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文档简介

1、会计学1抗恶性肿瘤药的临床应用抗恶性肿瘤药的临床应用DNA synthesisSynthesis of components for MitosisMitosisSynthesis of components for DNA synthesisCells in this phase are not dividing but can re-enter the cell cycleSG2MG1G06-巯嘌呤(6-mercaptopurine, 6-MP) q药理作用: S期特异性抗嘧啶药。 在细胞内转化为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸 (5F-dUMP),抑制脱氧胸苷酸合成酶的作用,阻止脱氧尿苷酸 (d

2、UMP)甲基化生成脱氧胸苷酸(dTMP ),从而影响DNA合成,造成细胞死亡; 5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷后,也能掺入RNA中,干扰蛋白质合成,对其它各期细胞也有抑制用。5-氟尿嘧啶(5-FU)q 临床应用及不良反应:对多种肿瘤有效,特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好;对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。不良反应主要为胃肠道反应,重者血性下泻而死。骨髓抑制、脱发、共济失调等。因刺激性可致静脉炎或动脉内膜炎。偶见肝、肾功能损害。几种药物阻断DNA合成作用环节MTX:甲氨蝶呤;6-MP:6-巯嘌呤;5-FU:5-氟尿嘧啶;HU:羟基脲;6-TG:6-硫鸟嘌呤;Ara-C:阿糖

3、胞苷常用抗肿瘤药的作用与应用特点(II)环磷酰胺(环磷酰胺(cyclophosphamide, endoxan, cytoxan, CTX)常用抗肿瘤药的作用与应用特点(III)嘌呤合成嘧啶合成核糖核苷酸脱氧核糖核苷酸DNARNAtRNA, mRNA, rRNA蛋白质酶微管6-MT:抑制嘌呤合成;抑制核苷酸转化MTX:抑制嘌呤合成;抑制dTMP合成Ara-C:抑制DNA多聚酶;抑制RNA功能门冬酰胺酶:门冬酰胺脱氨基;抑制蛋白质合成5-FU:抑制dTMP合成博来霉素:破坏DNA,阻止修复烷化剂、丝裂霉素、顺铂:与DNA交叉联结长春碱:抑制微管的功能放线菌素-D:插入DNA;抑制RNA合成阿霉素、依托泊苷:抑制DNA拓朴酶II;抑制RNA合成FFH2DHFRFH4FH4 + 一碳单位一碳单位dUMPdTMP脱氧胸苷酸合成酶脱氧胸苷酸合成酶DHFR:二氢叶酸还原酶MTX5-FU肿瘤生物治疗常用抗肿瘤药的作用与应用特点(II)FFH2DHFRFH4FH4

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