讲义中药药理学第十六单元开窍药

1、中药药理学第十六单元 开窍药细目一 基本知识要点 开窍药的主要药理作用功效：开窍醒神主要药理作用：1.对中枢神经系统的作用麝香：对中枢有兴奋和抑制双重作用，小剂量缩短，大剂量则延长戊麝香：增加中枢耐缺氧能力。冰片：有一定的中枢兴奋作用。妥钠睡眠时间。（4）多数开窍药如石菖蒲、安宫牛黄丸等有作用，并能拮抗戊四氮、苯丙胺所致的惊厥。2.对心系统的作用（1）麝香、冰片：增加心肌血流量，降低心肌耗氧量。（2）滴丸等：延长小鼠耐缺氧时间，降低心肌耗氧量。开窍方药的上述作用：是其临床治疗急性心肌缺血、心绞痛的药理学基础，与中医“温通开窍”可治心痛的理论相符。3.抗炎（1）麝香：既能抑制炎症早期毛细织增生。

2、通透性、白细胞，减轻局部水肿，又能抑制炎症后期肉芽组抗炎作用是开窍药“消肿止痛”的药理学基础。细目二 常用药物麝香要点 功效开窍醒神，活血通经，消肿止痛。要点 药理作用1.对中枢神经系统的影响（1）对 CNS（中枢）表现为兴奋和麝香与麝香酮：的双重作用。小剂量可缩短戊妥钠所致小鼠睡眠时间大剂量则使睡眠时间延长即小剂量兴奋、大剂量抑制。（2）麝香在中枢缺氧的情况下，能延长脑电波的存在时间，麝香有增强中枢耐缺氧能力。2.对心系统的作用（1）麝香：扩张冠脉增加冠脉流量 c.降低心肌耗氧量 d.还有强心作用（2）麝香乙醚提取物：静注降压 大剂量使心率减慢，降压作用机制：通过扩张外周致。所（3）麝香：还

3、有抑制血小板3.抗炎和抗凝血酶的作用。（1）麝香对炎症病理的三个阶段：通透性增加、白细胞和肉芽肿形成均有抑制作用。（2）多肽类物质：可能是抑制前两阶段的有效成分。要点 现代应用冠心病心绞痛。流脑、乙脑、肺性脑病等热咽喉肿痛、跌打损伤等。要点 不良反应高热、惊厥。麝香对心肌细胞有一定的损伤。麝香酮长期毒性试验，可致动物肝脾肿大。3.麝香可致急性肾衰竭。故临床应用以少量、短期为宜。肝、肾功能不全者慎用。石菖蒲要点 功效化湿开胃，开窍豁痰，醒神益智。要点 药理作用1.中枢抑制（1）石菖蒲：a.减少小鼠自发活动；b.增强戊（2）挥发油：妥钠的作用；c.对抗戊四氮所致小鼠惊厥。a.对抗2.改善学习的中枢

4、兴奋作用；b.解除独居小鼠的、耐缺氧行为并降低体温。（1）用石菖蒲水提醇沉液给小鼠灌服明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇所致获得、巩固及再现的。（2）改善亚硝酸钠、氯化钾和结扎两侧颈总动脉所致的小鼠缺氧状态。3.解痉石菖蒲水煎剂：弛缓胃肠平滑肌的痉挛其挥发油：缓解乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺所致离体豚鼠气管和回肠痉挛解痉作用成分：以-细辛醚较强。要点 现代应用1.癫痫。肺性脑病与脑炎等支气管哮喘。要点 不良反应。大鼠灌服-细辛醚致骨髓冰片要点 功效开窍醒神，清热止痛。要点 药理作用1.调节中枢神经系统（1）冰片：的畸变，提示其对有断裂效应。a.能显著缩短戊妥钠所致的睡眠时间；b.延长比妥钠的入睡时

5、间；c.中枢兴奋作用。冰片：对长时间连续作业的大鼠具有增加活动量、提高功能和认知能力的作用。冰片：对抗粉防己毒素兴奋中枢神经系统的作用a.延长惊厥潜伏期；b.减少惊厥率；c.起抗惊厥作用。（4）龙脑能显著延长戊妥引起的小鼠睡眠时间异龙脑的这一作用尤为显著。2.镇痛、抗炎（1）龙脑或异龙脑、冰片：能延长热刺激致小鼠的时间。龙脑或异龙脑乳剂：对巴豆油合剂涂耳所致小鼠炎症反应有抑制作用，异龙脑作用显著。龙脑或异龙脑乳剂：腹腔注射对大鼠蛋清性足跖肿胀均有显著抑制作用，异龙脑抗炎作用比龙脑强。3.促进渗透促进药物透过血脑屏障：促进药物透过皮肤黏膜：冰片：能促进曲安缩松、双氯灭痛、甲硝唑等的透皮吸收，其促

6、渗作用部位主要在角质层，当除去角质层后，冰片没有促透作用；冰片：能明显促进胰岛素透过口腔黏膜的吸收，能有效促进川芎嗪从鼻黏膜吸收。促进药物从消化道吸收：4.其他龙脑和异龙脑：明显延长常压缺氧小鼠的存活时间具有抗缺氧作用。对急性心肌梗死的麻醉犬，冰片能使冠状窦血流量回升，减慢心率，降低心肌耗氧量。冰片注射液：具有心肌保护和脑保护作用。要点 现代应用外敷抗炎止痛。头痛、眩晕、失眠。溃疡性口腔炎。咽喉肿痛。要点 不良反应冰片对感觉神经末梢有刺激性，外用偶可致敏。孕妇禁用。开窍药的主要代表药材药理作用对中枢神经系统的影响 对 CNS 表现为兴奋和的双重作用对心系统的作用抗炎中枢抑制改善学习、耐缺氧解痉调节中枢神经系统镇痛、抗炎促进渗透促进药物透过血脑屏障促进药物透过皮肤黏膜促进药物从消化道吸收4.其他龙脑和异龙脑具有抗缺氧作用具有心肌保护和脑保护作用麝香石菖蒲冰片功效开窍醒神 活血通经 消肿止痛化湿开胃 开窍豁痰 醒神益智开窍醒神 清热止痛不良反应麝香对心肌细胞有一定的损伤。麝香酮长期毒性试验，可致动物肝脾肿大。麝香可致急性肾衰竭。故临床应用以少量、短期为宜。肝、肾功能不全者慎用。大鼠灌服-细辛醚致骨髓的畸变，提示其对有断裂效应。冰片对感觉神经末梢有刺激性，外用偶可致敏。孕妇禁用。现