激酶抑制剂类药物

1、Sutent药物基本信息NDA申请人CPPY CVNDA原始批准日期2006年07月26日剂型/规格胶囊剂/12.5mg；胶囊剂/25mg;胶囊剂/50mg； 活性成分信息USAN名称Sunitinib Malate，苹果酸舒尼替尼CAS号341031-54-7（苹果酸盐）；557795-19-4（游离碱）曾用代号SU-11248 （苹果酸盐）作用类别激酶抑制剂类抗肿瘤药化学名（Z）-N-（2-（二乙基氨基）乙基）-5-（5-氟-2-氧代吲哚 -3-亚基）甲基）-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺苹果酸盐胶囊剂/37.5mg适应证50mg QD,用于治疗：1、病情恶化后或对马来酸伊马替尼不

2、耐受的胃肠间质瘤；U、晚期肾细胞瘤1化学结构式H专利信息专利申请号CN01807269.0CN02815892.X专利公开号CN1439005CN1543462失效日期2021年01月14日2022年08月12日专利申请人苏根公司;法马西亚及厄普约翰公司法玛西雅厄普约翰美国公司最近法 律状态/ 公告日授权/2007年08月01日授权/2008年12月03日化合物 权利要 求CL1 :包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐；CL7 : sunitinib或其可药用盐；CL8 : sunitinib 的 L-苹果酸盐；化合物制备方无法晶形权利要求无1（ Sunitinib苹果酸盐的无水晶体

3、）晶形制 备方法 权利要 求无26; 711 （制备权利要求1 中所述sunitinib苹果酸盐晶 体的方法）组合物 权利要 求CL10：含有包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐及一种可药用载体或赋形剂 的药物组合物；12 （含有权利要求1中所述sunitinib苹果酸盐的药物组合物）组合物 制备方 法权利 要求无应用权利要求CL11 :包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备一种用于调节蛋白质激酶 的催化活性的药物中的用途；CL12 :包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备一种用于调节受体酪氨酸 激酶、非受体酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶的催化活性的药物中

4、的用途；CL13:包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗或预防有机体中与蛋 白质激酶有关的疾病的药物中的应用；CL14:包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中与受体 酪氨酸激酶有关的疾病，与非受体酪氨酸激酶有关的疾病，及与丝氨酸/苏氨酸 激酶有关的疾病的用途；CL15:包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中与上皮 生长因子受体有关的疾病，与血小板源性生长因子受体有关的疾病，与胰岛素 样生长因子受体有关的疾病和与胎肝激酶有关的疾病的用途CL16:包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中自鳞状 细胞

5、癌、星形细胞瘤、Kaposi肉瘤、成胶质细胞瘤、肺癌、膀胱；癌、头颈癌、 黑素瘤、卵巢癌、前列腺癌、乳房癌、小细胞肺癌、神经胶质瘤、结肠直肠癌、生殖泌尿道癌和胃肠癌的用途；CL17:包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防糖尿病、 自免疫 病、过度增生病、再狭窄、纤维变性病、牛皮癣、希-林氏病、骨关节炎、类风 湿性关节炎、血管生成、炎症、免疫性疾病和心血管病中的用途。年度销售情况（亿美元Tykerb药物基本信息NDA 申请人Smithkline BeechamNDA原始批准日期2007年03月13日剂型/规格片剂/250mg；适应证1250mg QD+卡培他滨治疗肿瘤过度表达

6、 HER2 活性成分信息USAN 名称Lapati nib ditosylate （ mo nohydrate），拉帕替 尼二（对甲基苯磺酸）盐（单水合物）CAS 号388082-78-8曾用代号作用类别激酶抑制剂类抗肿瘤药；化学名N-3-氯-4-（3-氟苯基）甲氧基苯基卜6-52-（甲磺酰基）乙基氨基甲基卜2-呋喃基4喹啉胺二（对甲基苯磺且使用过包括蒽环类抗生素、紫杉烷类抗生素曲妥珠单抗在 内的抗肿瘤药物治疗的晚期或转移性乳腺癌；1500 QD+来曲 唑治疗HER2过度表达且需要进行激素治疗的绝经后妇女的 激素受体阳性的转移性乳腺癌酸）盐单水合物理化性质黄色固体，25 E下于水中的溶解度为0

7、.007mg/mL,于 0.1N HCl 中的溶解度为 0.001mg/mL化学结构式专利信息专利申请号CN99803887.3CN01812051.2专利公开号CN1292788CN1440403失效日期2019年01月07日2021年06月27日专利申请人葛兰素集团有限公司葛兰素史克最近法律状态/公告日授权/2004年01月14日授权/2005年07月20日化合物相关权利要求CL1 :包括Lapatinib在内的化合物或其可药用盐或 溶剂化物；CL8 :包括Lapatinib在内的化合物或其可药用盐 或溶剂化物；CL1:包括Lap at in ib ditosylate在内的化合物及其无水

8、物或 水合物形式；CL2: Lapatinib ditosylate及其无水物或水合物形式；CL5: Lapatinib ditosylate 水合物；化合物制备方法权利要求CL15、CL16 :制备包括lapatinib或及可药用盐或溶 剂化物在内的化合物的方法。晶形权利要求CL5: Lap at in ib ditosylate 一水合物的结晶组合物/制剂权利要求CL17:含有至少一种包括Lap at inib在内的化合物或 其可药用盐或溶剂化物以及一种或多种药学上可接 受的载体、稀释剂或赋形剂的药用制剂；CL18:含有70-700mg量包括Lapatinib在内的化合物或其药学上可接受的

9、盐或溶剂化物的、制成单位剂型的药用制剂。CL9 :含有治疗有效量的包括lapati nib ditosyalte或其无水 合物或水合物形式及一种或多种药学上可接受的载体、稀 释剂及赋形剂的药物组合物。组合物/制 剂制备方 法权利要求应用权利要求CL19:包括Lapatinib在内的化合物或其可药用盐或 溶剂化物在制备治疗通过c-erbB-2及/或 EGF-R蛋白 酪氨酸激酶活性调节的疾病的药物中的用途。CL20：包括Lap at inib在内的化合物或其可药用盐或溶剂化物在制备治疗癌症或恶性肿瘤的药物中的用途；CL21:包括Lap at inib在内的化合物或其可药用盐 或溶剂化物在制备治疗牛

10、皮癣的药物中的用途。CL10 :包括lapatinib ditosylate在内的化合物或其无水物 或水合物在制备用于治疗以异常 erbB家族PTK活性为特 征的疾病的药物中的用途；CL11:包括lapatinib ditosylate在内的化合物或其无水 物或水合物在制备用于治疗以异常 EGFr，c-erb-B2， 及c-erb-B4活性为特征的疾病的药物中的用途；CL12:包括lapatinib ditosylate在内的化合物或其无水 物或水合物在制备治疗 EGFr，c-erb-B2，及c-erb-B4 的erbB家族PTKs显示异常活性的疾病的药物中的用 途；CL15:包括lapati

11、nib ditosylate在内的化合物或其无水物 或水合物在制备用于治疗癌症或银屑病的药物中的用 途；CL16:包括lapatinib ditosyalte在内的化合物或其无水物 或水合物的制备用于治疗癌症的药物中的用途。Tasigna药物基本信息NDA申请人诺华制药KNDA原始批准日期2007.10.29年度销售情况（亿英磅）剂型/规格片剂/200mg （按游离碱计）适应证300mg BID用于于慢性期治疗新近确认成年患者 的费城染色体阳性慢性髓样白血病；400mg BID用于于慢性 活性成分信息USAN 名称Niloti nib hydrochloride mo nohydrate，盐酸

12、尼 罗替尼一水合物CAS号曾用代号作用类别激酶抑制剂类抗肿瘤药物化学名4-甲基-N-（3-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-5-（三氟甲基） 苯基）-3-（4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-基）氨基）苯甲酰胺盐酸盐化学结构式期或急性期治疗成年患者对包括伊马替尼在内的先前治疗 方法耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓样白血病。专利信息专禾 申请 号CN03818728.0CN200680026434.2CN200680026444.6专禾公开号CN1675195CN101228150CN101228151失效日期2023年07月03日2026年07月17日2026年07月17日专禾 申请 人诺瓦提斯公

13、司诺瓦提斯公司诺瓦提斯公司最近 法律 状态/ 公告 日授权/2007年07月04日实质审查的生效/2008年09月24日实质审查的生效/2008年09月24日化合 物相 关权 利要 求CL1 :包括nilotinib在内的化合物或其 N- 氧化物或可药用盐；CL6 :包括nilotinib在内的化合物或其N-氧化物或可药用盐；CL7: Nilotinib 或其N-氧化物或可药用 盐；CL1: Nilotinib 的盐；CL2: Nilotinib 的盐酸盐；CL3 : Nilotinib的盐酸盐的一 水合物。化合 物制 备方 法权 利要 求CL1112:制备Nilotinib的盐的方 法；CL

14、13 :制备 Nilotinib 盐酸盐一水合物的方法；晶形 权利 要求CL7: Nilotinib盐酸盐基本上纯的 晶形A ；CL11： Nilotinib盐酸盐基本上纯的 晶形ACL12: Nilotinib盐酸盐一水合物基本上纯的晶形A ；1组合 物/制 剂权 利要 求CL8 :含有包括nilotinib在内的化合物或其N-氧化物或可药用盐作为活性成分，并含 有可药用载体的药物组合物；CL14 :含有Nilotinib的盐的药物 组合物；CL15 :含有Nilotinib盐酸盐一水合物药物组合物；组合 物/制 剂制 备方法权利要求应用 权利 要求CL9 :包括nilotinib在内根据权

15、利要求1至 7任意一项的式1化合物或者其N-氧化物 或的互变异构体或可药用盐在制备用于治 疗对于抑制蛋白激酶活性有响应的疾病的 药物组合物中的用途。CL16:对需要该治疗的个体施用治 疗有效量nilotinib盐而治疗对蛋白 激酶活性的抑制有响应的疾病的 方法；CL17:对需要该治疗的个体施用 治疗有效量nilotinib盐酸盐而治 疗对蛋白激酶活性的抑制有响 应的疾病的方法；年度销售情况（亿美元）Tasig na4.5+ Tasig na43.532.521.510.50200820092010Votrient药物基本信息NDA申请人葛兰素史克NDA原始批准日期2009年10月19日活性成分

16、信息USAN名称Pazopanib hydrochloride,盐酸帕唑帕尼CAS 号635702-64-6曾用代号GW786034B剂型/规格片剂/200mg、400mg （均依游离碱计） 适应证800mg QD （空腹）用于治疗晚期肾细胞癌作用类别激酶抑制剂类抗肿瘤药化学名5-4-（2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基）甲基氨基嘧啶-2-基氨基卜2-甲基苯磺酰胺单盐酸盐1化学结构式专利信息专利申请号CN01822750.3专利公开号CN1549813失效日期2021年12月19日专利申请人葛兰素集团有限公司最近法律状态/公告日专利申请权、专利权的转移/2010年10月20日：已授权化合物相关

17、权利要求CL1 :包括pazopanib在内的化合物或其可药用盐；CL6 :包括pazopanib在内的化合物或其可药用盐；CL7: Pazopanib或其可药用盐；化合物制备方法权利要求晶形权利要求组合物/制剂权利要求CL8 :含有包括pazopanib在内的化合物或其可药用盐以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释 剂和赋形剂的药物组合物；组合物/制剂制备方法权利要求应用权利要求CL9:包括Pazopanib在内的化合物或其可药用盐在制备用于治疗由不恰当VEGFR2活性所介导的疾病的药物中的用途；CL10 :包括Pazopanib在内的化合物或其可药用盐在制备用于治疗以不恰当血管生成为特征的

18、疾 病的药物中的用途。2010年销售额：0.38亿英磅Iressa药物基本信息NDA申请人阿斯利康（AstrazenecaNDA原始批准日期2003年5月5日剂型/规格片剂/250mg；适应证局部晚期或转移性非小细胞肺癌活性成分信息USAN名称Gefitinib，吉非替尼CAS 号184475-35-2曾用代号ZD1839作用类别激酶抑制剂类抗肿瘤药化学名N-（3-氯4氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-吗啉基丙氧基）喹唑啉4胺化学结构式专利信息专利申请号CN96193526.X专利公开号CN1182421失效日期2016年04月22日专利申请人曾尼卡有限公司最近法律状态/公告日专利权人的姓名或者

19、名称、地址的变更化合物相关权利要求CL1 :包括gefitinib在内的化合物或其可药用盐；CL9: Gefitinib或其可药用盐；CL10： Gefitinib 盐酸盐；化合物制备方法权利要求CL11:制备包括gefitinib在内的化合物或其可药用盐的方法晶形权利要求组合物/制剂权利要求CL12 :含有包括gefitinib在内的化合物或其可药用盐及可药用稀释剂或载体的药物组合物；组合物/制剂制备方法权利要求应用权利要求CL13:包括gefitinib在内的化合物或其可药用盐在制备用于在温血动物体内产生抗增生作用 的药物中的应用。年度销售情况（亿美元）IressaSprycel药物基本信

20、息NDA申请人百施美时贵宝NDA原始批准日期2006年6月28日剂型 /规格片剂 /100MG ; 140MG ; 20MG ; 50MG ; 70MG ;80MG适应证100mg QD用于新近确认的成年患者费城染色体 活性成分信息USAN 名称Dasat inib mo nohydrate,达沙替尼CAS号-曾用代号-作用类别激酶抑制剂类抗肿瘤药化学名N-（2-氯-6-甲基苯基）-2-（6-（4-（2-羟基乙基）哌嗪-1-基）-2-甲基嘧啶-4-基）氨基）噻唑-5竣酰胺水合物阳性慢性髓样白血病的慢性期治疗；140mg QD用于治疗对 先前包括伊马替尼在内的治疗耐药或不耐受的成年患者慢 性期、

21、加速期或骨髓样或淋巴胚细胞期的费城阳性髓样白血 病；140mg QD用于治疗对既往治疗耐药或不耐受的成年患 者费城染色体阳性急性成淋巴细胞性白血病。化学结构式专利信息专利申请号CN200580011916.6专利公开号CN1980909失效日期2025年02月04日专利申请人百时美施贵宝公司最近法律状态/公告日授权/2010年08月25日化合物相关权利要求CL1 :结晶型dasatinib 水合物化合物制备方法权利要求晶形权利要求组合物/制剂权利要求CL2 :含有治疗有效量dasatinib 水合物以及可药用载体的药物组合物；组合物/制剂 制备方法权利要求应用权利要求CL3 :结晶型dasat

22、inib 水合物在制备治疗癌症的药物中的用途；CL4:结晶型dasatinib水合物在制备治疗慢性髓细胞性白血病、胃肠道间质瘤、小细胞肺癌、非小细 胞肺癌、卵巢癌、黑素瘤、肥大细胞增生病、生殖细胞瘤、急性髓细胞性白血病、儿科肉瘤、乳腺癌、 结肠直肠癌、胰腺癌和前列腺癌的药物中的用途。年度销售情况（亿美元）SprycelTarceva药物基本信息NDA申请人Osi PharmsNDA原始批准日期2004年11月18日剂型/规格片剂/25、100、150mg；适应证150mg QD用于几轮金属铂类一线化疗后病情未 活性成分信息USAN名称Erlotinib hydrochloride盐酸埃洛替尼C

23、AS 号183319-69-9曾用代号CP-358774; OSI-774作用类别化学名N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉 盐酸盐恶化的局部晚期或转移性非小细胞肺癌；150mg QD用于治 疗一种或多种先前化疗治疗未获成功的局部晚期或转移性 非小细胞肺癌；100mg QD用与吉西他滨联合给药用于局部 晚期、不可手术性或转移性胰腺癌的一线治疗。化学结构式专利信息专利申请号CN96102992.7专利公开号CN1137037失效日期2016年03月28日专利申请人美国辉瑞有限公司最近法律状态/公告日专利申请权、专利权的转移专利权的转移/2006年6月4日：忆授权化合物相关

24、权利要求CL1 :包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐；CL9 :包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐；化合物制备方法权利要求CL12 :制备包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐的方法；晶形权利要求组合物/制剂权利要求组合物/制剂制备方法权利要求应用权利要求CL18:包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗过度增生疾病的药物组合中的应用；CL19:包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗癌症的药物中的应用；CL20：包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗脑、肺、鳞状上皮细胞、膀胱、胃、 胰腺、乳房、头部、颈部、食管

25、、妇科的或甲状腺的癌症的药物中的应用；CL21 :包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗非癌性过度增生疾病中的应用；CL22：包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗皮肤或前列腺的良性增生的药物中 的应用；年度销售情况（亿瑞士法郎）TarcevaNexava药物基本信息NDA 申请人Bayer HealthcareNDA原始批准日期2005年12月20日剂型/规格片剂/200mg；适应证400mg BID用于治疗：不可切除性肝细胞瘤和晚期肾细胞瘤。活性成分信息USAN 名称Sorafenib tosylateCAS 号475207-59-1曾用代号作用类别激酶

26、抑制剂类抗肿瘤药化学名4-4-4-Chloro-3-（三氟甲基）苯基氨基羰基氨基苯氧基卜N-甲基-2-吡啶羧酰胺对甲基苯磺酸盐1化学结构式专利信息OH H专利申请号CN00802685.8专利公开号CN1341098失效日期2020年1月11日专利申请人拜耳有限公司最近法律状态/公告日专利权人的姓名或者名称、地址的变更/2009年07月29日化合物相关权利要求CL1 :包括sorafenib在内的化合物或其可药用盐；CL40： Sorafenib或其可药用盐；CL41: Sorafenib的可药用盐；CL41： Sorafenib的对甲苯磺酸；化合物制备方法权利要求晶形权利要求组合物/制剂权利要求CL23 :含有包括sorafenib在内的化合物或其可药用盐以及可药用载体的，用于治疗癌症的 药物组合物；CL39：含有sorafenib的对甲苯磺酸盐以及可药用载体的、用于