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文档简介
1、第20章 作用于消化系统的药物苏州卫生职业技术学院药学教研室 向敏一、助消化药1、消化不良的症状 包括食欲不振,进食后腹胀,钝痛或不适,伴恶心及嗳气。体检常有舌苔厚腻及上腹深压痛或不适。 2、消化不良的原因3.消化不良的治疗原则对症治疗(symptomatic treatment)主要的助消化药1.胃蛋白酶(pepsin)主要作用:分解蛋白质;PH(1.51.8)酸性时活性最强。应用注意事项:胃蛋白酶常与稀盐酸及矫味剂组成合剂使用。主要的助消化药2稀盐酸(10)(Dilute hydrochloric acid)主要作用: 提高胃内酸度; 增强胃蛋白酶活性; 促进胰液和胆汁分泌; 促进钙铁吸收
2、。主要的助消化药3胰酶(pancreatin)作用:消化蛋白质、脂肪和淀粉。注意: 1)胰酶最适于中性或弱碱性(pH8)。 2)口服时切勿嚼碎。 3)溃疡病、糜烂型胃炎者忌服,否则 会加重原有病症。 主要的助消化药4干酵母(saccharomyces siccum)作用:含多种维生素B族。 用于食欲不振、消化不良及维生素B缺乏症的辅助治疗。注意:酵母片应饭前或饭时嚼碎服主要的助消化药5乳酶生(lactasin)作用:为乳酸杆菌干燥制剂。用于腹胀、消化不良和小儿消化不良性腹泻。注意: 1)饭后用温水送服,忌用热开水 2)不能与抗菌药合用 3)不能与活性炭、鞣酸蛋白和次碳酸铋等收敛吸附剂合用二、抗
3、消化性溃疡药消化性溃疡的治疗手 术 治 疗药 物 治 疗消化性溃疡攻击性的因素增强(胃酸过多)中和胃酸的药抑制胃酸分泌的药粘膜屏障功能不良粘膜保护药感 染 HP抗HP的药抗消化性溃疡的药抗消化性溃疡药物分 类中和胃酸的药抑制胃酸的药胃粘膜保护药抗HP的药 主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞 粘液 + HCO3 胃酸(H+)胃蛋白酶NormalIncreased Attack HyperacidityWeak defense HP*,stress, drugs主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞 粘液 + HCO3 中和胃酸的药中和胃酸的药物(一)抗酸药(antacids) 氢氧化镁、氢氧化铝
4、、碳酸钙、碳酸氢钠、三硅酸镁等。【作用及机制】:中和胃酸 降低胃蛋白酶活性。【应用】: 1. 消化性溃疡; 2.反流性食管炎; 3卓-艾(Zollinger-Ellison)综合症。主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞 粘液 + HCO3 MRH2RGRK+H+抑制胃酸分泌的药Ach组胺胃泌素H+,K+ATP酶主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞 粘液 + HCO3 MRH2RGRK+H+抑制胃酸分泌的药Ach组胺胃泌素H+,K+ATP酶哌仑西平雷尼替丁丙谷胺质子泵抑制剂(二)、抑制胃酸分泌药一)、H2受体阻断药 西米替丁(cimetidine)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(fam
5、otidine)【药理作用 】:抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌,也抑制由组胺、五肽胃泌素、乙酰胆碱、食物等多种原因引起的胃酸分泌。【临床应用】:治疗各型消化性溃疡。(二)、抑制胃酸分泌药二)、胃壁细胞H+泵抑制药 奥美拉唑(omeprazole)(洛赛克)【机制】:不可逆抑制H-K-ATP酶活性 【应用】: 消化性溃疡: 返流性食道炎、优于H2受体阻断药 卓-艾氏综合症 (二)、抑制胃酸分泌药三)、M-胆碱受体阻断药: 哌仑西平(pirenzepine)【特点】: 选择性阻断引起胃酸分泌的M1受体,副作用少。(二)、抑制胃酸分泌药四)、胃泌素受体阻断药:丙谷胺(proglumide)【特点】 竞争
6、性抑制胃泌素受体,减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护和收敛作用。对消化性溃疡疗效较差,现已少用。 主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞 粘液 + HCO3 主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞 粘液 + HCO3 胃粘膜保护药胃粘膜保护药(三)胃粘膜保护药一)、枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate)【作用】:抑制胃蛋白酶活性、增加黏液分泌、覆盖溃疡面促进幽门螺旋杆菌脱落杀菌。【应用】:消化性溃疡,慢性(浅表性/萎缩性)胃炎。【不良反应】:舌牙粪黑,肾功能损(三)胃粘膜保护药二)、硫糖铝【作用】:在酸性环境下,本品解离出硫酸蔗糖复合离子,复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体,
7、能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜覆盖于溃疡面,促进溃疡愈合。 【应用】:胃溃疡及十二指肠溃疡,【不良反应】:口干、恶心、便秘等。勿与抗酸药合用(三)胃粘膜保护药三)、米索前列素【作用】:为前列腺素E1衍生物,抑制胃酸及胃蛋白酶分泌,保护胃黏膜【应用】:胃溃疡及十二指肠溃疡,【不良反应】:较轻,可兴奋子宫,孕妇禁用。抗HP的药敏 感 抗 菌 药 物(四)、抗幽门螺杆菌药:幽门螺杆菌与溃疡病发生密切相关,抗菌药可促进溃疡愈合和减少复发。临床常以23种联用:(1+2)1抗溃疡病药:质子泵抑制剂(奥美拉唑)、铋剂(枸橼酸铋钾)、硫糖铝2、抗生素:阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素
8、、甲硝唑等。抗消化性溃疡药物的联合用药三 联 用 药铋剂甲硝唑羟氨苄青霉素 抗消化性溃疡药物的联合用药新 二 联 用 药PPI(洛赛克) 羟氨苄青霉素 三 消化功能调节药胃肠促动药解痉药泻药止泻药与吸附药分类(一)、胃肠动力药能增强并协调胃肠节律性运动的药物。代表药物: 多潘立酮 甲氧氯普胺 西沙比利 莫沙比利1、多潘立酮不易通透血脑屏障; 外周作用能阻断多巴胺受体;加强胃肠蠕动;生物利用度较低 ;偏头痛、颅外伤,放射治疗引起恶心、呕吐,胃肠运动障碍性疾病引起的呕吐均有效。2、甲氧氯普胺作用与应用: 1)胃肠道作用: 2)止吐作用: 3)催乳作用 2、甲氧氯普胺药动学性质: 口服生物利用度为7
9、5%, 易通过血脑屏障和胎盘屏障。 t1/2为46小时。2、甲氧氯普胺临床应用: 肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐。(但对乳腺癌化疗禁用)。不良反应: 锥体外系反应 (胆碱能神经亢进)。 对抗措施?3、莫沙必利(Mosapride)它能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。用于消化功能不良。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。 (二)、解痉药M受体阻断剂:颠茄类生物碱合成解痉药:匹维溴铵(三)、微生态制剂双歧杆菌(丽珠得乐)双歧三联杆菌(培菲康) 双歧杆菌、嗜酸乳酸菌、肠球菌四、泻药(cathartic drugs)泻药是指促进排便反射或使排便顺利的药物。泻药分类: 1.容积渗透性泻药 2.
10、接触性泻药 3.滑润性泻药 一)、容积性泻药1.硫酸镁(magnesium sulfate)【药理作用】 1)导泻: 2)利胆: 3)抗惊厥: 4)降压:【不良反应】1)静脉注射过快,易导致Mg2+过高,血压下降;2)孕妇、经期妇女及急腹症患者禁用;3)中枢抑制药中毒,不可选MgSO4导泻。二)、接触性泻药1.酚酞(phenolphthalein) 刺激结肠粘膜,推进结肠蠕动。2吡沙可啶:与酚肽属同类药物。3. 蒽醌类(anthroquinones) eg:大黄、番泻叶和芦荟 三)、滑润性泻药1.液体石蜡(liquidparaffin) 2.甘油(glycerin) 四、止泻药一、止药的分类方
11、式: 1、收敛性止泻药; 2、吸附性止泻药; 3、抑制肠蠕动的止泻药一)、收敛性止泻药:1、次碳酸铋(碱式碳酸铋) 口服后在胃肠道粘膜表面形成一层保护膜 一)、收敛性止泻药:2、鞣酸蛋白(Tannalbin,Albumin Tannate): 分解出鞣酸,与肠粘膜炎症表面蛋白质结合形成保护膜.二)、吸附性止泻药: 药用炭、白陶土、矽炭银片及天然硅胶。思密达 机理: 吸附肠内有毒物质、细菌、气体等。 三)、抑制肠蠕动的止泻药: 1、松驰性止泻药(解痉药): 复方樟脑酊 增加胃肠平滑肌张力,减低胃肠推进性蠕动,使大便干燥而止泻。止泻药应用注意事项:腹泻病因多种多样: 胃肠道细菌感染,所致腹泻可用抗生素来治疗,如黄连素、庆大霉素、环丙沙星、氟哌酸等。蒙脱石散剂是现代国际上较为主流的止泻用药 。 本课重点1、抗消化性溃疡的分类及代表药2、抑制胃酸分泌的药的分类及代表药3、重点药物的作用、应用及不良反应test1、硫酸镁不具有下述哪一项作用A、降低血压 B、中枢兴奋 C、骨骼肌松弛 D、导泻 E、利胆2、对长期便秘者应慎用的抗酸药物是A、氢氧化镁 B、氢氧化铝 C、胃必治 D、碳酸氢钠 E、胃得乐3、刺激性泻药的作用
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