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文档简介
1、第十一章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)又称:抗肾上腺素药 (anti-adrenergic drugs 或:肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists)1.什么是肾上腺素受体阻断药 ?.第一节 -肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine)第二节 -肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(propranolol第三节 、-肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol3.4,受体分布部位及作用 皮肤血管、粘膜血管 (激动1 收缩) 肾血管 (激动1 收缩) - 突触前膜 (激动2 负反响) - 心肌细胞 (激动1
2、 兴奋) 冠脉血管、骨胳肌血管 (激动2 扩张) 支气管平滑肌细胞 (激动2 扩张)2121. 第一节 肾上腺素受体阻断药5.-R阻断药的重要特点-使肾上腺素升压作用翻转 即表现为降压.肾上腺素升压作用翻转降压AD较大剂量时,激动1-R 血管收缩 升压激动2-R 血管扩张 降压 运用-R阻断药,激动1-R的作用取消,激动2-R的作用保管,因此肾上腺素的升压作用翻转,变为降压。 升压1占优势7. 第一节 肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(Phentolamine) Mechanisms 阻断1、2受体无选择性直接扩张血管与受体阻断作用无关8. Pharmacological actions1、血压
3、使血压,缘由:1 阻断血管平滑肌1受体2直接扩张血管2、心脏 使心脏兴奋性,缘由: 1 血管扩张,血压下降,反射性引起交感神经兴奋 2 阻断突触前膜2受体,使NA释放添加,激动心脏1受体9. 酚妥拉明阻断突触前膜2受体-使心脏兴奋性添加10去甲肾上腺素酚妥拉明. Pharmacological actions3、其他1拟胆碱作用 胃肠道平滑肌张力,2组胺样作用 胃酸分泌4、使AD升压作用翻转11. Clinical uses1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的高血压和高血压危象。2、预防静脉滴注NA能够引起的缺血性组织坏死3、治疗外周血管痉挛性疾病4、抗各种休克感染性、心源性和神经源
4、性缘由:舒张血管、降低外周阻力,提高心输出量,改善微循环给药前必需补足血容量 12. Adverse reactions1、低血压2、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等3、诱发胃溃疡4、静脉给药能够引起严重的心律失常,因此应缓慢注射或滴注 13.14 短效药 长效药 代表药:酚妥拉明酚苄明 特点1、与受体结合后易解离,与受体结合后不易解离,比较故属短效药故属长效药 2、治疗外周性血管 作用强耐久, 效果更优临床痉挛性疾病运用 3、 抗休克 起效慢,效果略差 .第二节 肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(propranolol15有旋光性,仅左旋体有1-R 阻断活性.Pharmacokinetics、
5、因首过效应大,口服生物利用度不高,仅30%进入血液循环。、脂溶性大,易透过血脑屏障。 3、个体差别大,口服同剂量药物,血药浓度可相差4-25倍,故从小剂量开场,并进展血药浓度监测。16.Pharmacological actions 对1、2受体都有阻断作用 1、心脏 阻断心脏1-R 抑制心脏活力心率,心肌收缩力,心输出量,心肌耗氧量 ,血压稍下降2、支气管平滑肌 阻断支气管2-R 支气管平滑肌收缩,添加呼吸道阻力17.3、代谢1抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解2拮抗肾上腺素升高血糖作用4、其它 普萘洛尔有抗血小板聚集的作用18.受体阻断药对心脏的抑制造用19正常心脏有病心脏受体阻断受体刺激抑制
6、造用1 心输出量下降2 心率减慢. Clinical uses 1、快速型心率失常2、心绞痛和心肌堵塞3、高血压-治疗高血压的根底药物4、充血性心力衰竭5、辅助治疗甲亢20.Adverse reactions、消化道病症 较细微、外周血管痉挛-由于对血管平滑肌2-R的阻断作用、诱发或加剧哮喘-由于对支气管平滑肌2-R的阻断作用、停药反跳景象、少数病人血糖 21.Contraindications 1、哮喘病人 2、房室传导阻滞的病人22.普萘洛尔同类药. 受体激动剂( Agonist)与受体阻断剂(Antagonist)异丙肾上腺素普萘洛尔24阿替洛尔吲哚洛尔.第三节 、-肾上腺素受体阻断药
7、拉贝洛尔(labetalol.第十章 肾上腺素受体激动药第一节 受体激动药去甲肾上腺素第二节 、受体激动药肾上腺素 第三节 受体激动药异丙肾上腺素第十一章 肾上腺素受体阻断药第一节 -肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明第二节 -肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(心得安第三节 、-肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔26.27 课堂检验分别给出1个代表药,并写出两个主要临床运用1、 受体激动药2、 、受体激动药3、 受体激动药4、 受体阻断药5、 受体阻断药6、 、受体阻断药.28 课堂检验分别给出1个例子,并写出两个主要临床运用1、 受体激动药答:去甲肾上腺素。临床运用:抗休克;治疗药物中毒性低血压。2、 、受体激动药答:肾上腺素。临床运用:用于心脏骤停的抢救;用于过敏性休克。.29 课堂检验3、 受体激动药答:异丙肾上腺素。临床
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