药理学抗精神失常药.pptx

1、抗精神失常药分类抗精神病药：氯丙嗪、氯氮平等抗躁狂症药：碳酸锂、 抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠等)抗抑郁症药：米帕明、阿米替林等抗焦虑症药： 苯二氮卓类(地西泮、氯氮卓等)艹 艹第一节 抗精神病药抗精神病药也称作神经安定药主要用于治疗精神分裂症，对其他精神病 的躁狂症状也有效大多是多巴胺受体拮抗剂型精神分裂症：幻觉、妄想 疗效较好 型精神分裂症：情感淡漠、缺乏主动性 无效甚至可加重抗精神病药分类1.吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静等2.硫杂蒽类：泰尔登、氟哌噻吨等3.丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多等4.二苯氧氮平类：氯氮平等5.苯酰胺类：舒必利等6.二苯丁哌啶类：五氟利多等抗精神病作用机制1. 阻断多巴

2、胺受体 DA-R：D1样受体（D1、D5亚型） D2样受体（D2、D3、D4亚型） 中脑-边缘系统和中脑-皮质通路2.阻断5-HT受体脑内多巴胺能神经通路、受体及其功能(1)黑质-纹状体通路 锥体外系运动功能的高级中枢 DA帕金森病(帕金森综合症) DA多动症 DA-R：D1、D2、D3、D5亚型(2)中脑-边缘系统通路(3)中脑-皮质通路 这两条通路与思维、精神、情绪和 行为活动有关 DA-R：D2、D3、D4亚型(4)结节-漏斗通路 与垂体前叶内分泌功能有关 DA-R：D2亚型(5)催吐化学感受区（CTZ）(6)体温调节中枢氯丙嗪 (chlorpromazine，冬眠灵)作用机制:1.阻断

3、中脑-边缘系统和中脑-皮质通路 多巴胺受体2.阻断受体3.阻断M受体4.阻断5-HT受体药理作用与临床应用(一)对中枢神经系统的作用1.镇静、安定、抗精神病作用： 动物：自发活动显著减少，易诱导入睡，大剂 量不产生麻醉作用，动物攻击行为减少 正常人：安静、表情淡漠、对周围事物不感兴趣 “睡而不深、唤之能醒、复而又睡” 精神分裂症患者：控制兴奋躁动状态，消除 幻觉、妄想，减轻思维障碍，恢复理智、 安定情绪、自理生活 临床应用：精神分裂症、躁狂症、其他精神病 伴有的兴奋、幻觉及妄想等症状 2.镇吐作用：强大 对各种呕吐有效（晕动病呕吐除外） 对顽固性呃逆有效 机制：小剂量：抑制延髓催吐化学感受区

4、大剂量：直接抑制呕吐中枢3.对体温调节的作用 直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵 可降低发热机体的体温 对正常机体也具有降温作用 其降温作用随外界环境温度的变化而变化 临床应用：（1）低温麻醉：氯丙嗪+物理降温 （2）人工冬眠 号合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶 号合剂：氯丙嗪+哌替啶+普鲁卡因 通用方： 氯丙嗪+异丙嗪 用于：严重创伤、中枢性高热、 甲亢危象等人工冬眠疗法利用药物配合物理降温，使机体体温降到正常范围以下（降到34oC或更低），使机体进入一种类似冬眠的状态，以降低机体基础代谢、减轻细胞耗氧、改善微循环、免于细胞遭受严重损害，让机体避开危险、度过难关，为其原发病的治疗争取了时间，提

5、供了前提。 4.加强中枢抑制药的作用：加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇 的作用5.对锥体外系的影响： 阻断黑质-纹状体通路D2样受体 长期大量应用：锥体外系反应(二)对植物神经系统的作用： 无治疗意义，主要表现为副作用 1.阻断受体： 2.阻断M受体：体位性低血压、心动过速口干、便秘、排尿困难、视物模糊、记忆障碍等（三）对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗通路D2受体 1.催乳素分泌增加：乳房肿大、泌乳 2.卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少： 延迟排卵、闭经 3.抑制垂体生长激素释放： 影响儿童生长发育 可试用于巨人症治疗THANK YOUSUCCESS2022/7/1119可编辑不良反应 1

6、.常见不良反应: 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊、 眼内压升高等受体阻断症状：体位性低血压、心动过速青光眼禁用2.锥体外系反应 (1)急性肌张力障碍： 舌、面、颈和背部肌肉痉挛 (2)帕金森综合症： 表情呆板、肌张力增高、动作迟缓、 肌肉震颤、流涎等 (3)静坐不能： 坐立不安，反复徘徊（强迫症状） (4)迟发性运动障碍： 口-舌-颊三联症3.过敏反应 皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少或缺乏等4.心血管系统反应: 体位性低血压、心动过速5.内分泌功能紊乱: 乳腺增大、泌乳、闭经、抑制儿童生长等6.精神异常：与原有疾病鉴别6.急性中毒: 12g 昏睡、血压下降

7、至休克水平、心动过速，并出现心肌损害、心电图异常（P-R间期或Q-T间期延长、T波低平或倒置），应立即停药，对症处理。禁用肾上腺素解救！禁忌症1.青光眼2.乳腺增生症、乳腺癌3.有癫痫史者4.昏迷者5.严重的肝功能损害者6.慎用：冠心病、老人注意事项 1.局部刺激性较强，可用深部肌肉注射 2.静脉注射可致血栓性静脉炎，应以生 理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射 3.防止直立性低血压：卧床休息2h 必要时,可注射NA升压精神病药氯丙嗪，四个受体四通路；三大系统有作用，中枢自主内分泌；人工冬眠低温麻，也可止吐治呃逆；长期用药毒性大，锥体外系低血压。氯氮平：1.机制：阻断5-HT受体、D4受体2.抗精

8、神病作用强，可改善精神病的阳性 及阴性症状，对其它药物无效的病例仍 有效3.几无锥体外系反应，亦不致内分泌紊乱4.严重不良反应为引起粒细胞减少 定期做血常规检查利培酮：维思通 1.机制：阻断5-HT受体2.对阳性症状和阴性症状均有效，对 认知功能及情感障碍亦有改善作用3.有效剂量小，用药方便，锥体外系 反应及抗胆碱样作用弱 躁狂抑郁症 与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏是其共同的生化基础,伴 NA功能亢进躁狂 NA功能不足抑郁 药物治疗学基础： 提高中枢5-HT功能，降低NA功能抗躁狂症 提高中枢5-HT功能，提高NA功能抗抑郁症第二节 抗躁狂症药碳酸锂(lithium carbonate

9、)药理作用：主要是锂离子发挥药理作用 突触间隙NA减少 正常人：精神活动几无影响 躁狂病人：疗效显著，能安定情绪、控制躁狂 发作、使患者言谈和行为恢复正常 对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效不良反应1.胃肠道反应:恶心、呕吐、乏力、腹泻2.肌无力、震颤、甲状腺肿等3.中枢神经系统症状: 意识障碍、昏迷、肌张力增强等 立即停药，静注生理盐水促进锂的排泄 注意：血锂浓度监测 最适浓度：0.81.5 mmol/L 2mmol/L：出现中毒症状 升至1.6mmol/L时，立即停药第三节 抗抑郁症药米帕明(imipramine，丙米嗪)药理作用与机制： 1.对中枢神经系统作用： 正常人：安静、思睡、头晕、口干、血压下降等 抑郁病人：精神振奋、情绪高涨 部分机制： (1)抑制突触前膜对NA、5-HT的再摄取 (2)提高突触后