抗高血压药物的合理应用PPT学习教案

1、会计学1抗高血压药物的合理应用抗高血压药物的合理应用第1页/共82页第2页/共82页第3页/共82页注:当收缩压与舒张压属不同级别时,应该取较高的级别分类第4页/共82页中风冠心病心衰周围血管病变终末期肾病死亡率致残率BP第5页/共82页血压每升高20/10 mmHg，CV死亡率加倍*个体年龄 40-69 岁,起始于BP 115/75 mm Hg。CV：心血管; SBP：收缩压; DBP：舒张压。Lewington S, et al. Lancet. 2002; 60:1903-1913.The JNC 7 Report. JAMA. 2003;289:2560-2572.SBP/DBP (m

2、m Hg)012345678115/75135/85155/95175/105CV死亡率第6页/共82页第7页/共82页第8页/共82页1.利尿药：氢氯噻嗪2.血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利3.血管紧张素受体阻断药： ：氯沙坦：普奈洛尔6.钙拮抗剂：硝苯地平第9页/共82页钙通道拮抗剂降压药物ACEIARB利尿剂受体阻滞剂受体阻滞剂第10页/共82页R6H2NO2SNHCHNSO2R3R2第11页/共82页第12页/共82页第13页/共82页 增加肾脏对盐增加肾脏对盐和水的排泄，因和水的排泄，因此减少血浆容量，此减少血浆容量，细胞外液容量和细胞外液容量和心输出量心输出量 相关副作用相关副作用

3、低钾血症低钾血症高尿酸血症高尿酸血症高脂血症高脂血症 用于如下治疗用于如下治疗 高血压病高血压病 心力衰竭心力衰竭 水肿水肿 强制禁忌症：强制禁忌症： 痛风痛风第14页/共82页第15页/共82页噻嗪类:双氢克尿噻（效果好，用药广泛，价格便宜）保钾利尿剂：氨苯喋啶 螺内酯 （经常与噻嗪类药物联用）髓袢类：速尿（噻嗪类药物降压效果不佳时选择，副作用较大）（五）利尿剂第16页/共82页利尿剂常见药物-代表药物有氢氯噻嗪、吲哒帕胺等，常单独用于轻中度高血压纳催离natrilix（吲达帕胺indapamide)施维雅第17页/共82页第18页/共82页第19页/共82页第20页/共82页第21页/共8

4、2页v血管紧张素转化酶抑制药： ACEI angiotension converting enzyme inhibitorsv肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS在血压调节及高血压发病中都有重要影响。v存在：整体RAAS和局部RAAS。第22页/共82页v药理作用：舒张血管，降低血压。v作用机制 抑制整体RAAS的AI形成，对血管、肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。 抑制局部组织RAAS，使局部生成的AI减少。 减少缓激肽的降解。第23页/共82页第24页/共82页(1) 适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快；(2) 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢

5、障碍；(3) 防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大(4) 改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。v不良反应：低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的影响以及其它。第25页/共82页作用机制作用机制1.1.抑制抑制ACEACE的作的作用和血管紧张用和血管紧张素素的形成的形成; ; 2.2.抑制激肽酶的抑制激肽酶的作用和缓激肽作用和缓激肽的降解的降解; ; 3.3.降低周围血管降低周围血管阻力和减低血阻力和减低血压压用于如下治疗用于如下治疗原发性高血压原发性高血压 肾性高血压肾性高血压 心力衰竭心力衰竭 相关副作用相关副作用咳嗽体位性低血压血管神经性水肿血钾升高禁忌症禁忌症：高血钾妊娠双侧肾动脉狭窄第

6、26页/共82页第27页/共82页第28页/共82页NHNNNNOHNClH3C第29页/共82页v血管紧张素受体有两种亚型： AT1和AT2；vAT1-分布于血管平滑肌、心肌组织等AT2-分布于肾上腺髓质等。第30页/共82页作用机制作用机制1.阻滞血管紧张阻滞血管紧张素素与受体结与受体结合合, 降低外周降低外周阻力及血容量，阻力及血容量，使血压下降。使血压下降。2. 扩张血管，减少扩张血管，减少水钠潴留水钠潴留用于如下治疗用于如下治疗原发性高血压原发性高血压 肾性高血压肾性高血压 心力衰竭心力衰竭 相关副作用相关副作用症状性低血压症状性低血压肾功能损害肾功能损害血管神经性水肿血管神经性水肿

7、第31页/共82页第32页/共82页第33页/共82页 第34页/共82页第35页/共82页第36页/共82页第37页/共82页CH2CH CH2OHNHCH(CH3)2O第38页/共82页第39页/共82页v临床应用 对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。v抗高血压作用 收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明显。v不良反应 外周血管病变者慎用；诱发或加剧支气管哮喘等。第40页/共82页阻滞交感神经阻滞交感神经肾上腺能递质的肾上腺能递质的作用，主要在心作用，主要在心脏周围血管和

8、肾脏周围血管和肾脏脏用于如下治疗用于如下治疗各种程度的高血各种程度的高血压病压病多种心血管疾病多种心血管疾病心律失常心律失常 相关副作用相关副作用疲乏、抑郁加重支气管哮喘加重低血糖反应 对血脂有影响第41页/共82页第42页/共82页倍他乐克betaloc （美托洛尔metoprolol)阿斯利康康忻Concor （比索洛尔Bisoprolol）德国默克 选择性1-受体阻断剂 第43页/共82页 第44页/共82页第45页/共82页第46页/共82页第47页/共82页 第48页/共82页第49页/共82页第50页/共82页第51页/共82页钙拮抗剂是通过选择性的与钙通道结合，使钙通道开放数目减

9、少，阻止钙离子进入细胞内，从而使血管平滑肌松弛，血管扩张，外周阻力减少，血压下降，达到降压的目的。第52页/共82页第53页/共82页第54页/共82页第55页/共82页第56页/共82页第57页/共82页络活喜 Norvasc（氨氯地平Amlodipine)5mg*7/盒 辉瑞制药拜新同 Adalat（硝苯地平控释片）30mg*7/盒 拜耳代表药物：钙通道拮抗剂施慧达（苯磺酸左旋氨氯地平)2.5mg*14/盒 吉林天风兰迪（苯磺酸氨氯地平)5mg*14/盒 扬子江第58页/共82页 类型缓释剂型控释剂型长作用药代学 药物特点按一级速率释放，释药量先多随后为非恒速释放按零级速率，始终恒速释放药

10、物半衰期长，起效较慢，服药7-10天后出现降压效果 代表药物 硝苯地平缓释片 非洛地平，拉西地平 硝苯地平控释片 氨氯地平 代表药物 硝苯地平缓释片 非洛地平，拉西地平 硝苯地平控释片 氨氯地平第59页/共82页拜新同（硝苯地平控释片）24小时平稳控制血压第60页/共82页硝苯地平控释片的血药浓度最为稳定Meredith & Elliott 2004硝苯地平制剂的浓度 时间曲线第61页/共82页时间（小时）247248血药浓度不同制剂多次给药的药-时曲线示意图0控释制剂长半衰期药物缓释制剂给药给药给药中毒浓度最低有效浓度第62页/共82页第63页/共82页拜新同良好依从来自全新机制拜新同不增加

11、交感活性拜新同不引起反射性心动过速拜新同的副作用少且轻微拜新同具有良好的病人依从性第64页/共82页5152025300拜新同（60 mg）氨氯地平（10 mg）水肿发生率（）N1 3901524Messerli FH, Oparil S. Feng Z. Am j Cardiol 2000 Dec 1; 86(11): 1182-1187第65页/共82页Roberta Romito, Maria Ida Pansini, Francesco Perticone, J Clin Hypertens. 2003;5:249253.拜新同组非洛地平缓释片组第66页/共82页 整片吞服，不能咀嚼或掰断服用 服药时不受就餐时间的限制 不受胃肠道蠕动及PH值的影响第67页/共82页药物达峰时间（小时）半衰期（小时）生物利用度拜新同30mg12-15无86%*氨氯地平5mg6-1235-5064%-80%非洛地平缓释片2.5，5，10mg2.5-511-1620%硝苯地平缓释片*4.28*6.73*45%-68%*硝苯地平普通片22.5-*J.Wu et al. / Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2007 (16) 192196*Am J Med. 1987 Dec 21;83(6B):10-4.其