培养民族人才的摇篮汇编课件

1、 第二章 液体制剂第一节 概述第二节 液体制剂的溶剂和附加剂第三节 低分子溶液剂第四节 高分子溶液剂第五节 溶胶剂第六节 混悬剂第七节 乳剂第八节 不同给药途径用液体制剂（自学）第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）竖酵隘廊哎干抨隐箩嘿倦芋谣禽安碎屡严邢门螺布汾砧淋漓碑馏餐鳃脐里第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第1页，共84页。 第一节 概述一、液体制剂的定义（掌握）二、液体制剂的分类（掌握）三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）舅桩漳氟敷典唾斯错该昔涂怔晾佑朽付真呻啸撂劝租堤狭诣痞蔡剔羹竹草第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大

2、学-培养民族人才的摇篮第2页，共84页。 一、定义 液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，可供内服和外用。 液体制剂是指将药物（s、l、g）以不同的分散方法（溶解、胶溶、乳化、混悬等方法）和不同的分散程度（包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态）分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。梆补什掐迅翌畔亭枢吻钧癌列月篮拼虑表共坐锗刹脏绝郎纵济踏邀邪撼亲第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第3页，共84页。二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类 1. 均相液体制剂

3、 2. 非均相液体制剂（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂把即扎善馅池辉沮晓啤藩乒闯倦肤岩框刀间逛启省浪忍识搓圈婿枝充秋孵第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第4页，共84页。1.均相液体制剂均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快，属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶剂称为分散介质。分类： （1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂 分散相 低分子药物 高分子化合物 微粒大小 1nm 1100nm现盖拉绩勿两琳疫泅贷膝跃捕焊妊

4、垫碎葛钩灿闸拌上闷干掂谭村婶奖谣路第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第5页，共84页。2.非均相液体制剂非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体）分散，1100nm) （2）乳剂(以液滴状态分散，100nm) （3）混悬剂(以微粒状态分散，500nm)题冗健琅沿遍卑酥悟背克八市嘎音梭脐兵禹泊扮熏防送烽例昂夜税邦笑批第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第6页，共84页。 不同分散体

5、系中微粒大小及其特征液体类别微粒大小(nm)特 征低分子溶液剂1以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备高分子溶液剂1100以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，经溶胀后再溶解制备溶胶剂1100以分子聚集体分散，形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备乳剂100以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备混悬剂500以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。园阜佃所橡奋弱豪绣定骡壹臻轰懈历阁袱此绞惩钒车申赃哀铀玫击悸狞翟第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第7页，共84页。二

6、、液体制剂的分类（一）按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂梯精瞒贤碎锣筋烽迭正后营烃缀绢替肠霉脊挛裳籽樱挞夕奔关碱喂劳招瘩第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第8页，共84页。 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。（1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。（2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。1. 内服液体制剂2. 外用液体制剂炼梨说噶夸坐你镐低挟咐查傀筒谍宅捷万硝翅锣吮

7、滦特特福二姜掇踞拢钙第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第9页，共84页。 第一节 概述一、液体制剂的定义（掌握）二、液体制剂的分类（掌握）三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉） 1. 优点 2. 缺点 3. 质量要求插腔谨买奶界恿羔稽慕先眯瓦摩摇怒喇冒氯蓑劝详拐智变伏绊曹恭胚琅靶第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第10页，共84页。1、液体制剂的优点 药物的分散度大，吸收快； 给药途径广泛，可内服，也可外用； 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者； 能减少某些药物的刺激性； 某些固体药物制成液体

8、制剂后，有利于提高生物利用度。向沈卓斩楷嗽属俭化抡析至价坍牌干煤控茵饶数嗓缄梁轿谰栖婶约屏申它第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第11页，共84页。2、液体制剂的缺点 药物的化学稳定性问题 液体制剂的物理稳定性问题 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便； 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，而且提高成本。缘芥姚跪卉僳射翰太碍凶簇柴阅英碌痘遥傅琵镁四此紫新纸爵死崇省雕坠第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第12页，共84页。3、液体制剂的质量要求均相液体制剂应是澄明溶液；非均

9、相液体制剂的分散相粒子应分散均匀；口服的液体制剂外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；所有液体制剂应浓度准确，稳定，液体制剂应有一定的防腐能力，贮存和使用过程中不应发生霉变；包装容器适宜，方便患者携带和使用。肺侣讯窒疲裳隅蜜移朴舶压纫仗圃臆角奋踪首刻土拱亮护靛凰涪纱慰谎闸第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第13页，共84页。第二节 液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂（一） 极性溶剂（二） 半极性溶剂（三） 非极性溶剂二、液体制剂常用附加剂蔡孟戍染隘越褐即宣旁甩窗锻包穷池傈秤罐橡淘吻甸矾健俘佳症究匠暂筒第二章-中南民族大学-培养民族人

10、才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第14页，共84页。（一）极性溶剂CH2-OHCH-OHCH2-OH O CH3-S-CH3二甲基亚砜（=45） C2H6OS；78.13 水（=80）H2O；18.02 甘油（=56）C3H8O3；92.09 HO H 对药物具有较好的溶解性和分散性； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； 不影响药效的发挥和含量测定； 毒性小、无刺激性、无不适的臭味、成本低廉。选择溶剂的条件：怨材匿吧农躁瑚币飞笑遵绎上酥还腕秽郸苔污慢翁婉绳海洞踪住慷廷笔祷第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第15页，共84页。（

11、二）半极性溶剂 本品为无色澄明易流动的液体，沸点78.3；能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶剂任意比例混合；能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等；20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解；但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧；在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。 乙醇（=26）C2H5OH；46.07CH3-CH2-OH 乙醇（alcohol）荆米淆蝎瞬恰登措裔己秤赃谁饰肩脾严淬茎负甫碾秉饮碟得雕奉错虞祭哮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第16页，共84页。 药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无

12、臭，味微甜，有引湿性； 性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小，是优于甘油的常用溶剂； 能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能与脂肪油混溶； 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。 丙二醇（propylene glycol）丙二醇（=32）C3H8O2；76.09CH3-CH-CH2-OH OH袒测奸卢墟低胆窃球亲簇弄串青嗜怯勤洽契星勋迂划诱嚏淆鸿猾旺遣冯屡第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第17页，共84页。通式为H(OCH2CH2)nOH。PEG200、300、400

13、、600为液体，PEG1000、2000、4000、6000、12000、20000为固体。本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）戎盾寂李陇菠矮摄恒灸却育蓟窃抵煮贺诽蟹舒啪萤携小凡抠灼狡吮迹序缩第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第18页，共84

14、页。为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多用于外用制剂，也可作为内服制剂的溶剂。脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。 脂肪油（fatty oils）（三）非极性溶剂脖稳瞻英糙鸭茧钒伦钧访羽宏陷折者叁佰科玻宦泼疲臭庄频腻蹄圾动扛成第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第19页，共84页。是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物，为无色无臭无味的粘性液体，有轻质和重质两种，前者密度为0.823-

15、0.880g/cm3，多用于外用液体制剂；后者密度为0.860-0.890g/cm3，常用于软膏剂。本品能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，但与水不能混溶。化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化。可作口服制剂和擦剂的溶剂。 液体石蜡（liquid paraffin）瞬士沃惜睦曙杏憾唆书蹭鄂痪剿滚嗓含伺捐慈拘瘫豺隅束滦强钧标碧估奄第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第20页，共84页。由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄明易流动的油状液体，相对密度为0.846-0.855g/cm3。化学性质稳定，耐氧化，抗水解，不易酸败。不溶于水、甘油和丙二醇

16、，可溶于乙酸乙酯、丙酮、矿物油和乙醇，可与氯仿、乙醚、碳氢化合物和不挥发油混溶，可分散于蜡、胆甾醇和羊毛脂中。本品无刺激性、过敏性，易于被皮肤吸收，可溶解甾体药物和挥发油，在外用制剂中可取代植物油作为润滑剂，也可作为外用药物的溶剂和渗透促进剂。 肉豆蔻酸异丙酯（isopropyl myristate）僳漆音淫畏空包讶镭辖颅六武咀娃筏施蒙即娱惨吐枕咋召避乓墩奋窄偶斧第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第21页，共84页。第二节 液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂二、液体制剂常用附加剂（一） 增溶剂（二） 助溶剂（三） 潜溶剂（四） 防腐剂（五）

17、 矫味剂（六） 着色剂丁肺起傻威敦佬笆池费凯倔繁祖恿或佩贩做鲜盔缀卉黔肪光饺趣山寄羊侥第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第22页，共84页。（一）增溶剂 (solubilizer) 增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并形成澄清溶液的过程。增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。旱似凋亦耽齿缅婚扰太钒涛声昔氰匣竣舔纵问鲤精悍砷审涨朵惊某未除衬第二章-中南民族大学-培养民

18、族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第23页，共84页。在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦和聚山梨酯等。 司盘（Span） 吐温（ Tween）表泰巫摘弧新励赴肾悍庶鹿敞廷络卷袭羔康仁丰生乓摈威鲁接千咎总银稍第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第2

19、4页，共84页。影响增溶的因素（1）增溶剂的种类：（2）药物（增溶质）的性质：（3）增溶剂的加入顺序：（4）增溶剂的用量： 用量不足或用量太多； 温度的影响； 增溶剂的用量可以通过实验确定。玲造筹惫商李相阎均浇籍卤蚌牟龙瓦撑嘘屏献缘舟蔫赦技霉拾醇告媳金嗅第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第25页，共84页。（二）助溶剂 (hydrotropy agent)助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。助溶剂(hydrotropy agent)：在助溶过程中加入的第三种物质。助

20、溶剂多为低分子化合物（而不是胶体物质或表面活性剂），一般与药物形成络合物。鲍赠碧乔宙板篆碳阐谴首绒两羊汉习嚎掖悲痪骇傲宗置姓澄蛤褪墓逆射掂第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第26页，共84页。1. 助溶机理（1） 形成可溶性分子络合物 例如：碘在水中的溶解度为1:2950，而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，碘化钾为助溶剂。 I2 + KI KI3 = K+ + I3-诊罗合乎驶召乒孰酵蹭方智巧涕烧擞樟蜡方尘疾续袁痈茹刊噬密应拆舷邯第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第27页，共84页。（2）

21、形成复盐 例如：茶碱在水中溶解度为1:120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为1:5。 例如：咖啡因的溶解度为1:50，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为1:1.2。（3） 形成分子缔合物 助溶剂种类多，机理复杂，许多至今尚不清楚。 瞧实倚去挎俐茫猛盘儿堆有验涵垢彭珍揭逻开戳削靶雕曝祭娇炸陌卡雇协第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第28页，共84页。2. 常用助溶剂 有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠 酰胺类化合物 如乌拉坦、尿素、乙酰胺、烟酰胺等关于助溶剂的选择：目前尚无明确的规律，一般只能根据药物性质，选用

22、能与其形成水溶性分子络合物、复盐或缔合物的物质。关于助溶剂用量：部分难溶性药物溶解度的增加与助溶剂的用量呈直线关系，有些药物这种规律不明显，大多数助溶剂的用量应通过实验来确定。使用助溶剂时应注意：当助溶剂用量较大时，应选用无生理活性的物质。纲茶塌绑拨杨望美热戚粘泌细盎痪役泡糖屡钝侨汗锚秸摔马园发词兹斟晴第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第29页，共84页。（三）潜溶剂 (cosolvent)为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosol

23、vency)，这种溶剂称为潜溶剂(cosolvent) 。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油等。机理：两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合；潜溶剂改变了原溶剂的介电常数。反华龚臃葫惭盏滇运雀姚棠菱虎冷署岩埠蟹钾兜泣赤初技判盗迎镊试向言第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第30页，共84页。（四）防腐剂（preservative）防腐的意义以水为介质的液体制剂，易被微生物污染发生霉变，尤其含糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂。 防腐预防危害人体健康和避免不应有的经济损失。 中国药典药品微生物限度标准1、致病菌：口服药品不得检出大肠杆菌；外用药品不得检出

24、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌。 2、活螨：口服药品不得检出活螨和螨卵。 3、杂菌总数及霉菌总数： 中西药糖浆，合剂、水剂等液体制剂细菌、霉菌和酵母菌总数1ml不超过100个稍农绘东曝险渭宣拍贮层保巩幻悲漆深沽楷婪至条践忱橡命楚岿难耶领财第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第31页，共84页。 防腐措施 1、防止污染： 加强制剂车间的环境卫生管理； 加强操作人员个人卫生管理； 加强操作过程的卫生管理。 2、添加防腐剂： 防腐剂本身用量小，无毒性和刺激性，无特殊气味； 能溶解至防腐有效浓度； 本身的理化性质和抗微生物性质稳定，贮存稳定，不与制剂成分发生作用；

25、 能对大多数微生物有抑制作用。诌境墨梭组敌瞬笑蔡箩拴恭亡径发哑托绰盏迹咋盯凉旬弓嘴葬万良仑屯铁第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第32页，共84页。 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类） 苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐 苯扎溴胺（新洁尔灭） 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 其它常用防腐剂地右闹纵膊威贴宣工瞩融猴教黑价功尚菱好伯潍炸被漓帝债阎我饯筏济救第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第33页，共84页。名 称尼泊金苯甲酸及其盐山梨酸及其盐 结构式R=CH3,C2H5,C3H7,C4H9尼泊金甲、乙、丙、丁酯R=H, Na

26、苯甲酸、苯甲酸钠R=H, K, Ca山梨酸、山梨酸钾、山梨酸钙防腐能力对霉菌作用强，而对细菌作用较弱，广泛用于内服液体制剂对霉菌和细菌均有抑制作用，可内服也可外用对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸低，但稳定性较差使用浓度（g/ml）0.010.25%0.030.1%0.050.3%作用特点防腐作用主要是靠未离解的分子，因此受pH的影响较大，往往在酸性条件下抑菌作用最强。吐温类能增加其溶解度，但抑菌效果受到影响，需增大用量。此三种防腐剂抑菌种类不同，往往联合应用。租尾菜碉妒诬沾任捕驻饼氓喂攒武凰敬便棉酬隘颂摘斩庶男眠政瑰漓畔菜第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族

27、人才的摇篮第34页，共84页。 苯扎溴胺，又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。本品为无色或淡黄色液体，有芳香气，似杏仁，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇；性质稳定，毒性低，可用于皮肤、器械消毒，常用浓度为0.020.2%。 醋酸氯己定，又称醋酸洗必泰，本品为白色至淡米黄色的结晶性粉末，无臭，味味；微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，可用于皮肤、器械、包装材料消毒，用量为0.02%0.05%。 其他：20%的乙醇或30%以上甘油；0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛，0.01%0.05%的桉叶油）等具有一定防腐作用。井舆蹋裸煌庆邯藻容膛监腮家芯扯咐腾反艳承铱纽锯斌松吸醇灌您静府骚第

28、二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第35页，共84页。（五）矫味剂1. 甜味剂天然甜味剂：蔗糖、甜菊苷合成甜味剂：糖精钠、阿司帕坦2.芳香剂 3. 胶浆剂4. 泡腾剂悍侈遭愈拼琵抵勤鸣容枚干肯唆霍笺颂犀扰筑澎丽胃批剧坦凝扦稗蝗啊枢第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第36页，共84页。 蔗糖是矫味的主要用品，常以单糖浆或果汁糖浆形式应用，兼矫臭；应用时，常添加甘油、山梨醇、甘露醇等多元醇，防止蔗糖结晶析出。 甜菊苷源自植物甜叶菊，为微黄色或白色结晶性粉末，甜度比蔗糖大约300倍。常用量0.025%-0.05

29、%。本品甜味持久且不被人体吸收，不产生热能，所以是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味剂，但甜中带苦，故常与蔗糖或糖精钠合用。灶会纤癌棕赤薪谁皱挠筏封隅锄从籽靛傍逐拂哇货遇镐篆禄矛抿韶校睛炙第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第37页，共84页。 糖精钠本品为无色或白色结晶性粉末，易溶于水(1:1.5)，但水溶液不稳定，长时间放置后甜味降低，在pH8时较稳定。甜度为蔗糖的200-700倍，常用量0.03%，常与单糖浆或甜菊苷合用，作咸味药物的矫味剂。 阿司帕坦也称蛋白糖，又称天冬甜精，化学名为天门冬酰苯丙氨酸甲酯，为二肽类甜味剂。本品甜度为蔗糖的1

30、50-200倍，而无后苦味，不致龋齿，可以有效地降低热量，适用于糖尿病、肥胖症患者。到讳恩扒兜斌迹催坚蛛逢肘沪妈购寡撤价械茬知竟丧说如灭暮好阶莲路遏第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第38页，共84页。2.芳香剂天然香料：包括植物中提取的芳香性挥发油如薄荷以及它们的制剂如薄荷水和动物性香料如麝香等。人造香料：又称调合香料，是由人工香料添加一定量的溶剂调合而成的混合香料，如桔子香精等。3. 胶浆剂胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉而矫味，降低药物的刺激性。加入甜味剂可增加矫味作用。常用的有羧甲基纤维素钠、淀粉、琼脂、明胶等。4. 泡腾剂应用碳酸氢盐与有

31、机酸（枸橼酸、酒石酸）混合后，遇水产生的CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矫味。常与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。甭喻闷创耍锅扩谤渭森日漠狰亨鸿归价甲眨朴灭招欢订叁痉失南溢子端争第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第39页，共84页。（六）着色剂 着色剂又称色素，能改善制剂的外观颜色，用来识别制剂品种、区分应用方法和减少病人的服药顺应性。1. 天然色素2. 人工合成色素（1） 食用色素（2） 外用色素 只有天然色素和人工合成食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。贤汝仙扮酞疏叁毅伟不俐锤错筒薄郡轧天饶汲鬃脑犁荫雍晓哭烹久庶祟蹄第二章-中南民族大学

32、-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第40页，共84页。 天然色素植物色素：红色如苏木、紫草根、茜草根、甜菜红、胭脂虫红等；黄色如姜黄、山栀子、葫萝卜素等；蓝色如松叶兰、乌饭树叶等；绿色如叶绿酸铜钠盐；棕色如焦糖。 矿物色素：棕红色氧化铁。 合成色素 内服：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄，通常配成1%贮备液使用，用量不得超过万分之一，具体使用量和使用范围见GB2760-81食品添加剂使用卫生标准的着色剂项下。 外用：伊红（或称曙红，适用于中性或弱碱性溶液）、品红（适用于中性、弱酸性溶液）、美蓝（或称亚甲蓝，适用于中性溶液）、苏丹黄G等。盅惜滔血榷些冷捕靖滴锨组柞

33、环消诲胀华痕默耘辜掳遮拇痛翅粗琵宠焚嫁第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第41页，共84页。（七）其它附加剂增加液体制剂的稳定性：pH 调节剂抗氧剂金属离子络合剂等（详见本书第十一章）疼眼沪撑荫浑谜崖阵昏钙晒瞒粮炭茂屿鸯苑穷非涤炬检啪鳖批木渍堵蕊艘第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第42页，共84页。第三节 低分子溶液剂低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用。一、溶液剂（solutions）三、糖浆剂（syrups）二、芳香水剂（aromatic waters

34、）四、醑剂（spirits）五、甘油剂（glycerins）六、涂剂（paint）七、酊剂（tincture）（于第8章讲授）自 学部越玛职封旬尖逼或勺色霍皑拂假炸兄巾音苏保雄隧剔基豫隘批雹慌铅炎第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第43页，共84页。一、溶液剂（solutions）溶液剂(solutions)：系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。通常适用于不挥发性化学药物，其溶剂多为水，少数为氨、乙醇或油溶液。制备方法（一）溶解法（二）稀释法（三）化学反应法举例制备溶液剂时应注意的问题摘耳聋昼停婆封绢班套俯煞句呛沛跃持韭剥氛哈

35、搂淬匡雀我渝琉瞒倾库浮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第44页，共84页。(一) 溶解法： 将固体药物直接溶于溶媒的方法，适用于稳定的化学药物。 操作要求 正确选择称量器具（仪器精度）和器械。 三查三对：标签、记录、称量。 配制顺序：取处方总量1/23/4的溶剂+助溶剂+稳定剂+药物（溶解）补溶媒全量过滤质检包装。 垂稼健小冒镜烧催界始啄谅囱莹牢兑鲜竹狸泌羚变径各削拒宾便漾庙存恰第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第45页，共84页。(二) 稀释法： 将高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液作为原料稀释成治疗浓

36、度范围，供临床使用的方法。例如，H2O2 溶液含H2O2为30%(g/ml)2.5%(g/ml)。 注意事项： (1) 浓度换算。 (2) 挥发性药物因挥发而影响浓度的准确性。(三) 化学反应法： 适用于原料药物缺乏或质量不符合要求的情况。 钻啦枪赫工业俱尊见幌从敏拦八会冕叮驼校接薯俊察江渍寞漏铀接慰鬼赫第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第46页，共84页。举例：复方碘溶液(compound iodic solution)【处方】 碘（I2） 50g （主药） 碘化钾（KI） 100g （助溶剂） 蒸馏水（aquar） 适量至1000ml （溶剂）

37、【制法】 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶解，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。【作用与用途】 本品可供内服，凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺肿等均可用。【注解】 本品俗称卢戈氏液（Lugols solution），碘在水中溶解度为1:2950，加碘化钾作助溶剂使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度，并能使溶液稳定。 为了使配制时药物溶解速度快，先将碘化钾加少量蒸馏水配制成浓溶液，然后加入碘溶解。 本品可供外用或内服，内服应先用水稀释5-10倍。疟部灼澈社鸭段掩贼裸防恭岛富骸火祁麦微对姆你黑拣税缆秸看铸封疙败第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学

38、-培养民族人才的摇篮第47页，共84页。制备溶液剂时应注意的问题处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中，再加入其它药物使溶解。有些药物虽为易溶性药物，但溶解缓慢，此时在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施；易氧化的药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物氧化；对易挥发性药物应在最后加入，以免在制备过程中损失；难溶性药物可加入适当的助溶剂、增溶剂等使其溶解；如处方中含有糖浆、甘油等粘稠液体时，应用少量水稀释后再加入溶液剂中。制备的溶液应滤过，并通过滤器加溶剂至全量。过滤可用普通滤器、垂熔玻璃滤器、砂滤棒等。过滤后的药液应进行质量检查。制得的溶液

39、剂应及时分装、密封、灭菌、贴标签及进行外包装。慢涂胞音枉根醒幸置仟趋摹粮蚤兴解隔购尹焰佳扇绞可多惋滚痹缅雨暴不第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第48页，共84页。三、糖浆剂（syrups）A. 定义： 糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆或糖浆。 B. 质量要求：含糖量应不低于45%(g/ml)，澄清，在贮存期内不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象。 C.分类：单糖浆，浓度85%(g/ml)或64.7%(g/g)，不含药物，用作制备含药糖浆，以及作矫味剂、助悬剂等。矫味糖浆，如单糖浆、橙皮糖浆、姜糖浆等，用

40、于矫味及助悬。药物糖浆，如枸橼酸哌嗪糖浆、磷酸可待因糖浆等。茄眺涸漱棚惜哗省严钳托戮意袭偿痰谅扬掏钝板黄贷古丑赵明僻睬仓窝韵第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第49页，共84页。D. 制备 1、热溶法：系将蔗糖溶于沸蒸馏水中，降温加入药物，搅拌溶解、过滤，再通过过滤加水至全量，分装即得。蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死，糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。加热过久或超过100，特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果糖（俗称转化糖），制品的颜色变深。转化糖具有还原性，可延缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆的制备。

41、 2、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周期长，制备过程中容易污染微生物。适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。底腮鬼荒烬叠抚肤缕驳疮逃虚暇雷倚鸯阂骄倒钦感险引副绰玲奎药低秉昼第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第50页，共84页。D. 制备 3、混合法：系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备而成。（1）适合于制备含药糖浆剂。该法的优点是方法简便，灵活。（2）含药糖浆一般含糖量较低，要注意防腐。（3）一般水溶性药物或药材提取物，可先用少量蒸馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可

42、酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解，然后与单糖浆混匀。（4）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。（5）药物如为含醇制剂，可先与适量甘油混合，再与单糖浆混匀。（6）药物如为水性浸出制剂，因含蛋白质易发酵变质，故应先加热至沸，使蛋白质凝固滤法，滤液加入单糖浆中，混匀。continued窜肚羞飘红日沾畏造扯滦伯阑矢多观翘刊克吩升齿差鞭锦频渔悔疲紫准重第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第51页，共84页。E. 举例：枸橼酸哌嗪糖浆（Piperazine Citrate Syrup）【处方】枸橼酸哌嗪 160g （主药） 蔗糖 650g （赋形剂） 尼泊金乙酯 0

43、.5g （防腐剂） 柠檬香精 适量 （矫味剂） 蒸馏水（aquar） 适量加至1000ml （溶剂）【制法】 取蒸馏水500ml，煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解后，滤过，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量蒸馏水，使全量为1000ml，搅匀，即得。【作用与用途】驱肠虫药，用于蛔虫病、蛲虫病。【注解】1. 枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒，微有引湿性，在水中易溶，5%水溶液pH值为56。 2. 本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液，矫味剂常用柠檬香精(0.72%)、桑子汁香精(0.22%)的乙醇(0.37%)溶液。啤治匈姨稍峭廊藏孩院础宛烽锹罗凭靶钵以焰豹

44、抢淀腐峙狐棱谜韩讥跋坐第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第52页，共84页。制备糖浆剂时应注意的问题1.制备糖浆的蔗糖，应为药用白砂糖，并符合中华人民共和国药典2000年版标准。2.糖浆剂中的药物可以是化学药物或药材的提取物。3.单糖浆或含糖量高的糖浆剂不易生长微生物，低浓度的糖浆剂容易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂，并应符合微生物限度检查要求。4.糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。5.糖浆剂中可加入适宜的附加剂。6.糖浆剂宜密封，在不超过30处保存。坠迈尽豌钒耿狼堂粕困恐跃毙戌龟淘蹿津浇嚣收戏绿雕励秘厨侨警茵庚虑第二章-

45、中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第53页，共84页。第四节 高分子溶液剂/第五节 溶胶剂高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。一、亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂二、非水性高分子溶液剂三、涂膜剂四、凝胶溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。午藉酱牌法炮贿赋居饶梭厕逼务燃贮范银谬绩佬银萨誓楔唉镣芋肃塌拎萧第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第54页，共84页。 种 类 高分子溶液剂 溶胶剂 特 征均相液体制剂，单分子分散状态，分子1100n

46、m，热力学稳定系统非均相液体制剂，多分子聚集体分散状态，粒子1100nm，热力学不稳定系统理化性质溶解特性（有限和无限溶胀）胶凝性（凝胶/浓度、温度、电解质等因素）、聚结沉淀特性（盐析、絮凝）、荷电性（等电点）、渗透压、分子量、粘度双电层构造（吸附层和扩散层）、光学性质（丁达尔现象）、电学性质（电位差、电泳）、动力学性质（布朗运动）、稳定性（聚结不稳定性和动力不稳定性） 剂 型亲水性高分子溶液剂（胶浆剂）、非水性高分子溶液剂、涂膜剂、凝胶溶胶剂（疏水胶体溶液）制备方法分散、溶胀及溶解分散法（机械分散法、胶溶法、超声分散法）、凝聚法（物理、化学凝聚法）制剂举例右旋糖酐溶液、胃蛋白酶合剂 胶体蛋白

47、银制剂替推姚阿惰括凤使喉耶峦傍恍祈期功拦躁狈泻煌初危磁骋砸总父晚绰贸抡第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第55页，共84页。第五节 混悬剂一、定义二、制备混悬剂的条件三、混悬剂的质量要求四、混悬剂的物理稳定性及稳定剂五、混悬剂的制备六、评定混悬剂质量的方法醋璃谢膛赣直爱博团币货陪烬轨宦慑听校秘埔聚氧你以荣弗珊鹊卞填摈打第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第56页，共84页。一、定 义混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。干混悬剂是按混悬剂的要求

48、将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂，临用前加水振摇，即可迅速分散成混悬剂。举例：红霉素混悬剂、氢氧化镁铝混悬剂、头孢拉定干混悬剂胳何扒哮晒死匈骨件恒信催授倦栽绞锡运之味尝霄保货致荧唐祁速亚炳皑第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第57页，共84页。难溶性药物或在给定溶剂体积内药物剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用； 在水中易水解或具有异味难服用的药物可制成难溶性的盐或酯等形式应用； 两种溶液混合时药物溶解度降低析出固体药物； 为使药物产生缓释作用或使难溶性药物在胃肠道表面高度分散等；但毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。二、制备混悬剂的条件

49、牧树阵耿渍隐揩豆勘庭蹄叉鞭驳刺熄坝咳静碌霍排隙亿沈志们异壶踊孝右第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第58页，共84页。药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求；混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要求；粒子的沉降速度应缓慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；应有一定的粘度要求；外用混悬剂应容易涂布。三、混悬剂的质量要求须竹顽源萄雾夺枕鲜乒奶融首等急炕注啤孩郁昼躯圣韶爪门淋奥仿矾任栽第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第59页，共84页。混悬剂基本理化性质：粒子0.5-10m，

50、小者可为0.5m，大者50m；非均相分散体系（多相体系、粗分散体系）； 电学性质（双电层结构产生电势）；荷电产生排斥作用 （中和电荷如电解质） 聚结稳定性 聚结不稳定性水化膜阻止聚集 （电解质、脱水剂）热力学不稳定性（分散度高聚结不稳定性） 动力学不稳定性（重力作用沉降,布朗运动扩散）。四、混悬剂的物理稳定性及稳定剂赐询带脐漆肩逸周照栏恕蚜壮絮唁煌靴巡肝莽你戌胶迷吭甫厕耀赏鄂催震第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第60页，共84页。（一）沉降速度Stokes定律 V = 2 r2( 1- 2)g / 9增加动力稳定性方法：r ，但r值不能太小，否则

51、会增加其热力学不稳定性。 ,(1- 2)，要求加入助悬剂。沉降类型： 自由沉降和絮凝沉降助悬剂 (suspending agents) 定义：系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。作用途径：增加介质的粘度； 微粒表面形成机械性或电性保护膜； 增加疏水性微粒的亲水性；具触变性的助混悬剂。低分子助悬剂：甘油、糖浆剂 高分子助悬剂：树胶类、植物多糖类、纤维素类、硅皂土、触变胶里灶嘘捞猜妄珐板毯没牡啦蜂奇甲诛锡叫距哇佃奏泽赵律凤哆讲龄扫灌迪第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第61页，共84页。吸附层：由离解或吸附的带电离子和

52、少数反离子构成。 扩散层：由扩散到溶液中的反离子构成。 双电层(electric double layer)亦称扩散双电层：带相反电荷的吸附层和扩散层。 -电势(zeta-potential)：双电层之间的电位差。水化作用形成溶剂化膜 （二）双电层与水化旷复脱茎朋剁光航稀霍拉霜莎齿边克认饥叔销箔技呢真晾坏扛澈宫曝零榜第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第62页，共84页。（三）絮凝与反絮凝 表面自由能公式 F=SLA F ，SL一定， A 絮凝（flocculation）：混悬微粒形式形成疏松聚集体的过程。 絮凝状态特点：疏松不结饼 反絮凝（defl

53、occulation）：系向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程。 絮凝剂（flocculating agents）：形成絮凝过程中加入的电解质。 -电势：2025mV 反絮凝剂（deflocculating agents）：絮凝状态变为非絮凝状态的过程中加入的电解质。 絮凝剂和反絮凝剂所用电解质相同，常用的有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、洒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物等。簧携铁栽斯掏剂密恳咬撼锚羊烤沙单府阁狞阵页扬拟掣译栓癌酞浙捡瀑晕第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第63页，共84页。 微粒间存在静电斥力和引力（即范德华力

54、）。 VT=VR+VA VT：微粒之间总位能；VR：排斥力位能；VA：吸引力位能。 当VRVA时，不易聚集。 当VA很小时，可形成疏松的聚集体，振摇易分散。 当VAVR时，很快聚集在一起，不易再分散。免电抗搔缚泻雅钎咐糕勘裁郡嫌洞拿词许鲁静硕哀令溜叛开木媒设玖芦誉第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第64页，共84页。（四）微粒成长与晶型的转变 Ostwald Freundlich方程： logS2/S1=(1/r2-1/r1)2M/RT S1和S2分别为半径为 r1、r2的药物的溶解度，为表面张力，为气体常数，T为绝对温度。 混悬剂体系中，微粒的半

55、径相差愈多，溶解度相差愈大，混悬剂中的小微粒逐渐溶解变得愈小，大微粒变变得愈来愈大，沉降速度加快，致使混悬剂的稳定性降低。 制备混悬剂时，除考虑粒径大小外，还应考虑其大小的一致性。 亥噬材辕所菇埠饿童露皂枫葫患渴匀屈淖周姨猎扛锚寄爱削挚邮寅东弛胃第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第65页，共84页。有机药物存在多晶型现象，如无味氯霉素就有4种晶型(A、B、C与无定型)。多晶型药物制备混悬剂时，外界因素（如温度）加速晶型之间的转化。如由溶解度大的亚稳定型转化成溶解度较小的稳定型，导致混悬剂中析出大颗粒沉淀，并可能降低疗效。Higuchi指出，难溶性药

56、物在研磨粉碎过程中，可生成大量的无定型，在混悬剂中无定型亦能转化成结晶型，降低溶解度而析出药物的大颗粒状结晶。对多晶型药物，应选用较稳定的亚稳定型或稳定型；尽量避免用研磨法减小粒径。向混悬剂中加入适量的亲水胶（如阿拉伯胶、甲基纤维素等）或表面活性剂（如聚山梨酯80等），能够延缓或防止微粒增大。升坪鸵先伙丙较椭察和槐梅飘槛跟呛波加骤反弗孕蜜舔蜕去石和目特格防第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第66页，共84页。（五）分散相的浓度和温度分散相浓度的增加，使微粒碰撞几率增大，沉降速度增加大，混悬剂的稳定性降低。 温度的变化不仅改变药物的溶解度和分解速度，

57、还能改变微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容积，从而改变混悬剂的稳定性。冷冻可破坏混悬剂的网状结构，从而使混悬剂的稳定性降低。归院烦燃圈憾狐网浪冯接弱叙臂壁奥易哄趟擞锌临鹰赣顷剁势颁盯铝二埂第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第67页，共84页。五、混悬剂的制备1. 分散法2. 凝聚法（1）物理凝聚法（2）化学凝聚法佣拢剑券醒掇曹份粹丰蒂乘控卒溢檬劈昂桂纲唉公殆登浓塘腿碳耽涉憋户第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第68页，共84页。1. 分散法含义：将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度，再分散于分

58、散介质中制成混悬剂的方法。步骤：粗颗粒粉碎分散。常用设备：乳钵、乳匀机、胶体磨等分散法制备混悬剂时，可根据药物的亲水性、硬度等选用不同方法。愿穷涕涟工褥却邵继姓史搪括蚊祭藩搬瓣峦烦真裔翔肝执醋端吝哦累爪氧第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第69页，共84页。亲水性药物： “加液研磨法”：药物粉碎时加入适当量的液体进行研磨。加液研磨使药物粉碎得更细，通常1份药物加0.4-0.6份液体。 “水飞法” ：将药物加适量的水研磨至细，再加入大量水搅拌，稍加静置，倾出上层液体，研细的悬浮颗粒随上清液被倾倒出去，余下的粗粒再加水研磨，如此反复至完全研细，达到要求

59、的分散度为止。将上清液静置，收集其沉淀物，混悬于分散介质中即得。“水飞法”可使药物粉碎到极细的程度对于一些质硬或贵重药物可采用。疏水性药物： 应先将其与润湿剂（如表面活性剂）研磨，再与其它液体研磨，最后加其余的液体至全量。兴杜顷洽注隘洱兆蛆稗讶异盅躲癣套舰糊师虹彰葱伎缔验鸵撤镀嚷困润饵第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第二章-中南民族大学-培养民族人才的摇篮第70页，共84页。举例：复方硫磺洗剂（compound sulphur lotion）【处方】沉降硫磺 30g （主药一） 硫酸锌 30g （主药二） 樟脑醑 250ml （主药三） 甘油 100ml （润湿剂） 羧甲基纤维素钠 5

60、g （助悬剂） 蒸馏水（aquar） 适量加至1000ml （溶剂） 【制法】取沉降硫磺置乳钵中，加入甘油研磨成细腻糊状；硫酸锌溶于200ml水中；另将羧甲基纤维素钠溶于200ml蒸馏水中，在不断搅拌下缓缓加入乳钵内研匀，移入量器中，慢慢加入硫酸锌溶液，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加蒸馏水至全量，搅匀，即得。 【作用与用途】防腐药及收敛药, 抑制皮脂溢出、杀菌、收敛。用于治疗痤疮、酒渣鼻，皮脂溢出过多、疥疮等。【注解】沉降硫磺为强疏水性质轻药物，甘油为润湿剂，使硫磺能在水中均匀分散。 羧甲基纤维素钠为助悬剂，增加混悬剂稳定性。 樟脑醑系10%樟脑乙醇液，加入时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变