片剂概述辅料

1、 第五节第五节 片片 剂剂一、概述一、概述二、片剂二、片剂的辅料的辅料 第五节第五节 片剂片剂一、概述一、概述片剂：药物与适宜的辅料通过制剂技术压制而成的片状制剂。片剂：药物与适宜的辅料通过制剂技术压制而成的片状制剂。（一）特点（一）特点 优点：优点：1. 1. 剂量准确，携带、使用方便剂量准确，携带、使用方便 2. 2. 药物性质稳定，贮存较长药物性质稳定，贮存较长 3. 3. 机械化程度高、成本低机械化程度高、成本低 4. 4. 可压上药名、着色，有利于识别可压上药名、着色，有利于识别 5. 5. 可制成不同类型片剂，适应临床不同需要可制成不同类型片剂，适应临床不同需要缺点：缺点：1. 1

2、. 不适于幼儿及吞咽困难患者不适于幼儿及吞咽困难患者 2. 2. 崩解较慢，生物利用度低崩解较慢，生物利用度低 3. 3. 有些药物不宜制成片剂：难溶、局部作用有些药物不宜制成片剂：难溶、局部作用 4. 4. 技术性强技术性强 （二）片剂的分类（二）片剂的分类1. 1. 按制法分按制法分 单压片（普通压制片）单压片（普通压制片） 多层片（复压片）多层片（复压片） 包衣片：糖衣片包衣片：糖衣片(sugar coated tablets)(sugar coated tablets)、薄膜衣片、薄膜衣片(film (film coated tablets) coated tablets) 、肠溶衣片

3、、肠溶衣片(enteric (enteric coated tablets)coated tablets)2. 2. 按用途分按用途分 口服口服片：片：普通普通片片(tablets)(tablets)、多层片、多层片(multilayer tablets)(multilayer tablets)、包衣、包衣片片(coated tablets)(coated tablets)、泡腾片、泡腾片(effervescent tablets)(effervescent tablets)、咀嚼片、咀嚼片(chewable tablets)(chewable tablets)、分散片、分散片(dispers

4、ible tablets)(dispersible tablets)、缓释片、缓释片(sustained release tablets)(sustained release tablets)、控释片、控释片(controlled release (controlled release tablets)tablets)、口崩片、口崩片(orally disintegrating tablets)(orally disintegrating tablets) 口腔用片剂：口腔用片剂：舌下片舌下片(sublingual tablets)(sublingual tablets)、口含片、口含片(tr

5、oches)(troches)、口腔贴片口腔贴片(buccal tablets)(buccal tablets) 外用片：外用片：可溶片可溶片(solution tablets)(solution tablets)、阴道片、阴道片(vaginal tablets)(vaginal tablets) 速崩解片速崩解片：内服片、分散片、泡腾片、可溶：内服片、分散片、泡腾片、可溶片、注射用片、口崩片片、注射用片、口崩片 慢崩解片慢崩解片：口含片、口腔贴片、咀嚼片、植：口含片、口腔贴片、咀嚼片、植入片、舌下片、缓释片、控释片、肠溶片入片、舌下片、缓释片、控释片、肠溶片例例1. 1. 复方复方磺胺甲噁唑

6、片磺胺甲噁唑片 处方处方 原辅料原辅料 每每片用量片用量 磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑 0.40g0.40g 甲氧苄啶甲氧苄啶 0.08g 0.08g 淀淀 粉粉 0.08g 0.08g 十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠 0.046g 0.046g 12 12%淀粉浆淀粉浆 0.24g 0.24g 硬脂酸硬脂酸镁镁 0.005g 0.005g 例例2 2 硝酸甘油硝酸甘油片片 原辅料原辅料 每万每万片用量片用量 浓浓硝酸甘油溶液硝酸甘油溶液 6g 6g 乳乳 糖糖 888g 888g 糖糖 粉粉 380g 380g 1717%淀粉浆淀粉浆 适量适量 硬脂酸硬脂酸镁镁 10g 10g 除除主药主药外，其他成

7、分起什么作用？外，其他成分起什么作用？二、片剂的辅料二、片剂的辅料(excipients)(excipients)（一（一）稀释剂稀释剂(diluents, fillers)(diluents, fillers)：剂量小固体药物：剂量小固体药物1. 1. 淀粉淀粉(starch)(starch)：玉米淀粉、马铃薯淀粉，最常用。：玉米淀粉、马铃薯淀粉，最常用。2. 2. 糊精糊精(dextrin)(dextrin)：粘合性强：粘合性强3. 3. 糖粉糖粉(sugar)(sugar)：可溶性片，增加硬度：可溶性片，增加硬度4. 4. 乳糖乳糖(lactose)(lactose)：优良稀释剂优良稀释

8、剂，片剂光洁美观，片剂光洁美观5. 5. 预胶化淀粉预胶化淀粉（pregelatinizedpregelatinized starchstarch，可压性淀粉）：，可压性淀粉）：优良稀释剂优良稀释剂6. 6. 微晶纤维素微晶纤维素(microcrystalline (microcrystalline cellulose, MCC)cellulose, MCC)7. 7. 无机盐类无机盐类：硫酸钙硫酸钙(CaSO(CaSO4 42H2H2 2O)O)，磷酸磷酸氢氢钙，碳酸钙钙，碳酸钙8. 8. 糖醇类糖醇类(sugar alcohols)(sugar alcohols)：甘露醇：甘露醇( (ma

9、nnitolmannitol) )、山梨山梨醇醇(sorbitol)(sorbitol)、赤藓糖、赤藓糖( (erithritolerithritol) )，适于，适于口含片、咀嚼片。口含片、咀嚼片。（二）润湿剂与粘合剂（二）润湿剂与粘合剂1. 1. 润湿剂润湿剂(moistening agent)(moistening agent)水：少用，常用低浓度淀粉浆代替。水：少用，常用低浓度淀粉浆代替。乙醇：适于遇水易变质，粘性过强或结块药物乙醇：适于遇水易变质，粘性过强或结块药物2. 2. 粘合剂粘合剂(binders)(binders)（1 1）液态）液态粘合剂粘合剂淀粉浆（糊）：最常用淀粉浆（

10、糊）：最常用糖浆：糖浆：60-70%g/g60-70%g/g胶浆：粘性强。纤维素衍生物，聚维酮胶浆：粘性强。纤维素衍生物，聚维酮(PVP)(PVP)，明胶明胶(gelatin(gelatin) )，聚乙二醇，聚乙二醇(PEG)(PEG) （2 2）干燥粘合剂：糊精）干燥粘合剂：糊精(dextrin)(dextrin)、糖粉、糖粉、AI(OH)AI(OH)3 3（三）崩解剂三）崩解剂( (disintegrantsdisintegrants) )：吸水性和膨吸水性和膨胀性较强的亲水性物质。胀性较强的亲水性物质。毛细管作用毛细管作用崩解剂作用机理崩解剂作用机理 膨胀作用膨胀作用润湿热润湿热产气作用

11、产气作用常用崩解剂常用崩解剂1. 1. 干淀粉：干淀粉：100-105100-105干燥干燥1h, 1h, 含水量含水量8 -10%8 -10%（膨（膨胀胀1.861.86倍）倍）注意：注意：（1 1）难溶药物易崩解，易溶药物较难崩解。）难溶药物易崩解，易溶药物较难崩解。（2 2）不宜与水杨酸类合用。）不宜与水杨酸类合用。 2. 2. 羧甲淀粉钠（羧甲淀粉钠（CMS-NaCMS-Na）: :为优良崩解剂，为优良崩解剂，可膨胀可膨胀300300倍。倍。3. 3. 低取代羟丙纤维素（低取代羟丙纤维素（L-HPCL-HPC）：崩解性较）：崩解性较强（膨胀强（膨胀5 57.27.2倍）倍）4. 4.

12、交联交联羧甲基纤维素钠（羧甲基纤维素钠（CCMC-NaCCMC-Na）：）：较强较强5. 5. 交联聚交联聚维维酮酮（PVPPPVPP）：较强）：较强6. 6. 泡腾崩解剂：泡腾崩解剂：NaHCONaHCO3 3 + + 枸橼酸或酒石酸枸橼酸或酒石酸崩解剂加入方法崩解剂加入方法 内加法：制粒时加入内加法：制粒时加入 外加法：制粒后加入外加法：制粒后加入 内外加入法内外加入法崩解度：外加法崩解度：外加法 内外加入法内外加入法 内加法内加法溶出度：内外加入法溶出度：内外加入法 内加法内加法 外加法外加法（四）润滑剂（四）润滑剂 润滑作用：减少冲模磨损润滑作用：减少冲模磨损 作用作用 助流作用：增加

13、颗粒流动性助流作用：增加颗粒流动性 抗粘附作用：防止粘冲抗粘附作用：防止粘冲润滑剂的作用润滑剂的作用机制机制（1 1）改善粒子表面的静电分布；）改善粒子表面的静电分布；（2 2）改善粒子表面的）改善粒子表面的粗糙度，减少磨擦力；粗糙度，减少磨擦力；（3 3）气体的选择性）气体的选择性吸附，减少离子间的范吸附，减少离子间的范德华力。德华力。疏水性润滑剂疏水性润滑剂1. 1. 硬脂酸镁：润滑性、附着性强，但疏水性强，硬脂酸镁：润滑性、附着性强，但疏水性强，含碱性杂质。含碱性杂质。2. 2. 氢化植物油：润滑作用强。用喷雾粉末氢化植物油：润滑作用强。用喷雾粉末。亲水性或水溶性润滑剂亲水性或水溶性润滑

14、剂1. 1. 滑石粉：助流作用强，润滑作用较差滑石粉：助流作用强，润滑作用较差加加液体石蜡改善。液体石蜡改善。2. PEG40002. PEG4000或或60006000：适于可溶性片剂。：适于可溶性片剂。3. 3. 十二烷基硫酸钠：崩解性、溶出速率十二烷基硫酸钠：崩解性、溶出速率 4. 4. 微粉硅胶：助流剂微粉硅胶：助流剂加入方法加入方法 与筛出的细分混匀，再加入颗粒中与筛出的细分混匀，再加入颗粒中 过过8080100100目筛加入目筛加入 溶于溶剂中喷入，挥去溶剂溶于溶剂中喷入，挥去溶剂summarysummary1. Characteristics of tablets Accurat

15、e dose, easy to carry and use The drug is stable and storage longer high mechanization degree, and low cost Slow disintegration, low bioavailability higher technical requirementSummarySummary2. the commonly used excipients in tablets(1) Diluents: starch, sugar powder, dextrin, etc.(2) Absorbents: calcium hydrogen phosphate, calcium carbonate, etc.(3) Disintegrants: dry starch, sodium starch glycolate, effervescence disintegrants, etc.(4) Moistening agent: ethanol, purified water, etc.(5) Binders: starch pa