常见口服降压药物的药代动力学特点、不良反应及注意事项

1、表3常见口服降压药物的药代动力学特点、不良反响及考前须知药物常用剂量食物影响/服 用方法起效时间达峰时间 （Tmax）作用持 续时间蛋白结合率（）平均半衰期肾排泄日极量相互作用不良反响及注意 事项ACEI 类卡托普利12.550.0 mg, tid食物使吸收 减少30%40%,宜 餐前1 h服药15 min1.01.5h6-12 h25%30%98%7-10 h2%原型 药物40 mg阿罗洛尔10-15 mg, bid2h91%lOh4%6%原 型药物30 mga受体阻滞剂多沙喋嗪1-16 mg, qd无影响23h98%22 h8 mg首次服药可能出 现体位性低血 压，宜从小剂量 开始，最好晚

2、上多沙哇嗪缓释 片48 mg, qd不受食物影 响，但需整片 吞服，不得咀89h24 h98%22 h8 mg嚼、掰开或碾 碎服用特拉理嗪120 mg, qd很少或无影 响1 h90% 94%12h40%代谢 产物，10% 原型药物剂量超过 20 mg 未 见效能增 加,40 mg 以上无研 究哌口坐嗪1-15 mg, bidl3h10 h97%23h6%10% 代 谢产物，5%11% 原 型药物剂量超过 20 mg 未 见效能增加中枢作用药物利血平0.05-0.25 mg, qd数天至3周36周1 6周96%45168h8%以代谢 物形式0.5 mg鼻充血、抑郁、 心动过缓、消化 性溃疡可乐

3、定0.1 0.3 mg bid 至tid0.51.0 h35h68h20% 40%12.7(623)h40% 60% 原型药物一次 0.6 mg, 一日 2.4 mg低血压、口干、 嗜睡可乐定透皮贴片2.5 mg/贴，q7d7d20%40%12.7(623)h40% 60% 原型药物3贴低血压、口干、 嗜睡、皮肤过敏甲基多巴250-500 mg, bid 至 tid46h12-24h99.5%20 h99%913h33%原型 药32 mg奥美沙坦10-40 mg, qd无影响1-2 h99%13h35%50% 原型药超过40 mg 未显 示出更强 的降压效 果阿利沙坦酯8()240 mg, q

4、d食物降低药 物的吸收，建 议不与食物 同服1.52.5 h99.7%lOh极少超过240 mg/d未显 示出更强 的降压效 果二氢毗咤类CCB硝苯地平10-30 mg, tid无影响口服:15 min起效，1 2 h 达 frrj 峰舌下：23 min起效，20 min 达 高峰0.51.0 h48h90%1.73.4 h无活性代 谢产物 80% ,原 型药物仅 0.1%120 mg利福平通过 P450酶诱导作 用，合用时需 降低硝苯地平 血药浓度踝部水肿、头痛、 潮红；短效的药 物可增加发生心 血管事件的危 险，需慎用；对 心力衰竭患者， 推荐使用长效药 物如氨氯地平或 非洛地平缓释片硝苯

5、地平缓释 片1020 mg, bid不受食物影 响，但需整片 吞服1.64.0 h92%98%1.73.4 h主要为无 活性代谢 产物，原型 药物仅 0.1%一次40 mg, 一日 120 mg硝苯地平控释 片30-90 mg, qd不受食物影 响，但需整片 吞服，不得咀 嚼、掰开或碾 碎，其活性成 分被吸收后， 空药片完整 地经肠道排 出首剂达峰612 h,连续服药血 浆药物浓度波 动小92% 98%1.73.4 h无活性代 谢产物 80%,原型 药物V 0.1%氨氯地平2.5-10.0 mg, qd无影响6-12 h97.5%3550 h60%代谢 物，10%原 型10 mg地尔硫卓及 C

6、YP3A4强抑 制剂增加氨氯 地平血药浓 度；辛伐他汀、 环抱素、他克 莫司合用时使 这些药物浓度 增加左旋氨氯地平2.55.() mg, qd无影响6-12 h97.5%49.6 h60%代谢 物，10%原 型5 mg非洛地平510 mg, qd本品应空腹 服用或食用 少量清淡饮 食；高脂餐或 碳水化合物， 使Cmax增加 60%2.55.0 h99%11-16h葡萄柚汁抑制 CYP3A4,使其 Cmax 和 AUC 增加2倍，避 免合用；非洛 地平可升高他 克莫司血药浓 度，合用时需 监测血药浓 度，对环抱素 影响有限拉西地平26 mg, qd无影响0.51.5 h95%1319h30%代

7、谢 物尼卡地平20-40 mg, tid无影响0.52.0 h95%8.6 h60%代谢 物，VI% 原型尼群地平20 mg, bid无影响1-2 h98%1022 h70%代谢 物尼莫地平3() mg, tid无影响1.01.5 h97% 99%1.11.7h50%代谢 物禁止合用利福 平、苯巴比妥、 苯妥英、卡马 西平；防止合 用西柚汁乐卡地平10-20 mg, qd高脂餐后2 h 内口服乐卡 西平，生物利 用度增加4 倍；需进食前 15 min服药1.5-3.0 h98%810h50%代谢 物禁止与环抱素 合用贝尼地平28 mg, qd早饭后服用0.8 1.1 h体外：98%；体内（英国

8、）：75% 76%0.9-1.7 h36%原型药西尼地平5-10 mg, qd早饭后服用2.83.7 h99.3%5.2-8.1 h10 mg马尼地平10-20 mg, qd早饭后服用12h97%5h非二氢毗咤类 CCB维拉帕米80-120 mg, tid无影响1-2 h90%2.87.4 h70%代谢 物，3%4% 原型药物480 mg房室传导阻滞、 心功能抑制；禁 用于严重心动过 缓、病态窦房结 综合征、窦房结 阻滞及n-in度 房室传导阻滞者维拉帕米缓释 片180360 mg,qd进食中或进 食后，不可咀 嚼45h90%37h70%代谢 物，3%4% 原型药物480 mg地尔硫卓30-1

9、20 mg , tid进食前或睡 前23h70%80%3.5 h2%4%原 型药地尔硫卓缓释 片180360 mg,qd无影响6-11 h70%80%57h2%4%原 型药科利尿剂吠塞米4080 mg, bid进食能减慢 吸收，但不影 响吸收率及 其疗效口服：306() min 起效，12 h达峰静脉：5 min起效，0.331.0 h 达峰口服： 68h 静脉：2 h91 %97%0.51.() h88%原型 药物600 mg, 一般应控 制在100mg可能出现水电解 质、酸碱平衡紊 乱，如低钾、低 氯、低钠、血糖 升高、尿酸升高 等托拉塞米510 mg, bid无影响12h99%3.5 h

10、20%竣酸 代谢物一般不超 过 200 mg氢氯嘎嗪25-50 mg, qd无影响2h4h6-12 h15h主要，原型低钾、低钠、血 糖升高，血尿酸 升高，可使痛风 恶化呵达帕胺1.252.50 mg, qd无影响12h75%1424h60% 80% 代谢产物， 5%原型药 物不应超过 2.5 mg, 增加剂量 不会提iWj 疗效醛固酮受体拮 抗剂螺内酯50100 mg, qd 至bid进食中或进 食后服药，减 少胃肠道反 应，并可能提 高本药生物 利用度24 h48-72h48-72h90%13-24h无活性代 谢产物， 10%原型 药物400 mg血钾增高、男性 乳房发育、血钾 增高依普利

11、酮50 mg, qd 至 bid无影响1.5-2.0 h50%36h67%代谢 产物，原型 药物V 5% 经粪便及 尿液排泄 100 mg 可能发生 高钾血症其他利尿剂阿米洛利5-10 mg, qd进食时或餐 后2h34h6 lOh69h50%原型 药物血钾增高氨苯蝶咤5() mg, qd 至 bid进食中或餐 后服药，减少 胃肠道反响， 并可能提高 本药生物利 用度24h6 h7-9 h40% 70%1.5-2.0 h代谢产物 主要经肾 排泄300 mgB受体阻滞剂酒石酸美托洛 尔50-1 (X) mg, bid进食时服药 可使美托洛 尔生物利用 度增加40%, 应空腹服药12h35h5%原型药 物30()40() mg支气管痉挛、心 功能抑制、严重 心动过缓者禁 用；可能掩盖低 血糖和甲亢的表 现；长期使用者 应防止突然停 药，在12周内 逐渐减停琥珀酸美托洛 尔（缓释剂）47.5-190.0 mg, qd无影响24 h5%原型药 物190 mg比索洛尔2.5-10.0 mg, qd进食中服