制药工艺复习题及答案

1、复习题一、不定项选择题（小题，每题分，共分。每小题至少有一项是符合题目要求的。请选出所有符合题目要求的答案，多选或少选均不得分）1、化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（）倍。、（）是质子性溶剂。A醚类、下列溶剂中A甲醇、是指（、卤烷化合物、醇类不是生产中应避免使用的为（、苯B、四氯工化碳）。）。A生产工艺规程、标准操作规程、溶剂对反应有显著影响的反应类型是（A自由基反应、离子型反应、药物工艺路线设计方法上没有（A类型反应法、复杂反应不包括、可逆反应、下面不属于、吡啶、规则：反应温度每升高O,）。、酮类三,氯1乙-烷、工艺流程框图、生产周期）。二工者都是、模二者都不是、分子对称法）。、简

2、单反应、平行反应、连续反应酸催化剂的是（）。正交法、模拟类推法反应速度增加（）倍。0、放大系数比较的基准有（）。A每小时投料量、每批投料量1”是指（）。A新化学实体、模仿性新药2、生产工艺规程的主要作用有（）、组织工业生产的指导性文件工、新建和扩建工厂的基本技术条件、原工料间的比例、年模产量、生物工制药、合成模药、生产准备工作的依据、模安全生产3、小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是（）。、工业生产规模大、小试研究用工业级原料4、世界制药行业的特征为（、工业上用工业级原料、小试研模究多为金属设备）。、主要针对癌症、心血管等重大疾病、研发投入加大、企业并购与重组、重磅炸弹药物数量增加模TOC

3、 o 1-5 h z5、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图，从图中k可看出温度对反应速度的影响类型为（）。A第I种类型，反应速度随着温度的升高而相应加速、第II种类型，有爆炸极限的化学反应、第III种类型，酶或催化剂催化的反应（、第W种类型，反常型，升高温度降低反应速度。图二、填空题（每空1分，共25分）1、制药工艺的研究一般可分为三个步骤,分别在和进行。TOC o 1-5 h z2、制药工艺过程分为4类，分别为：、和。3、化学制药工艺路线设计主要针对的药物或（）的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合的合成工艺路线。4、药物合成工艺路线设计方法有、和。5、益康唑分子中有C

4、O和CN两个易拆建部位，在合成时宜先装配键，后装配键。6、合成步骤一般有和两种装配方式。7、药物工艺设计，首先应从剖析药物的入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法。8、常用的相转移催化剂可分为、和三大类。三、名词解释（每小题3分，共15分）1、制药工艺学2、药物工艺路线3、基元反应4、物料衡算5、全合成四、简答题（每小题5分，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？2、比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。3、化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？4、物料衡算的计算基准是什么？5、简述紫杉醇半合成工艺的策略。6、简述制药企业清洁生产的途径。4世界制药行业的特征为（）。A主要针对癌症、心血

5、管等重大疾病、研发投入加大c企业并购与重组、重磅炸弹药物数量增加TOC o 1-5 h z15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图，从图中k可看出温度对反应速度的影响类型为（）。A第I种类型，反应速度随着温度的升高而相应加速、第II种类型，有爆炸极限的化学反应c第III种类型，酶或催化剂催化的反应（D第W种类型，反常型，升高温度降低反应速度。图二、填空题（每空1分，共25分）1、制药工艺的研究一般可分为、三个步骤,分别在、和进行。2、制药工艺过程分为4类，分别为：、和。3、化学制药工艺路线设计主要针对的药物或（）的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合的合成工艺路线。4、药

6、物合成工艺路线设计方法有、和。5、益康唑分子中有CO和CN两个易拆建部位，在合成时宜先装配键，后装配键。6、合成步骤一般有和两种装配方式。7、药物工艺设计，首先应从剖析药物的入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法。8、常用的相转移催化剂可分为、和三大类。三、名词解释（每小题3分，共15分）1、制药工艺学2、药物工艺路线3、基元反应4、物料衡算5、全合成四、简答题（每小题5分，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？2、比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。3、化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？4、物料衡算的计算基准是什么？5、简述紫杉醇半合成工艺的策略。6、简述制药企业清洁生产的途径

7、。参考答案及评分标准一、不定项选择题（每题2分，共30分）二、填空题（每空1分，共25分）1、小试、中试、工业化生产、实验室、中试车间、生产车间2、化学制药工艺、生物技术制药工艺、中药制药工艺、制剂工艺3、已经上市、临床研究申请、工业生产4、类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法5、CN、CO6、直线方式、汇聚方式7、化学结构8、鎓盐类、冠醚、开链聚醚三、名词解释（每小题3分，5题，共15分）1、制药工艺学：是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制备原理、工艺路线和质量控制。2、药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线。3、基元反应：凡反应物分子在

8、碰撞中一步转化为生成物分子的反应称为基元反应。4、物料衡算：根据质量守恒定律，以生产过程或生产单元设备为研究对象，对其进出口处进行定量计算，称为物料衡算。5、全合成：由简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理，生产药物的过程。四、简答题（每题5分，6题，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？答：化学合成途径简捷；（分）原辅材料少而易得，供应充足；（分）中间体容易以较纯形式分离出来，质量合乎要求的标准，最好是多步反应连续操作；（1分）可在易于控制的条件下进行制备，如安全、无毒；（分）设备条件要求不苛刻；（分）“三废”少并且易于治理；（分）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；（分）收率最佳、

9、成本最低、经济效益最好。（分）2比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。答：在尖顶型反应类型中，副反应多，反应条件苛刻，稍有出入就会使收率下降（2分）；许多实验室工艺（小试）的操作多属“尖顶型”反应，要求对操作细节极其注意（1分）。在平顶型反应类型中，反应条件易于控制（1分）；工业生产上愿意采用“平顶型”类型反应，工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率，并可减轻操作工人劳动强度（1分）。3化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？答：配料比（分）；溶剂（分）；温度和压力（分）；催化剂（分）；反应时间及其监控（分）；后处理（分）；产品的纯化和检验（分）。4物料衡算的计算基准是什么？答：通常采用的基准有下列三种：1）以每批操作为基础，适用于间歇操作设备、标准或定型设备的物料衡算，合成药物的生产间歇操作居多；（分）2）以单位时间为基准，适用于连续操作设备的物料衡算；（2分）3）以每公斤产品为基准，确定原材料的消耗定额。（1分）5、简述