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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemETafenoquine SuccinateCat. No.: HY-111529ACAS No.: 106635-81-8Synonyms: WR 238605 (Succinate)分式: CHFNO分量: 581.58作靶点: Parasite作通路: Anti-infection储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO
2、: 125 mg/mL (214.93 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 1.7195 mL 8.5973 mL 17.1945 mL5 mM 0.3439 mL 1.7195 mL 3.4389 mL10 mM 0.1719 mL 0.8597 mL 1.7195 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验
3、的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (3.58 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (3.58 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师
4、www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Tafenoquine Succinate (WR 238605 Succinate)种 8-氨基喹啉。Tafenoquine 作为抗疟疾预防剂 1。IC50 & Target Anti-malarial 1体内研究 Tafenoquine exhibits no anti-malarial activity in CYP 2D knock-out mice when dosed at their ED100 values (3mg/kg) established in WT mice. Tafenoquine anti-m
5、alarial activity is partially restored in humanized/CYP 2D6knock-in mice when tested at two times its ED100 (6 mg/kg) 1.REFERENCES1. Marcsisin SR, et al. Tafenoquine and NPC-1161B require CYP 2D metabolism for anti-malarial activity: implications for the 8-aminoquinoline class of anti-malarial compounds. Malar J. 2014 Jan 3;13:2.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 0
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