菌粉末最合适。24、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:有效径,即根据沉降公式(Stocks方程)计算所得的直径,因此又称Stocks径;其公式表明,有效径与被测粒子

36、相关的参数只有被测粒子的沉降速度,所以此题B说法是正确的。二、配伍选择题1、<1>、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:混悬型注射剂中常用的混悬剂有:甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,明胶等;常用的抑菌剂有:苯甲醇,三氯叔丁醇等;而氯化钠是调节渗透压;盐酸调节PH;焦亚硫酸钠是抗氧剂。2、<1>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:湿颗粒的干燥按热量传递方式,可分类为传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等,其中传导干燥是将热能通过与物料

37、接触的壁面以传导方式传给物料,使物料中的湿分气化并由周围空气气流带走而达到干燥目的的操作;对流干燥是将热能以对流方式由热气体传给与其接触的湿物料,物料中的湿分受热气化并由气流带走而达到干燥目的的操作,此时热空气既是载热体,又是载湿体;辐射干燥将热能以电磁波的形式发射,入射至湿物料表面被吸收而转变为热能,将物料中的湿分加热气化而达到干燥目的的操作;介电加热干燥是将湿物料置于高频电场内,由于高频电场的交变作用使物料中的水分加热、湿分气化而达到干燥目的的操作。目前在制药工业中应用最普遍的是对流干燥。3、<1>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:不溶性骨架片:骨架材料有不溶于水或水

38、溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。<2>、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:采用卡波普934(CP934)与低取代羟丙基纤维素(L-HPC)或羟丙甲基纤维素(HPMC E-15)以1:2的比例磨碎混合为生物黏附材料制备的丁卡因口腔黏附片(含药5毫克/片)在12min内起效,口腔内的黏附时间大于3h,夜间使用可达10h以上。<3>、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:亲水凝胶骨架片:此类骨架片主要骨架材料为羟丙甲纤维素(HPMC)。其他亲水凝胶骨架材料有甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠

39、、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。<4>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:又如使用生物可降解、生物相容性好的高分子辅料聚乳酸将药物制成微球、小丸或圆片,可以植入体内给药,达到每月用药一次甚至每年用药一次的目的<5>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:生物溶蚀性骨架片:这类片剂由不溶解但在体内可溶蚀水解的蜡质、脂肪酸及其酯类物质制成,如巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。4、<1>、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:按分散系统,注射剂可分为四种类型:1.溶液型注射剂

40、:对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物,则制成水溶液型注射剂,如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不稳定的药物,若溶于油,可制成油溶液型注射液,如黄体酮注射液。根据分子量的大小又可将其分为,低分子溶液型(如盐酸普鲁卡因注射液)和高分子溶液型(如右旋糖酐注射液)。2.乳剂型注射剂:水不溶性液体药物或油性液体药物,根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂,例如静脉注射脂肪乳剂等。3.混悬型注射剂:水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物,可制成水或油混悬液,如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。溶剂可以是水,也可以是油或其他非水溶剂。4.注射用无菌粉末:注射用无菌粉剂亦称粉针,系将供

41、注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中,临用前加入适当的溶剂(通常为灭菌注射用水)溶解或混悬而成的制剂,例如遇水不稳定的药物如青霉素G-钠、门冬酰胺酶等的无菌粉末。注射用无菌粉末可用溶剂结晶法、喷雾干燥法和冷冻干燥法等制得。5、<1>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:必须借助载体或酶促系统,从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程称为主动转运。<2>、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:易化扩散,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程,其转运的速率大大超过被动扩散<3>、【YAOQ.NET答案

42、】:C【答案解析】:被动扩散又称为被动转运,大多数药物通过这种方式透过生物膜,即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。<4>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。6、<1>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:片剂制备时为了增加颗粒的流动性,防止粘冲,减小片剂与模孔的摩擦,须加入润滑剂。常用润滑剂有水不溶性的如硬脂酸镁、滑石粉等,水溶性的如聚乙二醇4000或6000,月桂醇硫酸钠等。填充剂是用来增加片剂的重量和体积并有利于压片的辅料,常用淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素等。某些药物和辅料本身具有粘性,只需加人适当的液体就可将其

43、本身固有的粘性诱发出来,这时所加人的液体就称为湿润剂。如蒸馏水、乙醇等。崩解剂是促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使主药迅速溶解吸收、发挥疗效。如干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素(L羟丙基纤维素)等。某些药物本身没有粘性或粘性不足,需加入某些粘性物质使其粘合在一起,这种粘性物质称为粘合剂。如淀粉浆、羧甲基纤维素钠溶液、羟丙基纤维素溶液、聚乙烯吡咯烷酮溶液等。<2>、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:<3>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:<4>、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:<5>、【YAOQ.

44、NET答案】:B【答案解析】:7、<1>、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:<3>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:<4>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:8、<1>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:本题考查各个剂型的特点;气雾剂分为溶液型、乳剂型、混悬型气雾剂,经肺部吸收,静脉注射直接进入血液,没有吸收过程;肠溶片经口服如要是有肝受过效应的;气雾剂按分散系统分为溶液型,混悬型,乳剂型。

45、<3>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:<4>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:9、<1>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:<3>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:滴眼剂为多剂量分装的制剂,对多剂量制剂,由于反复使用,受污染的机会大,需加人防腐剂(硫柳汞)。混悬型滴眼剂必须加入助悬剂,根据Stockes公式,加入助悬剂有利于减少微粒沉降速度,增加稳定性。常用助悬剂有羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等。混悬型滴眼剂,药物为难溶性的,所以需加入氯化钠调节药液

46、渗透压值,减小对眼粘膜的刺激性。常用渗透压调节剂为氯化钠。本题是醋酸氢化可的松滴眼液的处方,为混悬型滴眼液。醋酸氢化可的松是水难溶性药物,必须使用微晶,才能制成微粒大小在50m以下的混悬型滴眼剂。醋酸氢化可的松为主药。在混悬型滴眼剂中,为增加主药的亲水性,需加入润湿剂,如吐温80等,这有利于混悬型滴眼剂的稳定性。10、<1>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:如果药物离子与进攻离子的电荷相同,如0H-催化水解苯巴比妥阴离子,这时采用介电常数低的溶剂如甘油、乙醇、丙二醇等,能够降低药物的水解速度。如巴比妥钠注射液常用60%丙二醇作溶剂,使溶剂极性降低,药物的水解延缓。依地酸二

47、钠是常用的金属离子螯合剂;<2>、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:依地酸二钠是常用的金属离子螯合剂<3>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:青霉素G-钠遇水不稳定可以制成无菌粉末,防止起水解。<4>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:包合物也可增加药物的稳定性,如见光易分解的维生素A制成-环糊精包合物后,稳定性明显提高。11、<1>、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容

48、器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。注意气雾剂与喷雾剂的区别,喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出,用于肺部吸人或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂,可供口服、口含、舌下或黏膜给药;外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。12、<1>、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:最粗粉指能全部通过一号筛,但混有能通过三

49、号筛不超过20%的粉末;粗粉指能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过40%的粉末;中粉指能全部通过四号筛,但混有能通过五号筛不超过60%的粉末;细粉指能全部通过五号筛,并含能通过六号筛不少于95%的粉末;最细粉指能全部通过六号筛,并含能通过七号筛不少于95%的粉末;极细粉指能全部通过八号筛,并含能通过九号筛不少于95%的粉末。13、<1>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:分层是指乳剂中油相密度小于水相,当油相以微粒状态分散于水相后,形成均匀分散的乳剂。但乳剂在放量过程中,由于密度差,造成分散相粒子上浮,称为分层,乳剂分层后,经振摇仍能恢复均匀的乳剂<2>、

50、【YAOQ.NET答案】:E【答案解析】:转相是指乳剂类型有OW和WO,转相是由OW乳剂转变为WO或由WO转变为OW型。主要是受各种因素的影响使乳化剂的类型改变所引起的。<3>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:酸败是指乳剂中的油,含有不饱和脂肪酸,极易被空气中的氧氧化,或由微生物、光、热破坏而引起酸败。<4>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:絮凝是指乳剂具有双电层结构,即具有Zeta电位,当Zeta电位降至2025mV时,引起乳剂粒子发生絮凝<5>、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:【解析】破裂是指乳剂的类型主要决定于乳化剂的类型

51、,所以乳化剂在乳剂形成过程中起关键作用。但乳剂受许多因素的影响,如电解质,相反电荷的乳化剂,强酸强碱等,均可使乳化剂失去乳化作用使乳剂破坏。14、<1>、【YAOQ.NET答案】:B【答案解析】:<2>、【YAOQ.NET答案】:C【答案解析】:<3>、【YAOQ.NET答案】:A【答案解析】:<4>、【YAOQ.NET答案】:D【答案解析】:糖浆类可用于内服的助悬剂,还兼有矫味的作用。三、多项选择题1、【YAOQ.NET答案】:ABC【答案解析】:本题考查影响药物经皮吸收的因素;此题选择ABC。DE都属于皮肤因素。2、【YAOQ.NET答案】:

52、BCD【答案解析】:应选择正常、健康的自愿受试者,其选择条件为:年龄一般为1840周岁,男性,对于一般制剂,要求至少1824例;对于一个受试制剂,一个标准参比制剂的两制剂试验,通常采用双周期交叉随机试验设计,以抵消试验周期对试验结果的影响。两个试验周期不应少于药物10个半衰期,通常间隔1周或2周。总采样点(不包括空白)不少于12个点。整个采样期时间至少应为35个半衰期或采样持续到血药浓度为Cmax的1/101/20。进行相对生物利用度或生物等效研究时首先应考虑选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂作为标准参比制剂。在进行生物利用度与生物等效性研究时,药物剂量一般应与临床用药一致。3、【YAOQ

53、.NET答案】:BCD【答案解析】:倍散是在剂量小的毒剧药中添加一定量的填充剂制成稀释散。稀释倍数由剂量而定,剂量0.10.01g可配成l0倍数,0.010.001可配成100倍数,0.001g以下应配成1000倍散。故答案选BCD。4、【YAOQ.NET答案】:ACD【答案解析】:固体分散物载体材料对药物溶出的促进作用水溶性载体提高了药物的可湿润性,在固体分散物中,药物周围被水溶性载体材料包围,使难溶性药物的可湿润性增强,一遇胃肠液后,载体材料溶解,药物很快被润湿,能够迅速溶解与吸收;载体保证了药物的高度分散性,在固体分散物中,高度分散的药物被足够的载体材料分子包围,不易重新聚集,保证了药物

54、的高度分散性,加快了药物的溶出与吸收。如强的松龙在PEG-尿素混合载体中,以药物占10%时的分子状态分散为最佳,药物溶出量最大,药物含量小于或大于10%,溶出量均显著减少;载体材料对药物有抑晶性,药物与载体在制备过程中(如PVP与药物在共蒸发过程中),由于氢键作用、络合作用或黏度增大,而对药物的晶核形成和生长有抑制作用。5、【YAOQ.NET答案】:ABCD【答案解析】:本题考查注射剂的质量检查,正确答案是ABCD,E错误,溶出度应该是片剂等的检查项目。6、【YAOQ.NET答案】:BCE【答案解析】:沉降容积比越大,混悬剂越稳定;絮凝度越大,混悬剂越稳定;C项也是错误的,重新分散次数越少,混

55、悬剂越稳定。7、【YAOQ.NET答案】:BDE【答案解析】:糖浆剂制备方法包括溶解法和混合法,其中溶解法又包括热溶法和冷溶法;化学反应法属于甘油剂常用制备方法。注意热熔法和冷压法是栓剂的常用制备方法。8、【YAOQ.NET答案】:ACD【答案解析】:玻璃容器应达到下面的要求:安瓿玻璃应无色透明,以便于检查澄明度、杂质以及变质情况;应具有低的膨胀系数、优良的耐热性,以耐受洗涤和灭菌过程中所产生的热冲击,使之在生产过程中不易冷爆破裂;要有足够的物理强度以耐受当热压灭菌时所产生较高的压力差,并避免在生产、装运和保存过程中所造成的破损;应具有高度的化学稳定性,不改变溶液的pH,不易被注射液所侵蚀;熔

56、点较低,易于熔封;不得有气泡、麻点及砂粒等。9、【YAOQ.NET答案】:BCDE【答案解析】:BCDE都属于冷冻干燥过程中出现的异常现象。注意掌握。A属于混悬剂常出现的现象。10、【YAOQ.NET答案】:ABCDE【答案解析】:ACE属于表面活性剂的特性,而BD属于表面活性剂的某些应用。11、【YAOQ.NET答案】:BDE【答案解析】:经皮促进剂的影响1.二甲基亚砜及其同系物2.氮酮类化合物 月桂氮(艹卓)酮(Azone)的透皮促进作用很强,促渗机理可能是使角质层中类脂产生不规则排列,从而促进药物透皮吸收。Azone起效较慢,药物透过皮肤的时滞从2h到10h不等,但一旦发生作用,则能持续数日。与其他经皮促进剂合用效果更佳,如与丙二醇、油酸等都可以配伍使用。3.醇类化合物 醇类化合物包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等。结构中含有2-5个碳原子的短链醇如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂,增加药物的溶解度,从而提高极性和非极性药物的渗透性。丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时,促渗效果不佳。往往与其他经皮促进剂合用,在起到增加药物及经皮促进剂溶解度的同时发挥协同作用。4.表面活性剂 表面活性剂(用量1%2%)可增溶药物,增加皮肤的润湿性,可改变皮肤的屏

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