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文档简介

1、强心号方强心作用有用部位提取与分散胡军娜,贾继明,王宏涛,赵宝华,郑亚杰,唐思文,徐登峰,赵韶华【摘要】目的提取分散强心号方强心作用的有用部位。要领以大孔吸附树脂为分散质料,将强心号方构成药材的水提物、醇提物别离经蒸馏水,10%乙醇,30%乙醇,50%乙醇,70%乙醇,95%乙醇洗脱制得样品,然后通过离体蛙心试验不雅察受试样品的强心作用。效果水提物经30%乙醇,50%乙醇洗脱的样品和醇提物经30%乙醇,50%乙醇洗脱的样品对离体蛙心作用显着,其强心作用的半数有用浓度别离为:0.017g生药/l,0.58g生药/l,10.11g生药/l,21.44g生药/l。结论强心号方中各味药材的水提物经30

2、%乙醇,50%乙醇洗脱的样品和醇提物经30%乙醇,50%乙醇洗脱的样品具有显着强心作用。【关键词】强心号方;有用部位;大孔树脂;强心作用;离体蛙心Keyrds:ardiapund;TheUtilityLus;arprusabsrptinresin;ardiaeffet;Islatedheart随着生齿老龄化与高血压并冠心病治疗的希望,充血性心力衰竭(HF)的发病率与殒命率不竭上升,已成为心血管病的重要死因。估计在将来2030年中其发病率将增长40%60%1,心衰已成为环球最紧张的群众卫生题目之一,防治心衰成为医学界亟待办理的困难。如今,药物仍旧是治疗HF的重要要领,探求新的、更有用的抗心衰药物

3、,具有紧张的临床意义。应用当代科学技能与要领探究中医药对HF的治疗是当前临床与底子研究的一个紧张方面。强心号方是由红参、葶苈子、红花等8味药材构成的复方制剂,研究表现强心号方对心力衰竭动物模子血活动力学指标有显着改进作用,其强心、利尿、扩血管作用对改进心衰病症具有临床代价,同时可显着低落血管告急素,按捺醛固酮含量的增长,显着改进室壁厚度及心脏指数,表现其具有按捺心室重构作用,有助于改进慢性充血性心力衰竭布局及成效的生物学底子,切合复方中药标本兼治,多环节、多途径、多靶点治疗的综合上风。如今有关强心号方的药效物质底子的研究尚无报道,值得进一步研究。本课题从团体复方动身,结合方剂药物构成特点针对药

4、效活性目的通过当代中药研究技能大孔吸附树脂、萃取等本领举行提取分散,结合药理实行模子重点对强心药效活性物质追踪研究,为进一步研究强心号方作用机理提供帮助。1仪器与质料1.1药材红参、葶苈子、红花、黄芪、丹参、玉竹、附子、泽泻等8味药材,由安国以岭饮片加工场提供。1.2动物康健牛蛙,300400g,500只,豢养在河北医科大学医药研究院药理实行室。1.3仪器TNH-300提取浓缩机组;QN-300球形浓缩罐;GT6JA立、可倾式夹层锅;Y-ZG1000型真空枯燥机,均由温州金榜轻工消费;中药提取罐,温州益坤机器制造公司;RE52-05旋转蒸发仪,上海亚荣生化仪器厂;BL-420E+生物性能实行信

5、号网罗体系,成都泰盟科技。1.4质料与试剂AB-8型大孔树脂,南开大学化工场。任氏液;低钙任氏液钙含量为正常任氏液的1/4。2要领与效果2.1提取工艺2.2大孔吸附树脂分散2.3离体蛙心实行3效果3.1大孔树脂分散各部位表1醇提物洗脱液洗脱所得有用部位略表2水提物洗脱液洗脱所得有用部位略3.2离体蛙心实行效果水提取部位有用性挑选效果:1按0.08,0.04,0.03g干粉/l的浓度赐与后,均出现心脏停跳的征象,以0.01g干粉/l的浓度赐与后,心脏紧缩力未见升高。2按0.08g干粉/l该浓度下样品未完全溶解赐与后,QXL为2.25%。3以0.04g干粉/l赐与后QXL为41.2%,4以0.02

6、g干粉/l赐与后QXL为127.1%。5,6以0.04g干粉/l赐与后心脏紧缩力均未见升高。醇提取部位有用性挑选效果:E1以0.0676,0.0169g干粉/l浓度赐与后心脏均出现停跳征象,以0.00465g干粉/l赐与时QXL为61.75%,浓度为0.002325g干粉/l时QXL落至45%。E2以0.05g干粉/l该浓度下样品未完全溶解赐与后心脏紧缩力均未见升高。E3以0.05g干粉/l赐与后QXL为65.8%,而E4以0.05g干粉/l赐与后QXL为89.9%。E5以0.06g干粉/l赐与后QXL为102.8%,E6以0.1354g干粉/l赐与那么心脏紧缩力均未见升高。阳性比较药去乙酰毛

7、花苷注射液给药后QXL那么是21.4%。按照以上挑选效果可以确定,具有强心作用的有用部位是:3,4,E1,E3,E4,E5,将这些样品溶解成差异浓度举行实行,效果如下:3,4,E3,E4给药后心脏紧缩力均显着升高,紧缩力达最大值的时间在2in摆布。效果见表3。表33,4,E3,E4强心作用的半数有用浓度略按照各身分的含量3,49.07g生药/g干粉;4,111.84g生药/g干粉;E3,503.6g生药/g干粉;E4,226.98g生药/g干粉。折算为生药浓度:3,0.017g生药/l;4,0.58g生药/l;E3,10.11g生药/l;E4,21.44g生药/lE1均出现心脏紧缩力先低落后升

8、高的趋势,浓度为0.1g干粉/l时落幅达60%,然后再升高,QXL能达66.7%,心脏最大紧缩力出现均匀时间为给药后10in摆布;以0.05g干粉/l的浓度赐与后也出现心脏紧缩力大幅度低落,再次升高后QXL为34.9%,心脏最大紧缩力出现均匀时间为给药后4in摆布;在浓度为0.025g干粉/l时那么心脏紧缩力未见升高。E5以0.1g干粉/l的浓度赐与后心脏出现殒命,浓度落到0.05g干粉/l后,心脏紧缩力大幅度低落,再次升高后QXL为20%。4结论由药理实行效果可知提取部位3,4,E3,E4对离体蛙心心脏紧缩力有加强作用,其强心作用的半数有用浓度别离为:3,0.017g生药/l;4,0.58g

9、生药/l;E3,10.11g生药/l;E4,21.44g生药/l。实行依托成药的处方原制剂工艺,按照各个药材中具有强心作用的差异化学身分别离对几种药材选择举行水提、醇提613。在举行有用性挑选实行中,E1以0.0676,0.0169g干粉/l浓度赐与后心脏均出现殒命征象,以0.00465g干粉/l赐与时QXL为61.75%,浓度为0.002325g干粉/l时QXL落至45%;E5以0.06g干粉/l赐与后QXL为102.8%;而在举行半数有用浓度实行时,E1,E5均出现心脏紧缩力先低落后升高的趋势,把稳脏紧缩力低落时心脏长时间处于舒张期,室壁张力变大,把稳脏再次紧缩时必要的能量增长,而离体心脏的能量是必然的,故把稳脏再次紧缩时紧缩力大幅度低落,乃至出现心脏殒命的征象,而E1,E5在两次实行中表示出的变革趋势和浓度都有所变革,推测其缘故原由有2个,一方面是E1,E5中大概同时含有引起心脏紧缩力加强和心脏紧缩力低落的身分;另一方面,样品自己为粗提物,身分含量

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