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1、第11章 抗肾上腺素药Antiadrenergic Drugs受体阻断药受体阻断药3肾上腺素受体及效应受体 分布 1 血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、 瞳孔开大肌、肝 2 血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等 效应 1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解 2：抑制NA释放4分类：非选择性（1、2） 短效：酚妥拉明、 妥拉唑林； 长效：酚苄明选择性 1阻断药哌唑嗪（治疗高血压、顽固性心衰） 2阻断药育亨宾 （药理研究）511.1受体阻断药 短效受体阻断药酚妥拉明（phentolamine） 竞争性受体阻断药，作用快短【药理作用】1、血管阻断受体，直接舒张血管 血管舒张，血压下降2、心脏反射性兴奋，阻断突

2、触前膜2受体 输出量 ，心率3、拟胆碱，拟组胺作用 Adrenaline reversal6【临床应用】外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病；闭塞性脉管炎；NA点滴外漏） 扩张血管嗜铬细胞瘤：诊断和术前处理抗休克 补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主张与NA合用。急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小V，减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏）良性前列腺增生（高选择性1受体阻滞剂：坦索洛辛） 阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌表面的肾上腺素能受体，松弛平滑肌。【不良反应】体位性低血压，心动过速，心绞痛消化道反应，诱发溃疡7长效受体阻断药酚苄明特点：1. 作用与用途与酚妥拉明相似；2. 与

3、-R结合牢固；非竞争性受体阻断药3. 起效慢，作用强大、持久，能维持34日；4.常见副作用：体位性低血压、反射性心动过速。811.2 受体阻断药根据药物对 R 选择性和有无内在活性分为： 1 、2-R 阻断药-R 阻断药普萘洛尔无（心得安）吲哚洛尔有1-R 阻断药、-R 阻断药（拉贝洛尔）阿替洛尔无艾司洛尔有9药理作用1. 选择性受体阻断 心血管：心脏抑制 抑制1，心输出量减少，交感兴奋 抑制2，兴奋性增强 支气管平滑肌收缩（2 ）减少房水生成（睫状体受体）肾素分泌减少（1 ）代谢 糖原分解 ，脂肪代谢血管收缩作用不明显，易产生耐受102. 内在拟交感胺活性（部分激动剂） 防止阻断作用过强（心

4、脏、支气管）3. 膜稳定作用 膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般无意义111.抗心绞痛2.抗心律失常（快速性心律失常） 3.抗高血压 选择性、非选择性均有效。4.甲状腺机能亢进的辅助治疗5.青光眼：局部应用 噻吗洛尔、卡替洛尔 临床应用12不良反应1.非选择性受体阻断剂 慎用于支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病。2.心脏抑制：窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用。（心功能不全可以使用）3.抑郁症、糖尿病患者慎用4.反跳”现象13卡维地洛阻断1、1、 2抗氧化，抗炎，抗细胞凋亡此类中第一个批准用于治疗心衰的药物11.3 受体阻断药14青光眼治疗药物拟副交感神经药拟肾上腺素药肾上腺素能受体阻滞剂（ 受体）前列腺素类似物碳酸苷酶抑制剂高渗剂15End of Cha

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