支气管舒张剂-zhaodehua

1、 赵德华赵德华绵阳市第三人民医院临床药学科绵阳市第三人民医院临床药学科支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用 支气管舒张剂：支气管舒张剂： 是能够松弛支气管平滑肌，扩张支气是能够松弛支气管平滑肌，扩张支气管，减轻气道阻力、缓解气流受限的一类管，减轻气道阻力、缓解气流受限的一类药物。主要有：药物。主要有： 1. 2受体激动剂受体激动剂 2. 抗胆碱能药物抗胆碱能药物 3. 茶碱类药物茶碱类药物 支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用2受体激动剂受体激动剂主要作用机制：主要作用机制： 激活气道平滑肌细胞激活气道平滑肌细胞2肾上腺素

2、肾上腺素受体受体，激活腺苷酸环化酶，减少炎症细胞脱颗粒激活腺苷酸环化酶，减少炎症细胞脱颗粒及炎症介质释放，从而减轻气道粘膜充血及炎症介质释放，从而减轻气道粘膜充血水肿、缓解气道痉挛作用。水肿、缓解气道痉挛作用。支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用2受体激动剂受体激动剂SABASABA沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林特布他林丙卡特罗丙卡特罗LABA沙美特罗沙美特罗福莫特罗福莫特罗新型新型LABA茚达特罗、阿福特罗、茚达特罗、阿福特罗、妥洛特罗、卡莫特罗、妥洛特罗、卡莫特罗、维兰特罗（未上市）。维兰特罗（未上市）。支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用 2受体激动剂的分类受体激动剂的

3、分类起效时间起效时间作用维持时间作用维持时间短效短效长效长效速效速效沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林特布他林丙卡特罗丙卡特罗福莫特罗福莫特罗迟效迟效沙美特罗沙美特罗支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用名称名称沙丁胺醇沙丁胺醇福莫特罗福莫特罗起效时间起效时间数分钟数分钟35min35min维持时间维持时间46 h46 h12h12h以上以上用法用法按需使用按需使用2 2次次/d/d剂型剂型气雾剂、片剂气雾剂、片剂干粉剂干粉剂不良作用不良作用肌肉震颤、心动过速肌肉震颤、心动过速例例2.2.支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用2受体激动剂的不良反应受体激动剂的不良反应1. 剂量偏大时

4、可出现心悸、心律失常、手指震颤、剂量偏大时可出现心悸、心律失常、手指震颤、头痛及兴奋等。长期使用头痛及兴奋等。长期使用SABA时容易出现时容易出现2受受体低调节。体低调节。2. 能增加心肌氧消耗，血压增高，增加心率失常和能增加心肌氧消耗，血压增高，增加心率失常和低血钾的发生，因此老年患者尤其有心血管病，低血钾的发生，因此老年患者尤其有心血管病，应尽可能选择吸入制剂。应尽可能选择吸入制剂。支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用3. SABA无抗炎作用，长期使用会因缓解症无抗炎作用，长期使用会因缓解症状而忽视气道炎症的治疗。状而忽视气道炎症的治疗。4. LABA的抗炎作用存在争议，不主张

5、单独的抗炎作用存在争议，不主张单独使用，常与使用，常与ICS联用。联用。支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用抗胆碱能药抗胆碱能药 主要作用机制：主要作用机制： 通过阻断乙酰胆碱与通过阻断乙酰胆碱与M受体结合，减低迷走受体结合，减低迷走神经张力，从而舒张支气管、减少气道粘液分泌神经张力，从而舒张支气管、减少气道粘液分泌作用。舒张支气管作用较作用。舒张支气管作用较2受体激动剂弱。受体激动剂弱。支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用名称名称分布分布作用作用M1受体受体副交感神经节后膜、大部分副交感神经节后膜、大部分气道粘膜下腺体、肺泡壁气道粘膜下腺体、肺泡壁促进胆碱能神经递质传

6、促进胆碱能神经递质传递，引起支气管收缩递，引起支气管收缩M2受体受体乙酰胆碱节后神经纤维突触乙酰胆碱节后神经纤维突触前膜、呼吸道平滑肌前膜、呼吸道平滑肌自身反馈作用，抑制乙自身反馈作用，抑制乙酰胆碱进一步释放，使酰胆碱进一步释放，使支气管舒张支气管舒张M3受体受体所有呼吸道平滑肌、粘膜下所有呼吸道平滑肌、粘膜下腺体、杯状细胞、气道上皮腺体、杯状细胞、气道上皮细胞、血管内皮细胞细胞、血管内皮细胞介导支气管收缩、粘膜介导支气管收缩、粘膜下腺体和杯状细胞分泌下腺体和杯状细胞分泌粘液粘液M受体亚型及分布受体亚型及分布支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用抗胆碱能药抗胆碱能药LAMA噻托溴铵噻

7、托溴铵SAMA异丙托溴铵异丙托溴铵支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用选择性选择性M受体拮抗剂：与受体拮抗剂：与M2受体的解离速度快于受体的解离速度快于M1/、M3受受体，对不同亚型受体的解离半衰期为体，对不同亚型受体的解离半衰期为M3M1M2.异丙托溴铵异丙托溴铵噻托溴铵噻托溴铵非选择性非选择性M受体拮抗剂受体拮抗剂选择选择M受体拮抗剂，强受体拮抗剂，强10倍倍起效快，起效快，1530min起效相对缓慢，起效相对缓慢，30min达峰时间，达峰时间，6090min达峰时间，达峰时间，120min药效持续时间，药效持续时间，46h药效持续时间，超过药效持续时间，超过24h支气管舒张剂

8、及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用 临床应用临床应用: SAMA:维持维持6小时，首选吸入途径给药：异小时，首选吸入途径给药：异丙托溴铵气雾剂、溶液（起效丙托溴铵气雾剂、溶液（起效10min）。多与）。多与2受受体激动剂联合雾化吸入（可必特）。体激动剂联合雾化吸入（可必特）。 LAMA:维持维持24小时，首选吸入途径给药：小时，首选吸入途径给药：噻托溴铵干粉剂。选择性噻托溴铵干粉剂。选择性M1、M3受体阻断剂。受体阻断剂。用于稳定期维持治疗。用于稳定期维持治疗。支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用 不良反应支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用茶碱类（甲基黄嘌呤类茶碱类（甲基黄嘌呤类 ） 主要作用机制：主要作用机制： 1.减少平滑肌细胞内环腺苷酸的分解，舒张支气管。减少平滑肌细胞内环腺苷酸的分解，舒