30几个凝胶剂的处方与工艺

1、复方痤疮凝胶50%乙醇30ml,红霉素0.75g氯霉素0.5苦参总碱0.4g雌二醇4mg丙二醇10ml,卡波姆lg,三乙醇胺1.5g，注射用水适量。取卡波姆撒入水中使溶胀后，加入丙二醇搅匀，缓慢加入三乙醇胺，边加边搅拌得透明状凝胶基质。另将苦参碱、红霉素、氯霉素、雌二醇溶于乙醇中，再与凝胶基质混合加水至100g，搅拌均匀即得。痤疮凝胶剂克林霉素10g，维甲酸0.25g，卡波姆940:10g，丙二醇200g，月桂氮卓酮10g，三乙醇胺10g，吐温-80:10g，加蒸馏水至1000g。将卡波姆撒于适量的蒸馏水中，充分溶胀，加入甘油,丙二醇100g,月桂氮卓酮研磨使润湿，加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质

2、水浴至70C。取克林霉素、维甲酸、丙二醇100g、吐温-80混合加热溶解后，将上述药液加入到基质中，慢加快搅，加蒸馏水至1000g，继续搅拌均匀，得金黄色透明凝胶剂。1%盐酸麻黄素凝胶剂盐酸麻黄素10g，尼泊金乙酯0.3g，氯化钠9g，三乙醇胺10g，卡波姆9405g，蒸馏水加至1000g（1）取适量蒸馏水，在高速搅拌下将卡波姆940粉末撒入，继续搅拌直至粉末完全分散到溶媒中，在低速搅拌下加入三乙醇胺,使成凝胶基质，备用。（2）将尼泊金乙酯溶于适量仍霍馏水中，放至室温备用。（3）将盐酸麻黄素、氯化钠溶于少量蒸馏水中,在搅拌下将此溶液加入凝胶基质中，加入尼泊金乙酯溶液，加水至全量，搅匀即得。丙酸

3、氯倍他索凝胶剂CBT0.05g，卡波姆9411.0g，丙二醇10.0g，甘油10.0g，三乙醇胺1.5g，乙醇10.0ml，加水至100.0go取卡波姆941，加少量水溶胀。另取CBT0.05g,用乙醇溶解后，依次加入丙二醇和甘油，将此液缓慢加入卡波姆基质中，边加边搅拌，再滴加三乙醇胺，最后加纯化水至100.0g,搅匀，即得白色CBT半透明凝胶剂。咲喃西林凝胶剂咲喃西林10g,硼酸10g,Carbopol93410g,甘油100g，无水乙醇200ml,碘酸钾、薄荷脑,三乙醇胺适量，蒸馏水加至1000g。取Carbopol934分次撒入适量蒸馏水中,使其缓慢溶胀，加入甘油，搅拌，使成透明凝胶基质

4、。另取薄荷脑溶于乙醇，碘酸钾、硼酸溶于适量水中，三项合并,搅匀。边搅拌边撒入咲喃西林粉，以三乙醇胺调PH,加水至足量,搅匀,分装。成品pH为4.55.5。氟尿嘧啶凝胶剂妇科用的处方为：氟尿嘧啶2g,卡波普2g,丙二醇12g,苯甲酸钠0.5g,月桂氮酮2ml,NaOH试液调pH至&加水至100g。皮肤科用的处方为：各药剂量均为妇科用药的1倍。称取卡波普2g，撒于60ml水的液面上溶化，加丙二醇12g，放置48h，搅拌成透明凝胶，加苯甲酸钠0.5g，月桂氮酮2ml，氟尿嘧啶2g,用NdOH试液调pH至8,加水至100g，搅拌均匀即可。复方氯霉素凝胶氯霉素1.0g，己烯雌酚10mg，硫酸锌0.2g，

5、卡泊姆9401.0g，甘油10.0g，三乙醇胺1.5g，95%乙醇20mL，氮酮2.0g，蒸馏水加至100g。将硫酸锌溶于适量水中，取卡泊姆在适量的蒸馏水中充分溶胀，加入甘油和硫酸锌溶液，搅匀。滴加三乙醇胺，搅拌至透明凝胶。将氯霉素、己烯雌酚溶于乙醇后加至凝胶中，加入氮酮，用蒸馏水加至全量，搅匀，即得。复方马来酸氯苯那敏凝胶剂马来酸氯苯那敏1g，盐酸麻黄碱1g，95%乙醇24g，丙二醇10g，三乙醇胺1.5g，卡波姆-9401.0g，蒸馏水加至100g。将卡波姆-940配制成4%的浓溶液静置过夜，让其充分溶胀，取蒸馏水适量，溶解丙二醇，并与上述卡波姆溶液混合均匀后，边搅拌边加入三乙醇胺,使成凝

6、胶基质（a），将马来酸氯苯那敏、盐酸麻黄碱溶于乙醇中（b），在搅拌下将（b）缓慢加入（a）中,最后加蒸馏水至足量，即得。卡波姆为高分子量丙烯酸交联聚合物,它在水中溶胀后成为PH为3.0左右的胶体溶液，再用碱中和后其粘度迅速增高。制备凝胶时应注意三乙醇胺的滴加速度不宜过快，同时要充分搅拌，以免局部凝胶形成过快产生结块。复方替硝唑凝胶剂替硝唑1g，盐酸丁卡因0.5g，卡波姆3g，甘油20mL,三乙醇胺适量，蒸馏水加至100g。取卡波姆3g加适量水溶胀后，加入甘油,研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质。另取替硝唑，丁卡因用适量水溶解，搅匀。将上述药液加入凝胶基质中，边加边研磨，加蒸馏水至100g

7、，继续搅拌均匀，得透明凝胶剂。复方替硝唑凝胶剂替硝唑10g，氯霉素15g，升华硫30g，丙二醇100g，三乙醇胺18g,3%卡巴甫-940250g,95%乙醇240g，蒸馏水加至1000g。用95%乙醇将替硝唑溶解得A液。用丙二醇将氯霉素溶解，升华硫过80目筛加入丙二醇溶液中得B液。3%卡巴甫-940与蒸馏水均匀混合，在搅拌下缓慢加入三乙醇胺使成凝胶基质,PH控制在68。将A、B液在搅拌下加入凝胶基质中，再加入蒸馏水至全量即得。更昔洛韦凝胶剂更昔洛韦3g，丙二醇10g，氮酮2g，卡波普1g,0.1mol/LNaOH溶液20m1,蒸馏水加至100g。取卡波普加蒸馏水约50m1，浸泡，搅拌使溶解，

8、另取更昔洛韦，加0.1molL/NaOH20ml，加热使更昔洛韦溶解，在不断搅拌下将其加入到上述液体中，调pH=7左右，再加入丙二醇，氮酮蒸馏水至全量搅拌均匀，即得。更昔洛韦水溶性差，溶解度为1.5mg/m1，其钠盐易溶于水,5%的水溶液pH=11,pH值下降可析出沉淀。故先将更昔洛韦用0.1mo1/LNaOH溶解，再加入到凝胶中。环丙沙星凝胶剂环丙沙星0.3g,聚羧乙烯9410.5g,乙醇3g,甘油5g,三氯叔丁醇O.lg，三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g。按处方称取各组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解,然后将环丙沙星加入,并加适量蒸馏水搅拌使溶解,备用。另取容器,加适量蒸馏水,将聚羧乙烯941加

9、入,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并加入该容器中同时添加蒸馏水至约90g,充分搅拌的同时，滴加三乙醇胺适量，使成凝胶状，最后补加蒸馏水至全量，搅拌均匀，得pH为6.8、透明、粘稠的溶解型环丙沙星凝胶剂,分装于塑料软膏袋中，每袋10g,即得。苦参凝胶苦参总碱70g,CMC-Na30g，甘油100g，蒸馏水加至1000ml。取苦参总碱置于烧杯中,加水约600ml，加热至完全溶解,以稀盐酸调节pH值至45,得A液。取CMC-Na置于烧杯中，加甘油充分混匀,放置约30min后缓慢加入A液，边加边搅至均匀,再放置12h后加水至全量，搅匀后置输液瓶中，封盖，于100C流通蒸气灭菌30min,分装即得。p

10、H值调至45,与阴道内固有酸度相一致，从而减小了原苦参栓的刺激性;CMC-Na溶解时易形成包块，影响其进一步溶胀，我们加入甘油可有效地解决这一问题,同时甘油可滋润阴道粘膜,促进药物渗透。凝胶的粘滞度可随气候变化而调节。夏季应加大CMC-Na的投量，以占总量的3%为宜，过高则不易灌装;冬季可稍低一些,但亦不低于2.5%。硫磺凝胶剂升华硫200.0g甘油100.0g卡波姆-94010.0g三乙醇胺10.0g聚山梨醇-8010.0g对羟基苯甲酸乙酯0.5g95%乙醇适量纯化水加至1000.0g取甘油置乳钵中，加卡波姆-940，充分研磨使湿润,再加纯化水约600ml，研磨，使其充分溶胀后，加聚山梨醇-

11、80及溶于适量乙醇的对羟基苯甲酸乙酯，研匀;再将升华硫（80目粉）分次加入，边加边研磨，待升华硫分散均匀后，加三乙醇胺，边加边搅，使成凝胶，加纯化水至全量，搅匀，分装，即得。马来酸氯苯那敏凝胶剂马来酸氯苯那敏1g,乙醇24g，丙二醇10g，三乙醇胺1.8g，卡波姆9401g，蒸馏水加至100go制备方法将卡波姆940配成4%的浓溶液，静置过夜，使其充分溶胀;取蒸馏水适量溶解丙二醇并与上述卡波姆溶液混合均匀后，边搅拌边加入三乙醇胺，使成凝胶基质（I）;将马来酸氯苯那敏溶于乙醇中（II）;在搅拌下将II加入I中，加蒸馏水至足量，即得。美洛昔康凝胶剂分别将聚乙烯醇（PVA）、卡波普、HPMC用蒸馏水

12、浸泡，三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至56,加入PVA适量，卡波普与HPMC以2:1混合均匀,加入适量保湿剂、透皮促进剂，置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。称取ME适量用乙醇溶解，与上述凝胶基质混匀。尼美舒利透明质酸凝胶尼美舒利1g，透明质酸2.5g，卡波姆9410.5g，苯甲醇0.5g，丙二醇5g，乙醇20ml，三乙醇胺0.5g，蒸馏水加至100go将适量蒸馏水煮沸，加入丙二醇混匀,冷却至5060C后，在搅拌下加入透明质酸、卡波姆941，静置24h(充分溶胀)(A);在另一容器中用乙醇溶解尼美舒利，加入苯甲醇混匀(B);将(B)加入到(A)中，滴入三乙醇胺中和(至pH6左右)，加蒸馏水至足量，搅拌至

13、均匀即得。处方中苯甲醇为防腐剂，丙二醇为保湿剂，乙醇为溶剂，三乙醇胺调节pH(pH主要影响凝胶的粘度)。青藤碱凝胶青藤碱2g，卡波姆9712g，丙二醇15ml，EDTA0.02g，氮酮适量,NaHSO30.4g，无水乙醇30m1，三乙醇胺3g，加蒸馏水至100g。将卡波姆均匀撒于适量蒸馏水面上静置，使之充分溶胀;将青藤碱、NaHSO3和EDTA用适量蒸馏水溶解;将氮酮、丙二醇和无水乙醇混合均匀。将上述组分混合、搅匀，缓慢滴加三乙醇胺，边加边搅拌，控制pH6.06.5，分装即可。塞克硝唑凝胶剂塞克硝唑8g，聚羧乙烯9410.5g，甘油8g，乙醇3g，三氯叔丁醇0.15g，三乙醇胺适量，蒸馏水加至

14、100g。按处方称取各组分，将三氯叔丁醇用乙醇溶解备用。另取容器，加适量蒸馏水，将聚羧乙烯941加入，让其自然溶胀后，将备用液及甘油一并加入该容器中，同时添加蒸馏水至80g，将塞克硝唑细粉(过120目筛)加入,在充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量，使成凝胶状，最后补加蒸馏水至全量，搅拌均匀，得pH为6.8,微白粘稠的塞克硝唑凝胶剂，分装于塑料软膏袋中，每袋10g,并配以给药器即得。双氯芬酸钠凝胶双氯芬酸钠15.0g、卡波姆-94010g、甘油50g、10%三乙醇胺xg、无水乙醇200ml、桉叶油xg、冬青油xg、蒸馏水加至于1000g。取卡波姆和甘油，置250ml蒸馏水中自然溶胀24h，得(I)

15、:另取双氯芬酸钠溶于350ml仍霍馏水中，不断搅拌下加入(I)中，即得(II);取桉叶油、冬青油、无水乙醇混匀后加入(III)中，加入10%三乙醇胺,再加水至全量，搅匀后分装于密闭避光容器中，贮于凉暗处。双氯芬酸凝胶双氯芬酸1g,Carbopol-9401g,丙二醇10g，三乙醇胺1.5g,95%乙醇30ml,尼泊金乙酯0.1g，蒸馏水加至100g。将Carbopol-940溶于适量蒸馏水中，于搅拌下加入三乙醇胺，制成凝胶基质。另取双氯芬酸、尼泊金乙酯溶于丙二醇及95%的乙醇中，于搅拌下缓缓加至凝胶基质中，加蒸馏水至足量，继续搅匀至凝胶状。双氯灭痛凝胶剂双氯灭痛5g,95%乙醇120g，丙二醇

16、50g,三乙醇胺9g,4%卡巴甫-940水溶液125g,蒸馏水适量,制成约500g。a.在搅拌下将双氯灭痛溶于95%乙醇中;b.将丙二醇,4%卡巴甫-940水溶液，蒸馏水均匀地混合,然后边搅拌边加入三乙醇胺使成凝胶基质;c.在搅拌下将a加入b中,再加入剩余蒸馏水,制得约500g双氯灭痛凝胶剂。双氯灭痛的溶剂由蒸馏水、乙醇和丙二醇组成，其中乙醇和丙二醇兼有促进药物经皮吸收作用，但用量宜分别控制在40%和30%（重量比）以内,否则会发生树脂化、凝胶化，主药易析出结晶。此外在制备时，还需注意随加随搅拌,以免局部浓度过高,发生上述现象。另外加入适量三乙醇胺,以控制pH在7.07.2之间。双嘧达莫凝胶剂

17、双嘧达莫5.0g,丙二醇10.0g,卡波姆9341.0g，三乙醇胺2.0g,30%乙醇加至100g。取30%乙醇50g与卡波姆混合，充分搅拌后放置,使卡波姆充分溶胀;另取双嘧达莫溶于10g丙二醇与30%乙醇20g的混合液中，在不断搅拌下,倒入已充分溶胀的卡波姆凝胶中,加入三乙醇胺，搅匀，将剩余的30%乙醇加至全量，搅匀即得。据文献报道，皮肤局部用制剂的理想黏度约为20Pas,所以设定卡波姆浓度为1%,在实际使用中，该凝胶易于从包装管中挤出,患者使用简便易行。酮康唑凝胶剂酮康唑20g，无水亚硫酸钠2g,95%乙醇350g，丙二醇100g，三乙醇胺18g,4%卡波姆-940水溶液250g，蒸馏水适

18、量，制成1000g。在搅拌下将酮康唑溶于95%乙醇中;b.将无水亚硫酸钠溶于蒸馏水中，与丙二醇、4%卡波姆-940水溶液均匀混合，然后边搅拌边加入三乙醇胺使成凝胶基质；c.在搅拌下将a加入b中，再加入剩余蒸馏水，制得2%酮康唑凝胶剂1000g。硝酸咪康唑凝胶剂卡波姆9402.0g，甘油5.0g，硝酸咪康唑1.8g，聚乙二醇40001.6g，无水乙醇30ml,三乙醇胺2.7g，加蒸馏水至100g。取卡波姆940加适量蒸馏水于研钵中研磨均匀，滴加三乙醇胺调节使成凝胶状，再加入甘油，研匀。另取MCZ,聚乙二醇4000水浴加热溶于无水乙醇中。将上述药液缓缓加入上述基质中研匀。加蒸馏水至足量并继续研磨至

19、均匀，得到MCZ凝胶。MCZ难溶于水，溶于乙醇，故在本实验中，用PEG作分散剂和助溶剂与MCZ混合溶于乙醇制备1.8%的MCZ凝胶剂，分散均匀，效果理想。盐酸达克罗宁凝胶盐酸达克罗宁2g，卡波姆9402g,95%乙醇20g，甘油15g，聚山梨酯800.4g,羟苯乙酯0.2g，三乙醇胺2.7g,月桂氮酮2g，蒸馏水加至200g。将卡波姆940与聚山梨酯80及60g蒸馏水混合,三乙醇胺溶于20g蒸馏水后加入上液搅匀，再将羟苯乙酯和月桂氮酮溶于95%乙醇4g后逐渐加入上液中搅匀，再加入甘油搅匀，即得基质。取盐酸达克罗宁溶于蒸馏水50g和95%乙醇16g的混合溶剂中，全溶后加入上述基质中，加水至全量，

20、搅拌均匀，除去气泡,即得。盐酸达克罗宁凝胶剂盐酸达克罗宁1g，卡波沫1g，聚山梨酯805g，三乙醇胺1.35g，甘油10g，山梨酸2.5g，糖精钠和薄荷脑适量,去离子水加至100g.处方依据:凝胶剂要求药物要溶解在基质中，本制剂选择常用的水凝胶基质卡波沫，而1%的盐酸达克罗宁在水中不能完全溶解，因此需要采取有效的方法增加药物的水中溶解度.通过上述药物在制剂中常用溶剂和增溶剂中溶解度的测定结果可知,在软膏剂中上述溶剂和增溶剂的加入量范围内，只有乙醇和5%的聚山梨酯80水溶液可满足制备要求.但乙醇易于挥发，不利于制剂的长期储存，因此本处方选择5%的聚山梨酯80为增溶剂.同时由于本品为口唇用软膏剂，又加入了糖精钠、薄荷脑作为矫味剂，山梨酸为防腐剂.取甘油，薄荷脑，糖精钠,山梨酸溶于适量水中，加入卡波沫充分溶胀后，加入三乙醇胺形成凝胶基质.聚山梨酯80加入处方量40%的去离子水再加入盐酸达克罗宁搅拌溶解后，加入到上述凝胶基质中，混合均匀,脱泡,即得.盐酸丁卡因凝胶剂盐酸丁卡因4g,CMC-Nd3g，丙二醇20g，乙醇26g，蒸馏水加至100g。取CMC-Na分散于乙醇中，加入适量蒸馏水，放置过夜使其充分溶胀，将盐酸丁卡因溶于丙二醇和适量蒸馏水中，分次加入CMC-Na中，边加边搅拌，研磨，加蒸馏水至足量,研匀,分装于密闭避光的