第肾上腺素受体激动药

1、第肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药第二节 受体激动药去甲肾上腺素【来源及化学】【体内过程】 .吸收 分布 摄取 代谢 排泄【药理作用】 1.血管 2.心脏 3.血压 4.其他. 第十章 肾上腺素受体激动药【临床应用】【不良反应】【禁忌症】间羟胺(阿拉明)【作用特点】 主要兴奋受体 （升压作用弱而持久，对肾血管作用 弱，但仍可显著减少肾血流量）1、直接兴奋受体 弱的 受体作用 （对心率影响小，可因升压反射性引起 心率减慢，不易引起心律失常）2、间接作用 可促使肾上腺素能神经末梢释放NA， 间接发挥作用3、作用持久 本品为非儿 茶酚胺类，不易被MAO代谢【临床应用】 作为NA的代用品，

2、用于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克 去氧肾上腺素和甲氧明【作用特点】1、为1受体激动剂 （有间接和直接兴奋1作用，肾血流量明显减少， 升压可反射性减慢心率。）2、无受体激动作用 （高浓度的甲氧明有阻断作用）3、作用持久 （本品不易被MAO所代谢）4、去氧肾上腺素能兴奋瞳孔开大肌，有弱的扩瞳作用【临床应用】1、用于休克，预防脊椎麻醉或全身麻醉后的低血压2、阵发性室上性心动过速3、去氧肾上腺素可用于扩瞳，做眼底检查第三节 、受体激动药肾上腺素 【来源】 肾上腺髓质的主要神经递质 【体内过程】 1、口服无效，易在碱性肠液和肝内破坏，黏膜吸收少因血管收缩妨碍吸收 2、肌肉注射吸收较快 3、皮下

3、注射吸收缓慢，作用维持时间长 4、静脉注射立即生效，作用维持时间短 【药理作用】1、兴奋心脏、 心肌收缩力 心输出量1兴奋 心率 心肌耗氧量 传导 心肌工作效率 心肌兴奋性 可致心律失常 冠脉扩张 改善心肌供血2、舒缩血管 小动脉、毛细血管前扩约肌（受体密度高）作用强 静脉、大动脉 （受体密度低）作用弱 皮肤、黏膜、内脏血管强烈收缩 受体 脑、肺血管收缩微弱(有时当Bp升高可使其被动扩张) 受体 骨骼肌、冠脉血管扩张 骨骼肌血管扩张 皮肤黏膜内脏血管收缩 舒张压 - / 治疗量 () () 心脏兴奋 心输出量 收缩压 大剂量 骨骼肌血管扩张 ) () 支气管平滑肌松弛 2受体兴奋 抑制肥大细胞

4、释放过敏性活性物质 1受体兴奋 支气管黏膜血管收缩，减轻充血、水肿 促进肝糖原、肌糖原分解使血糖升高 、兴奋 使耗氧量提高 促进脂肪分解使游离脂肪酸增加【临床应用】 2.过敏性休克（首选药）【不良反应】【禁忌症】 1.高血压、脑动脉硬化【体内过程】1、口服无效2、静脉给药，作用短暂3、不易透过血脑屏障，无中枢作用【药理作用】 1.心血管 1 兴奋心脏 收缩压升高 小剂量 兴奋 收缩血管 血压 脉压差 D 舒张血管 舒张压不变 大剂量兴奋受体，明显收缩血管可使舒张压升高血压，脉压差加大 2.肾脏 小剂量兴奋D受体，扩张肾血管，是肾血流量增加，尿量增加。 大剂量可明现收缩肾血管（兴奋受体）。多巴胺

5、【临床应用】 1、用于各种休克 2、用于急性肾功能衰竭、急性心功能不全。【不良反应】1、一般不良反应较轻，偶有头痛、恶心、呕吐。2、剂量过大/滴注过快可见心动过速、心律失常、肾功能减推。麻黄碱【特点】 1.化学性质稳定，口服有效 2.拟肾上腺素作用弱而持久 3.中枢兴奋作用较显著 4.易产生快速耐受性 【药理作用】 直接作用（兴奋、受体） 麻黄碱 间接作用（促进NA的释放） 有缓慢、温和而持久的升压作用，可使冠脉、脑血管 和骨骼肌血流量增加。 2.松弛支气管平滑肌（作用弱，起效慢、作用久） 3.兴奋中枢神经系统（可致失眠，不安，精神兴奋）【体内过程】【临床应用】【不良反应及禁忌症】第四节 受体激动药异丙肾上腺素【体内过程】 【药理作用】 1.心脏 正性肌力作用 兴奋1受体 收缩压升高 正性频率作用 2.血管和血压 骨骼肌血管扩张 兴奋2受体 肾、肠系膜血管扩张 舒张压下降 冠状血管扩张 松弛支气管平滑肌 兴奋2受体 抑制肥大细胞释放过敏性活性物质 对代谢的影响同肾上腺素，可增加机体耗氧量 中枢兴奋作用弱 【临床应用】 1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 4.感染性休克 【不良反应】 禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进多巴酚丁胺