（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）模拟试题及解析

1、（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）模拟试题及解析1.（共用备选答案）A.赖诺普利B.福辛普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.雷米普利(1)含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制剂是（ ）。【答案】:B【解析】:福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，是前体药，对ACE直接抑制作用较弱，但口服后吸收缓慢且不完全，并迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛普利拉。(2)含两个羧基的非前药ACE抑制剂是（ ）。【答案】:A【解析】:赖诺普利结构中含碱性的赖氨酸基团取代了经典的丙氨酸残基，且具有两个没有被酯化的羧基。赖诺普利是依那普利拉的赖氨酸衍生物，具有强力血管紧张素转换酶抑制

2、作用。(3)含可致味觉障碍副作用巯基的ACE抑制剂是（ ）。【答案】:D【解析】:卡托普利有两个特殊的副作用：皮疹和味觉障碍，与其分子中含有巯基直接相关。(4)含有骈合双环结构的ACE抑制剂是（ ）。【答案】:E【解析】:雷米普利为含有含氮骈合双环的前药ACE抑制剂，临床上用于原发性高血压和心力衰竭的治疗。2.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是（ ）。A.水解B.pH的变化C.还原D.氧化E.聚合【答案】:B【解析】:pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，

3、能发生沉淀反应。20磺胺嘧啶钠注射液（pH为9.511），与10葡萄糖注射液（pH为3.55.5）混合后，由于溶液pH的明显改变（pH小于9.0），可使磺胺嘧啶析出结晶，这种结晶从静脉进入微血管可能造成栓塞。水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因遇酸或酸性药物后，会析出水杨酸或巴比妥酸。3.药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有（ ）。A.尼扎替丁B.法莫替丁C.罗沙替丁D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁【答案】:A|B|C|D|E【解析】:H2受体拮抗剂的构效关系：H2受体拮抗剂都具有两个药效部位，具碱性的芳环结构和平面的极性基团。H2受体拮抗剂包括四种结构类型：咪唑类：西咪替丁；呋喃类：雷尼替丁；噻唑

4、类：法莫替丁、尼扎替丁；哌啶甲苯类：罗沙替丁。4.（共用备选答案）A.注射给药B.皮肤给药C.鼻腔给药D.吸入给药E.眼部给药(1)能起局部或全身治疗作用，可避免肝脏首关效应的给药途径是（ ）。【答案】:D(2)直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%的给药途径是（ ）。【答案】:A(3)主要用于发挥局部治疗作用的给药途径是（ ）。【答案】:E【解析】:吸入给药因为有巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首关效应的影响。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%。眼部给药中角膜渗透角膜渗透是

5、眼局部用药的有效吸收途径，药物与角膜表面接触并渗入角膜，进一步进入房水，经前房到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部血管网摄取，发挥局部作用。5.不适合粉末直接压片的辅料是（ ）。A.微粉硅胶B.可压性淀粉C.微晶纤维素D.蔗糖E.乳糖【答案】:D【解析】:粉末直接压片的要求为：所用的辅料具有相当好的可压性和流动性，并且在与一定量的药物混合后，仍能保持这种较好的性能。国外已有许多用于粉末直接压片的药用辅料，如微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）等。D项，蔗糖吸湿性较强，长期贮存会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，不适

6、合粉末直接压片。6.（共用备选答案）A.血药浓度-时间曲线下面积B.半衰期C.达峰时间D.峰浓度E.表观分布容积(1)反应药物吸收程度的是（ ）。【答案】:A【解析】:由C-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积，即AUC。AUC通常表示药物在体内的暴露，说明药物进入体内的程度，静脉给药的AUC代表药物完全进入体内的暴露。(2)反应药物体内分布广泛程度的是（ ）。【答案】:E【解析】:表观分布容积（V）是指体内药物按血中同样浓度分布所需要体液的总容积。V没有生理学与解剖学上的意义，不代表生理空间，仅仅是反映药物在体内分布程度的一项比例常数，因此是“表观”的。(3)反应药物消除快慢程度的是（ ）

7、。【答案】:B【解析】:半衰期（t1/2）指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。t1/2反映药物消除快慢的程度及机体消除药物的能力，是临床上确定给药间隔长短的重要参数之一。7.关于眼用制剂的说法，错误的是（ ）。A.滴眼剂应与泪液等渗B.混悬型滴眼液用前需充分摇匀C.增大滴眼液的黏度，有利于提高药效D.用于手术后的眼用制剂必须保证无菌，应加入适量抑菌剂E.为减小刺激性，滴眼液应使用缓冲液调节溶液的pH使其在生理耐受范围【答案】:D【解析】:用于外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌条件，成品需经严格的灭菌，并不加入抑菌剂。8.药物分子中引入酰胺基，可以（ ）。A.增加药物的水溶性和解离度B.增加药物

8、亲水性，增加受体结合力C.与生物大分子形成氢键，增加受体结合力D.影响药物的电荷分布及作用时间E.增加药物亲脂性，降低解离度【答案】:C【解析】:酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发生相互作用，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。9.下列药物含有咪唑基团的抗真菌药包括（ ）。A.伊曲康唑B.酮康唑C.硝酸咪康唑D.氟康唑E.益康唑【答案】:B|C|E【解析】:唑类抗真菌药物主要有咪唑类和三氮唑类。咪唑类抗真菌药物的代表药物为硝酸咪康唑、噻康唑、益康唑、酮康唑等；此类药物的化学结构多数可看作是乙醇取代物，其中羟基多为醚化，C-1与芳核直接相连，C-2

9、与咪唑基连接，因而C-1是手性碳，此类药物具有旋光性，在临床上使用的是消旋体。三氮唑类的代表药物有特康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。10.（共用备选答案）A.ClkVB.t1/20.693/kC.X0CssVD.VX0/CE.AUCX0/kV(1)生物半衰期的计算公式为（ ）。【答案】:B(2)曲线下的面积的计算公式为（ ）。【答案】:E(3)表观分布容积的计算公式为（ ）。【答案】:D(4)清除率的计算公式为（ ）。【答案】:A11.为提高难溶液药物的解离度常需要使用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是（ ）。A.乙醇B.丙乙醇C.胆固醇D.聚乙二醇E.甘油【答案】:C【解析】:潜溶剂系指

10、能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。12.具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛药物是（ ）。A.美沙酮B.芬太尼C.阿芬太尼D.舒芬太尼E.瑞芬太尼【答案】:E【解析】:将哌啶环中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。13.（共用备选答案）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.碘解磷定D.阿托品E.异丙肾上腺素(1)治疗过敏性休克的首选用药是（ ）。【答案】:A【解析

11、】:肾上腺素能激动受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管通透性，激动受体可改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人生命。肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。(2)适当稀释口服用于上消化道出血的药物是（ ）。【答案】:B【解析】:去甲肾上腺素口服可用于治疗上呼吸道与胃出血，效果较好。14.风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不良反应是（ ）。A.低血糖B.血脂升高C.出血D.血压降低E.肝脏损伤【答案】:C【解析】:华法林是香豆素类抗凝剂的一种，主要用于防治血栓栓塞性疾病，因其抗凝血功能，其典型不良反应是易致

12、出血。15.影响口服缓释制剂设计的药物理化因素包括（ ）。A.解离度B.水溶性C.剂量D.生物半衰期E.pKa【答案】:A|B|C|E【解析】:影响口服缓释、控释制剂设计的药物的理化因素包括：剂量大小、pKa、解离度、水溶性、分配系数、稳定性。16.为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制成长循环脂质体，常用的修饰材料是（ ）。A.甘露醇B.聚山梨醇C.山梨醇D.聚乙二醇E.聚乙烯醇【答案】:D【解析】:聚乙二醇（PEG）修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。将抗体或配体结合在PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别

13、。17.评价靶向制剂靶向性的参数有（ ）。A.相对摄取率B.波动度C.靶向效率D.峰浓度比E.平均稳态血药浓度【答案】:A|C|D【解析】:药物制剂的靶向性可由以下三个参数衡量：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。18.某药物制剂的处方为：盐酸异丙肾上腺素2.5g，乙醇296.5g，维生素C 1.0g，HFA-134a适量，共制成1000g，对该处方的分析及制法描述正确的有（ ）。A.异丙肾上腺素为主药B.HFA-134a为抛射剂C.乙醇为潜溶剂D.维生素C是主药E.乙醇是溶剂【答案】:A|B|C【解析】:盐酸异丙肾上腺素在F12中溶解性差，加入乙醇作潜溶剂，维生素C作抗氧剂。将药物、维生素C溶于

14、乙醇中制成澄明溶液，分装于容器中，装上阀门，轧紧封帽，用压灌法压入F12即得。19.下列关于效能与效价强度的说法，错误的是（ ）。A.效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点B.效能表示药物的内在活性C.效能表示药物的最大效应D.效价强度表示可引起等效反应对应的剂量或浓度E.效能值越大效价强度就越大【答案】:E【解析】:A项，效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。BC两项，效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。此

15、参数反映了药物的内在活性。D项，效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。E项，效能与效价强度并无必然关系。20.非共价键的键合类型有（ ）。A.离子-偶极和偶极-偶极相互作用B.电荷转移复合物C.氢键D.范德华力E.疏水性相互作用【答案】:A|B|C|D|E【解析】:非共价键的键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。21.下列具有肝药酶诱导作用的药物有（ ）。A.苯巴比妥B.保泰松C.羟布宗D.苯妥英钠E.地昔帕明【答案】:A|

16、B|D【解析】:ABD三项，苯巴比妥、保泰松、苯妥英钠属于肝药酶诱导药物。CE两项，羟布宗和地昔帕明属于肝药酶抑制药物。22.关于气雾剂特点的说法，正确的有（ ）。A.能使药物直达作用部位B.生产成本较低C.可避免肝脏的首过效应D.可提高药物稳定性E.药物吸收干扰因素少【答案】:A|C|D【解析】:气雾剂的特点：能直达作用部位（定位作用），分布均匀，起效快；药物保存于避光、密闭容器内，稳定性好；可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度；使用方便，有助于提高病人的用药顺应性.尤其适用于OTC药物；可减少刺激性，并伴有凉爽感；定量阀控制，剂量准确。气雾剂的不足：成本高；存在安全性问题；吸入型

17、气雾剂，吸收的干扰因素多；抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用；抛射剂有致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，会引起不适与刺激。23.药物和生物分子作用时，非共价键键合的可逆结合方式有（ ）A.疏水键B.范德华力C.氢键D.静电引力E.偶极相互作用力【答案】:A|B|C|D|E【解析】:非共价键是可逆的结合形式，其键合形式多种多样，主要包括范德华力、氢键、静电引力、疏水键、偶极相互作用、电荷转移复合物等。24.（共用备选答案）A.十二烷基硫酸钠B.聚山梨酯80C.苯扎溴铵D.卵磷脂E.二甲基亚砜(1)以上辅料中，属于非离子型表面活性剂的是（ ）。【答案】:B【解析】:非离子型表面活性剂

18、按亲水基团分类：聚氧乙烯型：烷基酚聚氧乙烯醚、高碳脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸甲酯乙氧基化物、聚丙二醇的环氧乙烷加成物、聚氧乙烯化的离子型表面活性剂；多元醇型：失水山梨醇酯（如聚山梨酯80）、蔗糖酯、烷基醇酰胺型、非离子氟碳表面活性剂。(2)以上辅料中，属于阴离子型表面活性剂的是（ ）。【答案】:A【解析】:阴离子型表面活性剂包括：肥皂类、硫酸化物（十二烷基硫酸钠）、磺酸化物等。(3)以上辅料中，属于阳离子型表面活性剂的是（ ）。【答案】:C【解析】:阳离子型表面活性剂包括：苯扎氯铵（洁尔灭）与苯扎溴铵（新洁尔灭）等。(4)以上辅料中，属于两性离子型表面活性剂的是（ ）。【答案】

19、:D【解析】:两性离子型表面活性剂包括：卵磷脂；氨基酸型和甜菜碱型合成表面活性剂。25.片剂包糖衣时，包有色糖衣层的目的是（ ）。A.为形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯B.消除片剂棱角C.使其表面光滑平整、细腻坚实D.为了美观和便于识别E.增加片剂光泽和表面疏水性【答案】:D【解析】:糖包衣主要包括隔离层、粉衣层、糖衣层。隔离层是在片芯外起隔离作用的衣层，以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。粉衣层是用于消除片芯边缘棱角的衣层，常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液等，包粉衣层后的片面比较粗糙、疏松。糖衣层是在粉

20、衣层外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、细腻，用料主要是适宜浓度的蔗糖水溶液。最后一层是有色糖衣层，即在蔗糖水溶液中加入适宜适量的色素。目的是增加美观，便于区别不同品种的色衣或色层。见光易分解破坏的药物包深色糖衣层有保护作用。先用浅色糖浆，颜色由浅渐深，易使色泽均匀。26.关于盐酸莫索尼定性质，下列错误的说法是（ ）。A.是可乐定的衍生物B.是I1-咪唑啉受体选择性激动剂C.是受体选择性抑制剂D.治疗原发性高血压E.镇静作用比可乐定小【答案】:C【解析】:盐酸莫索尼定是一种咪唑啉受体激动剂和肾上腺素受体激动药。27.下列关于氨曲南的叙述，正确的是（ ）。A.含-内酰胺环B.含氨基噻唑C.是半合成类抗

21、菌药物D.在氨曲南的N原子上连有强吸电子磺酸基团，不利于-内酰胺环打开E.C-2位的-甲基可以增加氨曲南对-内酰胺酶的稳定性【答案】:A|B|E【解析】:ABC三项，氨曲南是一种单酰胺环类的含氨基噻唑的新型-内酰胺抗生素，是全合成类抗菌药物。D项，在氨曲南的N原子上连有强吸电子磺酸基团，更有利于-内酰胺环打开。E项，C-2位的-甲基可以增强氨曲南对-内酰胺酶的稳定性。28.具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有（ ）。A.格列本脲B.格列吡嗪C.格列齐特D.那格列奈E.米格列奈【答案】:A|B|C【解析】:磺酰脲类口服降糖药，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用，常见的有：格列本

22、脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲、格列喹酮等。29.关于枸橼酸西地那非性质的说法，错误的是（ ）。A.是磷酸二酯酶-5抑制剂B.用于治疗男性勃起功能障碍C.会产生面红、耳赤、消化不良等副作用D.禁与硝酸酯类药物合用E.可与NO供体类药物合用【答案】:E【解析】:西地那非与硝酸酯类药物有影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。30.（共用备选答案）A.羟丙基甲基纤维素B.甲基纤维素C.醋酸纤维素D.微晶纤维素E.邻苯二甲酸醋酸纤维素(1)属于肠溶型包衣材料的是（ ）。【答案】:E【解析】:

23、肠溶型包衣材料是指在胃酸条件下不溶、到肠液环境下才开始溶解的高分子薄膜衣材料，包括邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPCMP）等。(2)属于胃溶型包衣材料的是（ ）。【答案】:A【解析】:胃溶型包衣材料是指在胃中能溶解的一些高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，有羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂号等。(3)属于水不溶型包衣材料的是（ ）。【答案】:C【解析】:水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括丙烯酸树脂EuRS、EuRL系列、乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素（CA）等。31

24、.两种或两种以上组分混合时，不影响混合效果的是（ ）。A.比例B.密度C.带电性D.颜色E.吸湿性【答案】:D32.关于片剂特点的说法，错误的是（ ）。A.用药剂量相对准确、服用方便B.易吸潮，稳定性差C.幼儿及昏迷患者不易吞服D.种类多，运输携带方便，可满足不同临床需要E.易于机械化、自动化生产【答案】:B【解析】:片剂优点：剂量准确，服用方便；化学性质更稳定；生产成本低，产量大，售价低；种类较多；运输，使用，携带方便。片剂缺点：对于婴幼儿以及昏迷者难以给药。33.胃溶型包衣材料是（ ）。A.MCCB.HPMCC.PEG400D.CAPE.CMC-Na【答案】:B【解析】:胃溶型包衣材料即在

25、胃中能溶解的一些高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣。包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。34.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的75所需要的滴注给药时间是（ ）。A.1个半衰期B.2个半衰期C.3个半衰期D.4个半衰期E.5个半衰期【答案】:B35.下列药物中属于选择性2受体激动药的是（ ）。A.沙美特罗B.甲基多巴C.盐酸多巴酚丁胺D.沙丁胺醇E.去甲肾上腺素【答案】:A|D【解析】:沙美特罗，沙丁胺醇属于选择性2受体激动药。36.以下药物具有抗抑郁作用的是（ ）。A.文拉法辛B.丙米嗪C.去甲氟西汀D.西酞普兰

26、E.舍曲林【答案】:A|B|C|D|E【解析】:抗抑郁药分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂，如丙米嗪、氯米帕明等；5-羟色胺重摄取抑制剂，如去甲氟西汀、舍曲林、西酞普兰、文拉法辛等。37.（共用备选答案）A.期临床试验B.期临床试验C.期临床试验D.期临床试验E.0期临床试验(1)可采用试验、对照、双盲试验，对受试药的有效性和安全性做出初步药效学评价，推荐给药剂量的新药研究阶段是（ ）。【答案】:B(2)新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应的新药研究阶段是（ ）。【答案】:D(3)一般选2030例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐

27、受程度和人体药动学特征，为制定后续临床试验的给药方案提供依据的新药研究阶段是（ ）。【答案】:A【解析】:受试药的临床研究应当符合药品临床试验质量管理规范（GCP）的有关规定，试验依次分、期，临床试验的受试者数应符合统计学要求。期临床试验：为人体安全性评价试验，一般选2030例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征，为制定临床研究的给药方案提供依据。期临床试验：为初步药效学评价试验，采用随机、双盲、对照试验，完成例数大于100例，对受试药的有效性和安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量。期临床试验：为扩大的多中心临床试验，试验应遵循随机、对照的原则，进一步评价受试药的有效性

28、、安全性、利益与风险。完成例数大于300例，为受试药的新药注册申请提供依据。期临床试验：为批准上市后的监测，又称售后调研，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。38.在注射剂中药物的释放速度排序正确的表述是（ ）。A.水溶液水混悬液油溶液O/W乳剂W/O乳剂油混悬液B.油溶液油混悬液水溶液O/W乳剂W/O乳剂水混悬液C.水溶液水混悬液O/W乳剂W/O乳剂油溶液油混悬液D.W/O乳剂O/W乳剂油溶液油混悬液水溶液水混悬液E.O/W乳剂W/O乳剂水溶液水混悬液油溶液油混悬液【答案】:A【

29、解析】:药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物的释放速率排序为：水溶液水混悬液油溶液O/W乳剂W/O乳剂油混悬液。39.（共用备选答案）A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯烃氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化(1)保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是（ ）。【答案】:A【解析】:保泰松为含芳环的药物，在体内经芳环羟基化代谢生成的羟布宗抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。(2)卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（ ）。【答案】:C【解析】:抗惊厥药物卡马西平为烯烃类药物，其在体内经烯烃氧化会代谢生成有毒性的环氧化物。(3)氟西汀在体内生成仍具有活性

30、的代谢物去甲氟西汀发生（ ）。【答案】:D【解析】:去甲氟西汀为氟西汀在体内N-脱烷基化后得到的活性代谢物。40.（共用备选答案）A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除(1)药物从给药部位进入体循环的过程是（ ）。【答案】:A【解析】:吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。(2)药物从体内向组织转运的过程是（ ）。【答案】:B【解析】:分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统送至体内各脏器组织的过程。41.（共用备选答案）A.影响机体免疫功能B.影响酶活性C.影响细胞膜离子通道D.阻断受体E.干扰叶酸代谢(1)阿托品的作用机制是（ ）。【答案】:D【解析

31、】:效应广泛的药物一般副作用较多，如阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性作用并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。(2)硝苯地平的作用机制是（ ）。【答案】:C【解析】:药物有通过影响细胞膜离子通道来产生作用机制的，如钙通道阻滞药硝苯地平可以阻滞Ca2通道，降低细胞内Ca2浓度，致血管舒张，产生降压作用；42.（共用备选答案）A.天然水B.饮用水C.纯化水D.注射用水E.灭菌注射用水(1)主要是作普通药物制剂溶剂的制药用水是（ ）。【答案】:C(2)主要是作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是（ ）。【答案】:E【解析】:AB两项，制药

32、用水的原水通常为饮用水（天然水经净化处理所得的水）。C项，纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释；D项，注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂；E项，灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。43.（共用备选答案）A.可乐定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.普萘洛尔(1)通过激动受体降低血压的药物是（ ）。【答案】:A(2)通过抑制血管紧张素转换酶而降低血压的药物

33、是（ ）。【答案】:C【解析】:A项，可乐定通过激动中枢A2和咪唑林受体（I2），还可激动外周交感神经突触前膜2受体而降低血压；B项，硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物；C项，卡托普利通过抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACEI），阻止血管紧张素I转换为血管紧张素，并能抑制醛固酮分泌而降压；D项，哌唑嗪为选择性突触后1受体阻滞药，能同时扩张阻力血管和容量血管，用于抗高血压；E项，普萘洛尔为受体阻断剂，可治疗心律失常、心绞痛、高血压。44.可用地塞米松治疗的疾病有（ ）。A.慢性肾上腺皮质功能不全症B.类风湿关节炎C.支气管哮喘D.感染性中毒性休克E.心功能不全【答案】:A|

34、B|C|D【解析】:地塞米松属于糖皮质激素，可以抗炎、免疫抑制、抗体克、抗病毒等。45.去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是（ ）。A.盐酸土霉素B.盐酸四环素C.盐酸多西环素D.盐酸美他环素E.盐酸米诺环素【答案】:E【解析】:盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于C-6位无羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐酸米诺环素口服吸收很好，是目前治疗中活性最好的四环素类药物，具有高效、速效、长效的特点。46.（共用备选答案）A.血浆蛋白结合率B.血脑

35、屏障C.肠肝循环D.淋巴循环E.胎盘屏障(1)决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是（ ）。【答案】:A【解析】:药物可以与血浆蛋白结合变为结合型，可以与血浆蛋白解离变为游离型，故血浆蛋白结合率决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄。(2)影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是（ ）。【答案】:D【解析】:经过淋巴循环转运的药物可避免肝脏首过效应。(3)减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度时间曲线上产生双峰现象的因素是（ ）。【答案】:C【解析】:肠肝循环减慢

36、药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度时间曲线上产生双峰现象。47.脂质体的制备方法不包括（ ）。A.注入法B.薄膜分散法C.超声波分散法D.复凝聚法E.逆相蒸发法【答案】:D【解析】:脂质体的制备方法包括：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法。D项，复凝聚法不属于脂质体的制备方法。48.下列药物效应的拮抗作用中属于生理性拮抗的是（ ）。A.组胺和肾上腺素合用B.红霉素阻碍克林霉素与细菌核糖体50S亚基结合C.肝素过量静注鱼精蛋白解救D.苯巴比妥诱导肝药酶E.组胺H1受体阻断药苯海拉明治疗过敏性鼻炎【答案】:A【解析】:生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相

37、反的两个特异性受体。例如，自体活性物质组胺可作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉小静脉和毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克；肾上腺素作用于肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解休克，用于治疗过敏性休克：组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。BE两项，属于药理性拮抗。C项，属于化学性拮抗。D项，属于生化性拮抗。49.（共用备选答案）A.伊马替尼B.他莫昔芬C.氨鲁米特D.氟他胺E.紫杉醇(1)属于抗有丝分裂的抗肿瘤药是（ ）。【答案】:E【解析】:紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二

38、萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。(2)属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药是（ ）。【答案】:A【解析】:靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼，在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的BcrAbl酪氨酸激酶，能选择性抑制BcrAbl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。(3)属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药是（ ）。【答案】:B【解析】:雌激素调节剂分为雌激素调节药物和芳构酶抑制剂。雌激素调节药物中他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本结构，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N

39、-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。50.下列辅料中，水不溶型包衣材料是（ ）。A.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.聚乙二醇E.聚维酮【答案】:B【解析】:水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括：乙基纤维素；醋酸纤维素。51.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度75%。所需要的滴注给药时间（ ）。A.1个半衰期B.2个半衰期C.3个半衰期D.4个半衰期E.5个半衰期【答案】:B【解析】:单室模型药物恒速静脉滴注给药时，给药时间2个半衰期时可达稳态血药浓度的75%。或根据公式计算，当静脉滴注达到Css某一分数（ss）所需的时间以t1/2的个数n来表示时，则：n

40、3.3219lg（1ss）52.下列关于盐酸普鲁卡因的叙述，错误的是（ ）。A.易发生水解反应B.对氨基苯甲酸是其水解产物C.其注射液易变蓝D.分子中含有酯键E.其分解产物无明显麻醉作用【答案】:C【解析】:盐酸普鲁卡因属于胺类药物，易发生水解反应生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，该分解产物无明显麻醉作用。对氨基苯甲酸还可继续氧化，生成有色物质，同时在一定条件下可发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺若继续氧化，可使盐酸普鲁卡因变黄。53.属于药物制剂的物理配伍变化的有（ ）。A.结块B.变色C.产气D.潮解E.液化【答案】:A|D|E【解析】:药物制剂的物理配伍变化包括：溶解度的改变，如溶液分层，产生沉淀；潮解、液化或结块；分散状态与粒径的变化，产生絮凝、凝聚，甚至沉淀。54.（共用备选答案