抗胆碱酯酶药抗胆碱药抗胆碱药分类课件

1、第八章 抗胆碱药anticholinergic drugs1AchAchRAchE乙酸胆碱效应（M样、N样）抗胆碱酯酶药胆碱R激动药抗胆碱药胆碱酯酶复活药2抗胆碱药分类M受体阻滞药 （节后） N受体阻滞药N1受体阻滞药（神经节阻滞药）N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）3M受体阻断药天然 阿托品类合成代用品4阿托品 （atropine） 5一、作用机制 竞争性拮抗M（M13）受体大剂量也可阻断N1受体6阿托品 MGlandsEyeSmooth muscleHeartBlood vesselCNSBlock(Selectivity)(Atropine)7二、作用抑制腺体分泌 唾、汗 支气管 胃肠眼散瞳

2、眼内压调节麻痹解除平滑肌痉挛 胃肠道 膀胱逼尿肌 胆道 输尿管 支气管 三、用途流涎、盗汗、麻醉前给药虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜内脏绞痛胃肠、膀胱胆绞痛、肾绞痛镇痛药遗尿、膀胱刺激症状8二、作用4. 快心 （加快心率和传导）5. 扩张血管6. 兴奋中枢三、用途4. 缓慢型心律失常 （窦停、窦缓、AVB） 5. 抗休克9 拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用 10四、不良反应 腺体口干、皮干、痰难咳、体温眼眼内压（青光眼禁用）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒解痉排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列腺肥大禁用）11四、不良反应心：心慌血管：潮红中枢兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神

3、错乱昏迷、Bp、呼吸、死于呼衰12五、中毒解救 清除毒物特异性解救药物：拟胆碱药 13山莨菪碱（654-2） 作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。14东莨菪碱 外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻痹的治疗。15阿托品的合成代用品后马托品、托品酰胺散瞳 快、短眼底检查调节麻痹 快、短、强验光配镜丙胺太林（普鲁本辛）胃肠解痉强，分泌减少痉挛和溃疡16【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他受体阻断药。受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑

4、肌、眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。其他受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。17有机磷中毒及其解救(自学思考题)1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原因，M样中毒的表现。2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反复用、联合用）。3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪些优、缺点？4.为什么要“联合用、早用、反复用”阿托品、氯磷定？18有机磷中毒 中毒途径 呼吸道 消化道 皮肤 粘膜中毒机制 有机磷+胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶（胆碱酯酶失活） Ach堆积，过度兴奋胆碱受体 中毒19中毒表现M样症状N样症状中枢症状轻度中度重度20中

5、毒解救原则迅速消除毒物及早使用特殊解毒药 类别 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 代表药 阿托品 氯解磷定对症处理 呼吸功能、循环处理 21解毒药 （一）胆碱酯酶复活药 氯解磷定解毒机制 磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定 磷酰化氯解磷定 + AchE 失活 无毒、肾排 复活直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定解毒效果N2样症状 显著 迅速制止肌束颤动N1样症状 有效中枢症状 部分缓解M样症状 差对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一用药原则 早期 足量 重复22解毒药（二）抗胆碱药 阿托品解毒机制 竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体解毒效果 M样症状 显著 N1样症状 大剂量时，有阻断作用 中枢症状 部分缓解 N2样症状 无效23用药原则早期 足量 持续（阿托品化 维持量）阿托品化指征 瞳孔较前扩大 颜面潮红 皮肤粘膜干燥 轻度躁动不安 心率加快 肺部罗音明显减少或消失注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使用24 为何解救重度有机磷中毒 应联用氯、解磷定和阿托品中毒机制及其表现 解毒机制 解毒疗效解毒机制及其疗效互补