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文档简介
1、药物化学抗癫痫药第1页，共25页。由于多种原因引起局部脑神经元异常高频放电，并向周围扩散而引起的暂时性、突发性大脑功能失调综合征癫 痫第2页，共25页。第3页，共25页。癫痫的分类1.大发作（强直阵挛性发作） 意识丧失，跌倒在地，全身抽搐，口吐白沫2.小发作（失神性发作） 短暂性的意识丧失和动作中断，多见小儿3.精神运动性发作（复合性局限发作） 阵发性精神失常和无意识动作（如唱歌等）第4页，共25页。4.局限性发作（单纯性局限发作） 一侧肢体或面部肌肉群抽搐或感觉异常5.癫痫持续状态 大发作连续发生，持续昏迷第5页，共25页。第6页，共25页。第7页，共25页。抗癫痫药作用机制抑制抑制病灶神经
2、元过度放电作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散第8页，共25页。抗癫痫药的结构专属性第9页，共25页。常用抗癫痫药第10页，共25页。要求熟悉两个药物 苯妥英钠 卡马西平第11页，共25页。苯妥英钠Sodium Phenytoin 大伦丁钠 Dilantin Sodium具环状酰脲结构第12页，共25页。化学名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium第13页，共25页。理化性质吸湿性和酸性1水解性2鉴别反应3第14页，共25页。理化性质吸湿性和酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐苯妥英 弱酸性 不溶于水苯妥英
3、钠 碱性 溶于水钠盐空气中吸收CO2，析出苯妥英钠盐有引湿性第15页，共25页。理化性质水解性与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨（可供鉴别） 水解（环状酰脲结构）第16页，共25页。？思考苯妥英钠注射剂为什么制成粉针？第17页，共25页。理化性质鉴别反应溶于氨试液后与硝酸银产生白色沉淀第18页，共25页。理化性质鉴别反应与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐与二氯化汞作用产生白色沉淀第19页，共25页。临床应用治疗癫痫大发作首选，对小发作无效快速型心律失常外周神经痛第20页，共25页。卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪卡巴咪嗪第21页，共25页。理化性质稳定性潮湿环境中，药效降至原来的13，生成二水合物尤其是对卡马西平的片剂，吸湿后使得表面硬化，从而使其在体内不容易崩解吸收，严重影响其生物利用度应干燥保存，注意防潮 吸湿性第22页，共25页。理化性质稳定性 氧 化(长时间光照颜色变深 ) 应避光保存第23页，共25页。变色原因一方面在光照条件下生成它的二聚体 另一方面在光照条件下可以在10、1
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