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文档简介
1、 . . 11/11药理学最大舒电位减小导致:减慢房室传导兴奋迷走神经,则活动降低;抑制交感神经也使活动降低美托洛尔选择性阻断1受体,其降压作用优于普萘洛尔。低剂量时主要作用于心脏(因为只是阻滞1,不阻滞2可以不收缩呼吸道平滑肌),对支气管的影响小,对伴有阻塞性肺疾病患者相对安全。他汀类(洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等)可以缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症。对胃酸分泌抑制作用强的药物是哌仑西平。阿托品治疗量对中枢神经系统作用不明显,随剂量增大可出现延脑呼吸中枢兴奋和大脑兴奋,中毒剂量产生运动兴奋以至惊厥,严重中毒由兴奋转入抑制,出现昏迷,东莨菪碱小剂量即有明显的中枢镇静作用呋塞米耳毒性
2、注意应避免与氨基苷类(以链霉素为代表)抗生素合用。顺铂有肾毒性、耳毒性噻嗪类可以减少尿酸排泄,促进Ca2+重吸收与促进Mg2+的排出。氨苯蝶啶(三氨蝶呤)留钾利尿药,临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿炔雌醇治疗骨质疏松症雌二醇老年性骨质疏松 可用雌激素与雄激素合并治疗治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是磺胺嘧啶。治疗伤寒、副伤寒的首选药物是氯霉素。原创总结性表格1疾病的首选抗菌药 疾病首选药物军团菌感染、支原体红霉素斑疹伤寒、恙虫病、支原体引起的肺炎四环素伤寒与副伤寒氯霉素、喹诺酮类 细菌性脑膜炎氯霉素 急/慢性骨髓炎喹诺酮类 金黄色葡萄球菌骨髓炎克林霉素(与核糖体50S结合)阴道滴虫和阿米巴
3、原虫感染甲硝唑、替硝唑 结核病异烟肼耐甲氧西林的金葡菌和肠球菌万古霉素鼠疫、兔热病链霉素单纯疱疹病毒(HSV)感染阿昔洛韦立克次体感染:对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等四环素类(想立刻回去,可四环堵车回不去就受到伤寒,身体有恙)衣原体感染多西环素(衣服要多珍惜)肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱和布鲁菌引起的布鲁菌病四环素类(布什在四环乱跑卖肉芽)全身性深部真菌感染两性霉素B治疗疟疾的首选药物氯喹主要用于疟疾病因性预防的药物乙胺嘧啶作为控制复发和阻止疟疾传播伯氨喹治疗血吸虫病吡喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一吡喹酮蛲虫感染恩波维铵(扑蛲灵)轻、中度心
4、源性水肿的首选药物,也是慢性心功能不全的主要治疗药物之一噻嗪类过敏性休克肾上腺素心脏骤停时,心肺复肾上腺素流行性脑脊髓膜炎磺胺嘧啶梅毒、钩端螺旋体病青霉素麻风氨苯砜停经后晚期乳腺癌的首选药他莫昔芬急非淋阿糖胞苷(Ara-C儿童急淋甲氨蝶呤急淋(即急性淋巴细胞性白血病)巯嘌呤(6-巯基嘌呤,6-MP)阵发性室上性心动过速维拉帕米(异搏定、戊脉安)脑水肿甘露醇原创总结性表格2抗菌药的主要不良反应 药物主要不良反应磺胺类药泌尿系统损害、过敏反应青霉素过敏性休克、赫氏反应氨基苷类耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应四环素类二重感染、四环素牙氯霉素严重损害骨髓造血功能再生障碍性贫血、灰婴综合症异烟肼周
5、围神经炎、中枢兴奋与肝脏损害(周围和中间都受伤,真是个异类啊)(引起转氨酶暂时性升高)利福平肝脏损害乙胺丁醇视神经炎疟疾药物作用应用氯喹治疗疟疾的首选药物对各种疟原虫红期的裂殖体有杀灭作用。奎宁更适用于脑型恶性疟。控制症状发作青蒿素奎宁伯氨喹对间日疟红外期的子孢子有较强的杀灭作用,杀灭各种疟原虫的配子体。控制复发和传播乙胺嘧啶杀灭各种疟原虫红外期的裂殖子。预防链霉素的过敏性休克发生率仅次于青霉素。一旦发生,立即注射肾上腺素或静脉滴注葡萄糖酸钙进行抢选择性诱导型环加氧酶COX-2抑制药的有尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、氯诺昔康(你赛美女)属于繁殖期杀菌的药物为-酰胺类,如头孢菌素 、氨曲南 氨基
6、糖苷类抗生素是快速杀菌剂,对静止期细菌也有较强作用(也称静止期杀菌剂)多黏菌素只对革兰阴性杆菌有效,如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌等,繁殖期与静止期细菌均有效万古霉素仅对革兰阳性球菌有强大杀菌作用,抑制转肽酶活性,抑制黏肽的合成,造成细菌细胞壁缺陷而死亡。属于快速杀菌剂。耳毒性,肾毒性氨曲南抗菌围类似氨基糖苷类(主攻G-菌),对-酰胺酶稳定,对青霉素无交叉过敏,常作为氨基糖苷类的替代品呋塞米耳毒性应避免与氨基苷类(以链霉素为代表)抗生素合用噻嗪类抑制胰岛素的分泌以与减少组织利用葡萄糖可导致高血糖,并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白,因此糖尿病、高脂血症患者慎用。噻嗪
7、类与尿酸竞争同一分泌机制,减少尿酸排出,引起高尿酸血症,痛风患者慎用。硝酸甘油剂量过大引起高铁血红蛋白血症,可静脉注射亚甲蓝对抗哌唑嗪1受体阻断剂,引起首剂现象体位性低血压药酶诱导剂:P450酶可被肝药酶诱导剂诱导使其活性增加。如灰黄霉素(要促进吸收就多吃脂肪)、利福平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、等药物能诱导P450酶的活性,加速自身或其他药物的代,使药物效应减弱。(灰太狼在平地上开奔奔和卡车。药酶抑制剂:P450酶可被肝药酶抑制剂抑制使其活性减弱。如酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌醇、异烟肼、西咪替丁等药,还有大环酯类(口诀酮氯分别亦可惜 )( HYPERLINK :/baike
8、.baidu /view/4300806.htm t :/baike.baidu /_blank 吩噻嗪类药物结构:1吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物,具有硫氮杂蒽母核,按侧链结构不同,又可分为三类:脂肪族(例如氯丙嗪,chlorpromazine);哌啶类(如甲硫达嗪);哌嗪类(如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪)。抗精神病药物 )冬眠合剂通常指氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶地西泮的不良反应主要有嗜睡、头昏、乏力,长期应用可产生耐受性、依赖性。大剂量可产生共济失调、运动功能障碍、言语含糊不清,甚至昏迷和呼吸抑制新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A.抑制胆碱酯酶B.直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C.促进运动神经
9、末梢释放AChD.A+BE.A+B+C正确答案:E上消化道出血去甲肾上腺素与局麻药配伍、牙龈出血或鼻出血肾上腺素去甲肾上腺素:非选择性激动l和2受体,对1受体作用较弱,对2受体几无作用肾上腺素:激动和受体异丙肾上腺素:非选择性受体激动剂。对受体几乎无作用少尿或无尿患者应禁用对肾脏有损伤的药物如氨基糖苷类的抗生素、去甲肾上腺素等,同时预防高血钾,所以使血钾升高的药物如螺酯,ACEI或ARB类高血压药物禁用多巴胺(DA)、1+DA受体休克+肾衰急性肾功能衰竭时,可用何药与利尿剂配伍来增加尿量?多巴胺色甘酸钠预防过敏性哮喘发作的平喘药 二羟丙茶碱伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药与氨茶碱的哮喘病人(
10、氨茶碱可导致心悸心律失常)雷尼替丁抑制胃酸分泌的机制是阻断H2受体松弛支气管平滑肌的同时异丙肾上腺素不能收缩支气管黏膜血管,而肾上腺素可以收缩异丙肾上腺素平喘作用的主要机制是激活腺苷酸环化酶,增加平滑肌细胞cAMP浓度氨茶碱平喘作用的主要机制是:抑制磷酸二酯酶以提高平滑肌细胞cAMP含量、拮抗腺苷受体激动引起的哮喘、抑制过敏物如组胺白三烯等释放。色甘酸钠预防哮喘发作的机制是稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放氨茶碱对支气管哮喘和心源性哮喘(因为它还可以利尿和扩血管)均有效麦角生物碱有具有中枢抑制和血管舒作用,与异丙嗪、哌替啶合用,组成冬眠合剂。麦角生物碱与咖啡因合用还可以治疗偏头痛肝素过量引起的自
11、发性出血的对抗药是硫酸鱼精蛋白香豆素类过量引起的自发性出血对抗药是维生素K阿司匹体的抗栓机制是抑制环氧酶,使TXA2(血栓素A2 TXA2可使血管痉挛、促进血小板聚集和血栓形成 参与生理性止血)合成减少别嘌醇是目前临床上唯一能抑制尿酸合成的药物。使尿酸生成减少,避免尿酸盐结晶的沉积,用于原发或继发性痛风秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用垂体后叶素含缩宫素和抗利尿激素(加压素),用于子宫出血、肺出血、尿崩症(氢氯噻嗪也可以、卡马西平可以治疗神经源性尿崩症)。硫脲类药物抑制甲状腺细胞的过氧化物酶,使碘化物不能氧化成I+(活性碘),I+不能与酪氨酸结合生成MIT(一碘酪氨酸)和DIT(二碘酪
12、氨酸),MIT和DIT不能偶联成T3和T4,从而抑制甲状腺激素的生物合成粒细胞缺乏症 是硫脲类药物最严重的不良反应卡马西平1)是癫痫精神运动性发作的首选药。2)中枢性痛症:三叉神经(首选)和舌咽神经痛。3)躁狂、抑郁症。4)神经源性尿崩症。5)心律失常:能对抗地高辛中毒所导致的心律失常。激动1受体,全身的小A、小V强烈收缩,以皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾血管,只有冠状血管扩。激动2受体:骨骼肌、冠状血管明显扩胰岛素对血液成分的影响五多二少刺激骨髓造血功能,使红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、中性粒细胞数目增多。使淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少。抑郁阻断何种递质再摄取?药物NA+5-HT丙米
13、嗪选择性NA地昔帕明5-HT氟西汀、帕罗西汀、舍曲林石杉碱甲是一种高选择性的胆碱酯酶可逆性抑制剂适用于老年性记忆功能减退与老年性痴呆患者(但是记住:药物化学上说用多奈哌齐)小发作也叫失神性发作,乙琥胺和丙戊酸钠都可以,但是前者的毒性小些,做首选稳定性心绞痛与 HYPERLINK :/kj.chinaacc /董其庆制作的药理学课件/抗心绞痛药/血管硬化.mpg t _parent 冠状动脉斑 HYPERLINK :/kj.chinaacc /董其庆制作的药理学课件/抗心绞痛药/血管硬化.mpg t _parent 块形成有关不稳定性心绞痛冠状动脉斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起变异性心绞痛由
14、冠状动脉痉挛引起硝酸甘油:各种类型心绞痛普萘洛尔:稳定型心绞痛硝苯地平:变异型心绞痛硫酸镁抗菌谱抗菌作用临床应用1. 双氯西林耐酶青霉素类耐药金黄色葡萄球菌感染2. 氨苄西林广谱(对G+、G-菌均有效)、耐酸(可口服)、不耐酶(对耐药金葡菌无效)用于敏感菌引起的感染。食物干扰吸收,应空腹口服;可肌肉注射。3. 阿莫西林与氨苄西林相似,但对肺炎双球菌与变形杆菌作用强。对幽门螺杆菌作用较强。敏感菌所致感染与伤寒治疗,也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡4. 美洛西林广谱,对铜绿假单胞菌有效铜绿假单胞菌、大肠埃希菌与其他肠杆菌科细菌的感染。5. 哌拉西林对G+、G-菌(包括铜绿假单胞菌)均有效铜绿假单胞菌、G-杆菌所致感染与败血症6. 替莫西林G-菌敏感革兰阴性菌所致的感染噻嗪类利尿药抑制胰岛素的分泌以与减少组织利用葡萄糖可导致高血糖,并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白,因此糖尿病、高脂血症患者慎用甲氧氯普胺(胃复安)阻断中枢延脑催吐化学感受区(CTZ)的D 2 受体,产生强大的止吐作用。糖皮质激素对血液成分的影响:刺激骨髓造血功能,使红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、中性粒细胞数目增多(但却抑制中性粒细胞的游走、消化、吞噬等功能),使淋巴细胞、嗜
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