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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemETokeOniCat. No.: HY-112641ASynonyms: AkaLumine hydrochloride分式: CHClNOS分量: 338.85作靶点: Others作通路: Others储存式: -20C, stored under nitrogen* In solvent : -80C, 6 months; -20C, 1 month (stored undernitrogen)溶解性数据体外实验 DMSO : 25 mg/mL
2、(73.78 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.9512 mL 14.7558 mL 29.5116 mL5 mM 0.5902 mL 2.9512 mL 5.9023 mL10 mM 0.2951 mL 1.4756 mL 2.9512 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当
3、天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (7.38 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (7.38 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5
4、mg/mL (7.38 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 TokeOni (AkaLumine hydrochloride)荧光素的个类似物,其对重 组荧光蛋的 Km 值为 2.06 M。IC50 & Target Km: 2.06 M (recombinant Fluc protein) 1.体外研究 Interestingly, in both LLC/luc and MDA-MB-231/luc cells treated with Toke
5、Oni (AkaLumine hydrochloride),the signal is maximal at lower concentrations (by 2.5 M), whereas the bioluminescence generated by D-luciferin and CycLuc1 increase as concentrations increase further, not appearing to reach a maximal signaleven at 250 M 1.体内研究 TokeOni (AkaLumine hydrochloride) displays
6、 greatly enhanced signals emanating from metastasis in thelung, as demonstrated by 8.1-fold higher with TokeOni as compared with D-luciferin administration. Toevaluate the advantage of TokeOni (AkaLumine hydrochloride) over CycLuc1 in detecting targets in deeptissue, bioluminescence images are compa
7、red between TokeOni- and CycLuc1-treated mice 15 min afterintravenous injection of LLC/luc cells at the dose of 5 mM, which is the maximum concentration of CycLuc1due to its low water solubility. TokeOni exhibits 3.3-fold increase in detection sensitivity of disseminatedcancer cells in the lung comp
8、ared with CycLuc1. The advantage of TokeOni is further confirmed by imagingthe same mice bearing lung metastasis after intraperitoneal injection of 5 mM substrates in order of CycLuc1and AkaLumine hydrochloride, and in the inverse order at an 8-h interval. TokeOni displays about fourfoldincrease in signals from lung metastasis compared with CycLuc1 1.REFERENCES1. Kuchimaru T, et al. A luciferin analogue generating near-infrared bioluminescence achieves highly sensitive deep-tissue imaging. NatCommun. 2016 Jun 14;7:11856.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical a
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