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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEL-778123 hydrochlorideCat. No.: HY-16273ACAS No.: 253863-00-2Synonyms: L-778,123 hydrochloride分式: CHClNO分量: 442.34作靶点: Farnesyl Transferase作通路: Metabolic Enzyme/Protease储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-
2、20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 25 mg/mL (56.52 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.2607 mL 11.3035 mL 22.6070 mL5 mM 0.4521 mL 2.2607 mL 4.5214 mL10 mM 0.2261 mL 1.1304 mL 2.2607 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药式选
3、择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.25 mg/mL (5.09 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.25 mg/mL (5.09 mM); Clea
4、r solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.25 mg/mL (5.09 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重 抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。REFERENCES1. Lobell RB, et al. Preclinical and clinical pharmacodynamic assess
5、ment of L-778,123, a dual inhibitor of farnesyl:protein transferase andgeranylgeranyl:protein transferase type-I. Mol Cancer Ther. 2002 Jul;1(9):747-758.2. Ghasemi S, et al. Comparison of Cytotoxic Activity of L778123 as a Farnesyltranferase Inhibitor and Doxorubicin against A549 and HT-29 Cell Lines. Adv Pharm Bull. 2013;3(1):73-77.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 0
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