有机化学领域审查意见答复技巧与案例分析

1、有机化学领域审查意见答复技巧与案例分析国家知识产权局化学发明审查部主要内容主要内容有机化学领域的特点有机化学领域的特点1意见答复的一般步骤意见答复的一般步骤2答复技巧与案例分析答复技巧与案例分析3有机化学领域的特点有机化学领域的特点1 组成复杂组成复杂有机化学注重实验数据注重实验数据结构形式多样结构形式多样有机化学领域的特点有机化学领域的特点1维生素B12：C63H90N14O14PCoOOU V意见答复的一般步骤意见答复的一般步骤22. 陈述充陈述充分理由或分理由或提供证据提供证据 1. 准确理解准确理解通知书含义通知书含义3.逐条进行逐条进行意见答复意见答复涉及的主要条款：A26.3：公开

2、不充分A22.2：新颖性A22.3：创造性A26.4：支持、清楚等A33： 修改超范围答复技巧与案例分析答复技巧与案例分析3A26.3： 说明书应当对发明作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。A26.3：公开充分：公开充分 权权1. 一种制备蒽醌的方法，其特征在于包括如下步骤： 将蒽配制成浓度为0.015-0.0350 g/100 ml的蒽溶液，溶剂为甲醇与水的体积比80-90 100的溶液，用250-320 nm的紫外光对蒽溶液照射16-48小时。A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例1)OOH O HO HOOM eA26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例1

3、)实施例实施例 1. 溶液配制：称取0.0834克蒽将其溶于85/15 (V/V)的甲醇/ 水溶液300毫升中即配制成浓度为0.0278 g/100 ml溶液。 2. 紫外光照射：取配制溶液250毫升，置于SGY-I多功能光化学仪(氙灯，500W)中，在320 nm的紫外光照射16小时。 现有技术现有技术 1、蒽氧化法：精蒽为原料的液相氧化法和气相氧化法。 2、萘醌法：甲苯和二甲苯为原料，经过一系列反应，生成萘醌、苯醌；再合成蒽醌。 3、苯二甲酸酐法：苯二甲酸酐与苯生成络合物再与硫酸共热而得蒽醌。 A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例1) 审查员认为公开不充分。欲得到蒽醌，需断裂甲醇和

4、/或水分子上的-OH生成游离O原子，然后O原子再键合到蒽环上形成双键，这需要很大的化学能。该申请中未使用催化剂和氧化剂，仅仅使用紫外光进行照射，但在说明书中又未给出证据证明得到了蒽醌。因此，该申请说明书公开不充分，不符合A26.3的规定。A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例1)申请人答复(证据1)： 1、Pathway of anthracene modification under simulated solar radiation，40(2000)，利用乙氰和二甲基亚砜为溶剂，模拟日光照射对蒽的光化学特性进行了研究，发现，有酚类化合物生成。 2、UV Irradiation of

5、Polycyclic AromaticHydrocarbons in Ices production of Alcohol Quinones and Ethers，Science，283(1999)，对苯化合物和晕苯在冰-水中和紫外光照射下的光化学特性进行了研究，以红外光谱进行了分析，指出了有醇类和酮类化合物生成。 审查员意见：这些化合物或者与蒽在结构上有很大差别，或者虽涉及蒽在光照下的反应，但产生的并不是蒽醌。因此，不能证明蒽在UV下能产生蒽醌。A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例1)A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例1)提供了如上MS、NMR和IR图谱。 审查员意见：检测

6、方法和结果并未记载在原申请文件中，属于后来提交的证明材料，不予接受。证据证据2A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例2)审查意见通知书： 说明书第4页第7-8行中记载的“通过加入自制的消泡剂，解决了表面活性剂容易起泡的特点，使水基润滑剂的使用范围得到了有效的拓宽”，但是说明书中没有说明所述自制的消泡剂的组成 (具体使用的组分)和/或制备方法，致使所属技术领域的技术人员依据说明书的记载不能确定所用的消泡剂为何种物质，也不能得到该物质。 因此不符合专利法第26条第3款的规定。答复意见 A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例2)未正确理解“自制.”与公开不充分的关系无说服力结果：驳回建议

7、：从原申请文件寻找依据1、说明书第4页有如下描述： A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例2)同时通过加入自制的消泡剂，解决了表面活性剂容易起泡的特定，使水基润滑剂的使用范围得到了有效的拓宽。2、说明书第2页有如下描述： 本发明的目的是提供一种没有荧光物质、在钻井液中分散均匀、润滑作用稳定的水基润滑剂。A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例2)正确答复思路 消泡剂在本发明中仅起到消除泡沫的作用，与发明目的(提供一种没有荧光物质、在钻井液中分散均匀、润滑作用稳定的水基润滑剂)无关。只要加入可以起到消泡作用的消泡剂即可实现本发明的技术方案，得到该技术效果，对其中使用的消泡剂种类并没有特

8、别的要求，可以是现有技术中任何常规消泡剂，为了使消泡效果更好，也可使用自制的消泡剂，但使用自制的消泡剂仅仅是为了获得更好的消泡效果，在没有该更好效果的情况下，并不妨碍本发明的充分公开及其目的之实现。A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例3) 案例：发明要求保护一种油墨组合物，其含有着色剂的物质C、a的水溶性溶剂、b的非离子表面活性剂及余量的水。 将物质C用作着色剂是为解决本发明的技术问题所必需的技术手段，审查员指出说明书中没有给出着色剂的用量，从而导致说明书公开不充分。A26.3：公开不充分：公开不充分(案例案例3) 申请人提供一篇申请日前的公开文献来证明着色剂的用量是现有技术，其中记载

9、“在油墨组合物中，着色剂的含量不得低于n%”。 而审查员发现在相关技术手册中记载“着色剂的含量不得高于(n-1)%”。 这两份证据相互矛盾，导致说明书公开不充分的问题未被克服。A22.2 新颖性，是指该发明申请不属于现有技术，也没有任何单位或个人就同样的发明在申请日前提出过申请，并记载在申请日以后公布的申请文件或专利文件中。A22.2：新颖性：新颖性权1：亮菌乙素，其结构式：A22.2：新颖性：新颖性(案例案例)在说明书中进行了MS和NMR结构鉴定。A22.2：新颖性：新颖性(案例案例)对比文件：亮菌乙素，又称假蜜环菌乙素。对比文件虽分离获得亮菌乙素，由于分析测试手段的局限，只根据紫外光谱、红

10、外光谱和分子式推测了其结构为-羟基-苯基丙二酰胺。根据该文献，本领域技术人员知道亮菌乙素的结构还是不能最终确定的，而只是一个推测结构。也就是说在本申请之前，亮菌乙素并不被确切认知。根据现有技术定义：“现有技术应当在申请日以前处于能够为公众获知的状态，并包含有能够使公众从中得知实质性技术知识的内容。”因为对比文件公开的亮菌乙素只是一个初步推测的化合物，不能算是实质性技术知识，不能称为现有技术。本申请利用先进的分析测试手段确定了亮菌乙素的最终化学结构(尽管确定的化学结构与最早推测的化学结构是一致的)，在本申请中的亮菌乙素是一个化学结构明确的分子式，而不是一个推测结构的化学分子。审查指南第二部分第十

11、章规定“首次从自然界提出出来的物质，其结构形态或者其它物理化学参数是现有技术中不曾认识的，并能被确切地表征，且在产业上有利用价值，则该物质本身及取得该物质的方法均可依法被授予专利权。”综上所述，权利要求1具有专利法第22条规定的新颖性。A22.2：新颖性：新颖性(案例案例)答复意见：该答复存在的缺陷：该答复存在的缺陷：1、无视对比文件的公开内容：对比文件中公开了、无视对比文件的公开内容：对比文件中公开了UV、IR、MS和和NMR。但认为只公开了。但认为只公开了UV和和IR。2、对现有技术理解存在明显偏差。、对现有技术理解存在明显偏差。3、亮菌乙素的结构形态和物化参数已被认知，不属于、亮菌乙素的

12、结构形态和物化参数已被认知，不属于“从自然界首次提取的物质从自然界首次提取的物质”。A22.2：新颖性：新颖性(案例案例)A22.3 创造性，是指与现有技术相比，该发明具有突出的实质性特点和显著的进步。A22.3：创造性：创造性A22.3：创造性：创造性(案例案例1) 申请请求保护一种合成氯乙酸的方法，是以醋酐为催化剂，催化醋酸和氯气反应合成氯乙酸，其特征在于：所述反应以强酸型离子交换树脂为助催化剂，并限定了反应条件。 对比文件中公开了乙酸酐为催化剂，催化乙酸和氯气生成氯乙酸，随后提及：关于氯乙酸的反应优化方面，主要集中在助催化剂的选择上，通常选择液体强酸(如硫酸、磺酸等)。根据Martika

13、inen反应机理，质子强酸的加入有利于乙酸的催化氯化反应，但液体的助催化剂带来了腐蚀设备、产物难以分离、副反应增多等问题。因此，可使用催化性能优良、母液易于分离的固体助催化剂(如强酸性阳离子交换树脂)等。A22.3：创造性：创造性(案例案例1)1、对比文献是一篇综述性的文章，不适合于做否定创造性的文献。2、对比文献是对现有技术合中成氯乙酸的方法的总结和对未来发展方向的展望，没有也不可能有影响本发明创造性的任何的具体技术方案。3、化学科学是一门实验科学，不是通过简单的理论推导就能得出确定无疑的结论。如果单凭对比文献的简单概括，本领域技术人员就会得到本发明解决了该领域中人们长期以来期待解决的将强酸

14、性固体催化剂作为助催化剂的问题，那么科学就太简单，也就不称其为科学了，这显然是狭隘及不合理的。 答复意见：A22.3：创造性：创造性(案例案例2)对比文件一步法： 在KOH的10%乙醇溶液中，3-羟基二苯胺与碘乙烷进行乙基化反应，得到3-乙氧基二苯胺，其产率为80%。 申请中技术方案两步法：3-乙氧基二苯胺的制备方法+ KOH水溶液NHO盐C2H5BrNoImageA22.3：创造性：创造性(案例案例2) 意见答复：申请人从评价创造性的“第二步”入手，首先找出了所有的区别技术特征，然后一一详细分析这些区别技术特征的非显而易见性，最后给出了所取得的意想不到的技术效果：虽然步骤多了一步，但产率、纯

15、化都大为改善。：乙醇可与KOH反应乙醇钾；：存在副反应：12步骤溶剂KOH作用卤化剂副反应纯化产率该申请一步水中和剂(用量小)溴乙烷少易90%对比文件两步乙醇缚酸剂(用量大)碘乙烷多难80%12创造性答复创造性答复 不具备创造性不具备创造性的审查意见，一的审查意见，一般应从般应从“三步法三步法”的第二步入手，的第二步入手，修改和陈述有三修改和陈述有三种方式种方式 1、进行技术特征分析后，、进行技术特征分析后，找出真正的区别技术特征，找出真正的区别技术特征，论述其非显而易见性。论述其非显而易见性。 3、将权利要求书或说明、将权利要求书或说明书记载的其他技术特征引入书记载的其他技术特征引入权权1形

16、成新的独权，论述其非形成新的独权，论述其非显而易见性。显而易见性。 2、 将从属权利要求上升将从属权利要求上升为独权，并重新确定新的独为独权，并重新确定新的独权与现有技术的区别，论述权与现有技术的区别，论述其非显而易见性。其非显而易见性。 1、证据应当是对比试验证据或者其他类型证据，如申请人利用现有技术证据(如本领域的普通技术知识)证明化合物/方法的用途或效果是预料不到的； 2、方法或化合物对比试验效果证据必须针对在原申请文件中明确记载且给出了相应实验数据的技术效果，否则不予考虑； 3、对比试验用到的化合物应当是请求保护的化合物中与对比文件公开的已知化合物结构最接近的化合物，以及所述对比文件中

17、的相应已知化合物。创造性答复创造性答复答复时应注意的问题A26.4 权利要求应当以说明书为依据，清楚、简要地限定要求专利保护的范围。A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例1) 权权1. 一种在差热分析中在233附近有单一吸热峰的他米巴罗汀II型结晶的制备方法，该方法包括将任意晶型或无定型的他米巴罗汀固体用低级有机酸类或低级有机酸的水溶液结晶得到纯的他米巴罗汀II型结晶的步骤。 权权2. 根据权利要求1的方法，其中所述低级酸是碳原子数小于6同时能挥发并可用作结晶溶剂的低级有机酸类，当选用的结晶溶剂为有机酸的水溶液时，酸与水两者的比例，可以是任意的。

18、 权权5. 根据权利要求2的方法，其中所述低级有机酸指的是乙酸或甲酸，或它们的组合。A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例1) 1、“低级”不清楚； 2、“碳原子数小于6同时能挥发并可用作结晶溶剂的低级有机酸”得不到说明书的支持。 3、“酸与水两者的比例，可以是任意的”得不到支持。审查员指出：130ml:120mlII型150ml:100mlII型170ml:80mlIII型CN1449376A 10 g他米巴罗汀(乙醇:水)该申请对比例2 g他米巴罗汀20ml:20ml 甲醇:水I型20ml:20ml 乙醇:水II型A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例1) 说明书第4页

19、第5段所述，“酸与水两者的比例也没有限制，可以是任意的，一般限定在20 80至98 2，但酸的比例过低，则会较大幅度地增加结晶溶剂的体积，所以更优选50 50至90 10”。可见，任意比例的甲酸水溶液、乙酸水溶液都能够得到II型结晶，这是经本发明人实验证实的。 同时说明书第1页中描述“他米巴罗汀不溶于水”，只要加入酸，其便可发生溶解，从而可进行结晶，只是酸与水比例过低会大幅增加溶剂体积，这在实际操作中不好应用。因此在实际操作中可优选一定范围内的体积比，但并不表明其他的所有体积比并不能得到II型结晶。 意见答复： 申请人首先根据说明书的记载进行陈述，然后从技术角度进行合理抗辩，最后根据实施例数据

20、进行了佐证。A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例1)该申请实施例10g他米巴罗汀II型晶体甲酸:120ml甲酸:水300ml:200ml乙酸:130ml乙酸:水400ml:200ml 权权1. 一种在差热分析中在233附近有单一吸热峰的他米巴罗汀II型结晶的制备方法，该方法包括将任意晶型或无定型的他米巴罗汀固体用低级有机酸类或低级有机酸的水溶液结晶得到纯的他米巴罗汀II型结晶的步骤，其中低级酸为甲酸或乙酸，或它们的组合。 权权2. 根据权利要求1的方法，其中酸与水两者的比例，可以是任意的。A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例1) 权1、一种光学活性-氨基辛二酸酯和-氨基

21、辛二酸单酯的实用合成方法，其特征是，以(S)-N-Boc-哌啶-2-甲酸为原料经酯化，氧化得酰胺，还原得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到(S)-2-氨基辛二酸酯或(S)-2-氨基辛二酸单酯，反应式如下： A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例2)不是半缩醛不是“氨基”，而是被PG保护的氨基 权1、一种光学活性式6化合物的合成方法，其特征是，以(S)-N-Boc-哌啶-2-甲酸为原料经酯化，氧化得酰胺，还原得到化合物4，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到化合物6，反应式如下： A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例2)修改后：修改后

22、：A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例3)权权1. 下式三唑环化合物： Ar1和Ar2相同或不同且各自代表取代或未取代的芳烃基、取代或未取代的芳杂环基或取代或未取代的稠合多环芳基； R1、R2、R3、R4和R5中的任意一个为键连基团，其余可相同或不同且各自代表氢原子、氟原子、氰基、烷基、取代或未取代的芳烃基、取代或未取代的芳杂环基或取代或未取代的稠合多环芳基； R6、R7、R8、R9 和R10中的任意两个为键连基团，其余可相同或不同且各自代表氢原子、氟原子、氰基、烷基、取代或未取代的芳烃基、取代或未取代的芳杂环基或取代或未取代的稠合多环芳基； m代表1至4的整数。 A26.4：支持

23、、清楚等：支持、清楚等(案例案例3)该化合物用作有机EL元件的发光化合物Ar1：仅为苯基；Ar2：仅为吡啶基，被苯基、联苯基、菲基、萘基和芴基取代；R1-R10：仅为H；m：仅为1。空间构型基团位阻对称性拉电子、吸电子 A26.4：支持、清楚等：支持、清楚等(案例案例3)影响发光性能1. 通式(1)代表的具有键合有取代吡啶基的三唑环结构的化合物：其中Ar1和Ar2相同或不同，Ar1代表取代或未取代的芳烃基，且Ar2代表取代的芳烃基、取代的芳杂环基或取代的稠合多环芳基；R1、R2、R3、R4和R5中的任意一个为键连基团，其余可相同或不同且各自代表氢原子、氟原子、氰基、烷基、取代或未取代的芳烃基、

24、取代或未取代的芳杂环基或取代或未取代的稠合多环芳基；R6、R7、R8、R9和R10中任意两个为键连基团，其余可相同或不同且各自代表氢原子、氟原子、氰基、烷基、取代或未取代的芳烃基、取代或未取代的芳杂环基或取代或未取代的稠合多环芳基；m代表1至4的整数；其中，通式(1)中的Ar1和Ar2所代表的取代或未取代的芳烃基、取代的芳杂环基、或取代的稠合多环芳基中的取代基是以下的任何一种：氟原子、氯原子、氰基、羟基、硝基、烷基、烷氧基、氨基、三氟甲基、苯基、联苯基、三联苯基、萘基、菲基、芳烷基、芴基、茚基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、吡喃酮基、苯硫基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、咔唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、苯并咪唑基、吡唑基、二苯并呋喃基和二苯并噻吩基；以及其中，通式(1)中R1至R10代表的吡啶环上的取代基中的取代的芳烃基、取代的芳杂环基、或取代的稠合多环芳基中的取代基是以下任何一种：氟原子、氯原子、氰基、羟基、硝基、烷基、烷氧基、氨基、三氟甲基、萘基、芳烷基、芴基、茚基、吡啶基、嘧啶基、呋 喃基、吡喃酮基、苯硫基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、咔唑基、苯并噁唑基、喹喔啉